3 硫马唑介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Sulmazole
3.3 别名
磺甲唑；Vardax
3.4 分类
3.5 剂型
3.6 硫马唑的药理作用
硫马唑为苯并咪唑类衍生物，具有类似茶碱的抑制磷酸二酯酶的作用，有明显的正性肌力和血管扩张作用。其正性肌力作用机制与双吡啶或眯哗类衍牛物略有不同，除抑制PDE-Ⅲ、增加细胞内游离钙浓度外，可直接作用于心肌超微结构，增加肌丝对Ca2的敏感性，加强Ca2与肌原蛋白的亲和力，也可能有部分激动β受体的作用。其扩张血管作用持续时间比正性肌力作用要短，对容量血管的扩张作用较慢，但维持时间要长。硫马唑可明显改善血流动力学效应，使心排血量、射血分数，心脏作功指数增加，左心室舒张末压、肺动脉压降低，偶尔可出现正性频率作用，但并不使心肌氧耗量增加。
3.7 硫马唑的药代动力学
口服后迅速吸收，1～2h达血浆峰值，1.5h后作用开始降低，5h后完全消失。有效血药浓度为1.5μg/ml。静注后5min生效，10min作用最强，可持续25min，消除半衰期为50min。无快速耐受性。
3.8 硫马唑的适应证
适用于治疗充血性心力衰竭。硫马唑反复应用无迅速失效现象。长期口服可使射血分数增加。
3.9 注意事项
1.原有肝、肾功能严重减退患者、孕妇、哺乳期妇女，小儿慎用。
4.治疗期间应严密观察心率、血压、电解质等变化，如应用大剂量时应密切注意不良反应。
3.10 硫马唑的不良反应
3.11 硫马唑的用法用量
口服，每次50～200mg，每日3次。静注，每次0.1～0.4mg/kg，继之静滴，滴速为0.35mg/min，每30min增加0.35mg/min，直至最大滴速为1.4mg/min为止，持续72h。