2 英文参考
ioversol[湘雅医学专业词典]
3 碘佛醇药典标准
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 汉语拼音
Dianfuchun
3.1.3 英文名
Ioversol
3.2 结构式
3.3 分子式与分子量
C18H24I3N3O9 807.11
3.4 来源（名称）、含量（效价）
本品为5-[N-（2-羟乙基）羟乙酰胺基]-N,N'-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。按无水物计算，含碘佛醇（C18H24I3N3O9）不得少于97.0%。
3.5 性状
本品为白色粉末，有引湿性。
3.6 鉴别
（1）取本品约0.1g，置坩埚中，小火加热，即分解产生紫色的碘蒸气。
（2）取本品，加水制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外一可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在245nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱（《药品红外光谱集》882图）一致。
3.7 检查
3.7.1 酸度
取本品0.2g，加水10ml使溶解，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～7.0。
3.7.2 游离碘和碘化物
取本品1.0g，加水溶解并稀释至8ml，加稀硫酸2.5ml和甲苯3ml，激烈振摇，分层后，甲苯层不得显红色。再加2%亚硝酸钠溶液1ml振摇，甲苯层的红色与0.025%碘化钾溶液1ml加水至8ml后用同一方法制成的对照液比较，不得更深（以碘离子计，0.02%）。
3.7.3 有关物质
取本品，加水溶解并制成每1ml中含1mg的溶液作为供试品溶液；精密量取适量，加水稀释制成每1ml中含10μg的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质Ⅰ对照品与杂质Ⅱ对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml含杂质I 1μg与杂质Ⅱ 5μg的溶液作为对照品溶液。分别量取等体积的对照品溶液与对照溶液，混匀，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈－水（4：96）为流动相，检测波长为254nm。取系统适用性溶液20μl注入液相色谱仪，碘佛醇峰、杂质Ⅰ峰及杂质Ⅱ峰之间的分离度均应符合要求。对照品溶液的重复进样相对标准偏差应不大于5.0%。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的25%，再精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl分别注入液相色谱仪，记录供试品溶液色谱图至主成分峰保留时间的3.5倍，碘佛醇三个主峰的相对保留时间约为0.87、0.92、1.0。供试品溶液的色谱图中如显与对照品溶液相应的色谱峰，按外标法计算，含杂质Ⅰ不得过0.10%，杂质Ⅱ不得过0.50%；除杂质Ⅰ与杂质Ⅱ以外的其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液总峰面积的0.5倍（0.5%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液总峰面积的1.2倍（1.2%）。
3.7.4 残留溶剂
3.7.4.1 甲醇、正丁醇
取本品约0.5g，精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加入内标溶液（取正丙醇适量，精密称定，用水稀释制成每1ml约含1mg的溶液，即得）5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另分别取甲醇与正丁醇适量，精密称定，用内标溶液定量稀释制成每1ml中分别约含甲醇、正丁醇0.3mg的溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）试验，以聚乙二醇（PEG-20M）为固定液（或极性相似的固定液）的毛细管柱为色谱柱，柱温为50℃，维持3分钟后，以每分钟35℃的速率升温至200℃，维持2分钟；检测器温度为250℃，进样口温度为200℃，顶空瓶平衡温度为80℃，平衡时间为30分钟。取供试品溶液和对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，含甲醇应符合规定，含正丁醇应不得过0.3%。
3.7.5 水分
取本品，照水分测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ M 第一法 A）测定，含水分不得过5.0%。
3.7.6 炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
3.7.7 重金属
取本品1.0g，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5）2ml与水适量使溶解成25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第一法），含重金属不得过百万分之二十。
3.8 含量测定
取本品约0.35g，精密称定，加20%氢氧化钠溶液10ml、水20ml和锌粉1g，加热回流30分钟，放冷，冷凝管用少量水洗涤，滤过，烧瓶与滤器用水洗涤3次，每次15ml，洗液与滤液合并，加稀硫酸30ml，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），立即用硝酸银滴定液（0.05mol/L）滴定。每1ml的硝酸银滴定液（0.05mol/L）相当于13.45mg的C18H24I3N3O9。
3.9 类别
诊断用药。
3.10 贮藏
3.11 制剂
3.12 附
3.12.1 1．杂质Ⅰ
化学名：5-氨基-N,N'-双（2,3-二羟丙基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
英文名：5-amino-N1,N3-bis（2,3-dihydroxypropyl）-2,4,6-triiodoisophthalamide
结构式：
3.12.2 2.杂质Ⅱ
化学名：N,N-双（2,3-二羟丙基）-5-（2-（2-羟乙酰胺基）-2-氧代乙氧基）-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺
英文名：N1,N3-bis（2,3-dihydroxypropyl）-5-（2-（2-hydroxyethylamino）-2-oxoethoxy）-2,4,6-triiodoisophthalamide
结构式：
3.13 版本
《中华人民共和国药典》2010年版 第三增补本
4 碘佛醇介绍
4.1 别名
4.2 外文名
Ioversolum、MP-328、Optiray,Ioversol
4.3 碘佛醇的药理毒理
碘佛醇为一种新型的含三碘低渗非离子型造影剂。血管内注射后，由于含碘量高，使X线衰减，能使途经的血管显像清楚直至稀释后为止。
4.4 碘佛醇的药动学
快速静脉注射后，血液内碘浓度立即升至峰值，在5-10分钟内迅速下降，血管内的半衰期约为20分钟。血浆内浓度急剧下降。静脉注射后20分钟，与细胞外间隙达到平衡，然后浓度下降呈指数性。静脉团注造影剂后15-120秒钟，正常和异常组织的对比增强达到最大程度，因此在注射后30-90秒钟内进行的动态CT扫描可以提高增强效果及诊断效率，这在CT增强检查时尤为有用。正常人血管内注射碘佛醇后，其清除药物动力学呈两室模型（药物分布的快速α期及药物排出的较慢β期），根据对12名志愿者血液清除曲线的分析（6人接收50mL安射力320，6人接收150mL碘佛醇320），其生物半衰期在上述两种剂量曲线均为1.5小时。排泄速度与剂量无关。血管内注射后，碘佛醇主要通过肾脏排泄。在肾功能正常的情况下，注射50mL碘佛醇，通过尿路排泄的平均半衰期为118分钟（105-156分钟）；如注射150mL，则为105分钟（74-141分钟）。在开始注射的24小时内，注射剂量95%以上已排出。尿液中药物浓度在注射后2小时达峰值。通过粪便排出量极小。碘佛醇不与血浆蛋白结合，不发生代谢。碘佛醇可能以单纯扩散方式通过胎盘屏障，通过乳汁排泄情况尚不清楚。
4.5 碘佛醇的适应证
碘佛醇主要用于各种血管放射学造影检查，包括：脑血管造影、周围动脉造影、内脏动脉、肾动脉和主动脉造影，心血管造影包括冠状动脉造影、动脉及静脉性数字减影血管造影等。静脉性尿路造影以及CT增强检查（包括头部和体部CT）等。
4.6 碘佛醇的不良反应
碘佛醇具有6个羟基且均匀分布在侧链上，无疏水性脂溶性甲基团，因此从分子结构上比其它造影剂更具优越性。造影剂引起的不良反应包括头痛、恶心、呕吐、荨麻疹、胸闷、热感、疼痛等，一般较少，且多数轻微，但和其它碘造影剂一样也可能发生严重反应如支气管痉挛甚至过敏样休克。
4.7 用法用量
血管造影:以下剂量可重复，总剂量一般不超过200-250mL。
1.脑血管造影： 显示颈动脉或椎动脉需2-12mL，可重复注射，使用碘佛醇240或安射力320均可。
3.髂总股动脉： 每次40mL。
5.腹腔动脉： 每次45mL。
6.肠系膜动脉： 每次45mL。
7.肾动脉： 每次9mL。
8.冠状动脉及左室造影： 用碘佛醇320，左冠状动脉8mL；右冠状动脉6mL；左室造影40mL。
IA-DSA的用量为应少于常规剂量的50%，具体的剂量取决于注射部位。一般剂量为：颈动脉6-10mL；椎动脉4-8mL；主动脉25-50mL；锁骨下动脉2-10mL；腹主动脉主要分支2-20mL，如必需可重复注射，总剂量不超过200-250mL。
CT增强扫描
1.头部CT： 一般剂量为碘佛醇320，50-150mL或碘佛醇240，100-250mL，注射结束后可立即扫描。
2.体部CT： 碘佛醇320团注25-75mL，点滴50-150mL或碘佛醇240团注35-100mL，点滴70-200mL。
根据检查部位，每次注射剂量通常为30-50mL，可重复注射，总剂量不超过200-250mL。
碘佛醇320用50-75mL，或碘佛醇240用75-100mL。
作此项检查的必须前提是专业人员参加，心电监护设备及立即复苏和心律转换条件。用碘佛醇320，一般单次注射剂量为1.25mL（范围1-1.5mL）/kg。作多次注射时总量不应超过5mL/kg。
儿童CT增强扫描
1.头部CT： 用碘佛醇320一般每次1mL（1-3mL）/kg，注射结束后可立即扫描。
2.体部CT： 用碘佛醇320一般每次1mL（1-3mL）/kg。
用碘佛醇320每次1-1.5mL/kg，总剂量不超过3mL/kg。
4.8 给药说明
1. 过量注射应立即进行对症治疗。本品不与血浆结合，因此可透析清除。
3. 如果用皮质类固醇作为预防用药，造影剂和皮质类固醇为化学配伍禁忌，故不能混合在一个注射器内使用。
4. 本品为非离子型造影剂，抑制血凝的作用比离子型为弱，但在作血管造影时，对操作步骤、时间长短、注射次数、导管及注射器材料仍应予以注意，尽量缩短血液与注射器、导管接触时间，以防可能发生的凝血现象。
6. 遇有较重副反应时，除对症治疗外，并给予抗过敏药物、肾上腺素、吸氧等。发生支气管痉挛致呼吸困难时可给予气管插管。平时应和急诊科商定，遇有情况随时参加抢救。在高危病人，预防用药（地塞米松）也是有帮助的。
4.9 注意事项
当病人有碘过敏史，虽非禁忌症但注射本品需谨慎。有高危因素的老年人或幼儿、支气管哮喘、心脏或肝肾功能不全、甲状腺功能亢进等，或病人血清肌酸酐超过3mg/dL时慎用。
病人作完造影后宜观察1小时，因偶有延迟反应。周围动脉造影注射的动脉必须有搏动，对闭塞性血栓性脉管炎或严重缺血性疾患伴向上蔓延感染，造影应极谨慎。主动脉造影可能引起邻近器官损伤、胸膜穿破、肾损伤。采用腰部技术可能导致腹膜后出血、脊髓损伤及横断性脊髓炎症状。冠脉造影应对心电图及生命指征进行监测。患者患有血栓、静脉炎、严重缺血、局部感染或静脉系统完全堵塞时，建议在透视下操作，以防止注射时造影剂溢出血管外。
4.10 规格
注射剂:（1）碘佛醇160 碘含量1mL:160mgI （2）碘佛醇240 碘含量1mL:240mgI （3）碘佛醇300 碘含量1mL:300mgI （4）碘佛醇320 碘含量1mL:320mgI （5）碘佛醇350 碘含量1mL:350mgI。