1 罗格列酮介绍
1.1 药品名称
1.2 英文名称
Rosiglitazone
1.3 别名
1.4 分类
1.5 剂型
2mg，4mg。
1.6 罗格列酮的药理作用
罗格列酮为噻唑烷二酮类胰岛素增效剂。可增加肝脏、脂肪、肌肉等组织对胰岛素的敏感性，其影响胰岛素受体激酶的活性，使胰岛素受体磷酸化，肝脏糖代谢及减少全身和局部脂肪组织代谢。罗格列酮在降低血糖和三酰甘油的同时，还可减轻或预防糖尿病肾肾病及胰岛细胞的退化。
1.7 罗格列酮的药代动力学
口服吸收良好，食物不影响其吸收，血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆半衰期为3～4h。在肝脏代谢，代谢产物以结合型排出体外，60%由尿液中排出，33%由粪便中排出。肝脏功能不良者血浆药物浓度可升高数倍。
1.8 罗格列酮的适应证
用于治疗2型糖尿病。
1.9 罗格列酮的禁忌证
1.肝肾和肺部功能不全者禁用。
2.18岁以下的儿童、75岁以上的老年人、孕妇及哺乳妇女禁用。
4.伴有酮症、酸中毒、糖尿病昏昏迷前期或并发感染者、急性发热者也禁用。
1.10 注意事项
目前该药没有发现肝脏毒性反应，但用药中应每个月检查肝功能。注意应用此药物的适应证。该药与胰岛素合用可增加水肿发生率，增加血容量，心功能较差的患者慎用。
1.11 罗格列酮的不良反应
常见的不良反应有上呼吸道感染、皮炎、体重增加、恶心、呕吐、便秘、腹泻、水肿、贫血等症状，偶见低血糖但发生率不及2%，在治疗期间，可见低密度脂蛋白和高密度脂蛋白上升12%～19%，三酰甘油不变，对视力、心脏和肝脏功能的影响均少见。
1.12 罗格列酮的用法用量
口服，初始剂量一次4mg，每天1次或每次2mg，每天2次，主餐后1h或于两餐之间服用。在治疗12周后如疗效不理想，剂量增加为每次4～8mg，每天1～2次。
1.13 药物相互作用
与二甲双胍合用则会显著增加后者的降糖作用。与胰岛素合用，可改善血糖控制的不稳定状态，并减少胰岛素的一日用量4.8～9.4U。罗格列酮与硝苯地平、炔诺酮、炔雌醇、尼雷替丁、地高辛、阿卡波糖合用，可影响相互的代谢和血药浓度。
1.14 专家点评
国外报道，一项多中心研究对493例曾采用饮食疗法或口服降糖药治疗无效的2型糖尿病患者，口服罗格列酮，每次2mg或4mg，每天2次，连续26周，结果可使糖化血红蛋白降低1.2%～1.5%。另一项研究对907例2型糖尿病患者，口服罗格列酮，每次4mg，每天1次，连续26周，结果使糖化血红蛋白降低0.8%；剂量为每次2mg，每天2次，连续26周，使糖化血红蛋白降低0.9%以上；剂量为每次8mg，每天1次或一次4mg每天2次，分别使糖化血红蛋白降低1.1%或1.5%。对已服用磺酰脲类或双胍类药物的患者并用罗格列酮，口服，每天2～8mg，连续26周，结果使胰岛素耐受性降低3%～25%，其中94%的病例改善了胰岛β细胞功能。而单用磺酰脲或安慰剂者均可使胰岛素耐受性增加，单用双胍类药物者胰岛素耐受性则几无变。另一项研究显示口服罗格列酮一次4mg，每天2次，疗效与单用格列本脲每天15mg者相比较高。一般应用每天4mg即可获较好疗效，是目前治疗2型糖尿病的常用药物。增强机体对胰岛素的敏感性而控制血糖，对具有一定胰岛功能的2型糖尿病患者可选用罗格列酮。对胰岛功能失控的2型糖尿病患者，但伴有胰岛素抵抗的可配用其他药物，不良反应少，无明显肝肾毒性。