1-脱氨基-8-右旋精氨酸加压素

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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1 去氨加压素介绍

1.1 药品名称

去氨加压素

1.2 英文名称

Desmopressin

1.3 别名

1-脱氨基-8-右旋精氨酸加压素的斯加压素弥凝鼻醋酸去氨加压素弥凝;Desmospray;Minirin

1.4 分类

血液系统药物 > 促凝血药

1.5 剂型

500μg(5ml);

2.鼻滴入剂:200μg(2ml);

3.片剂:0.1mg,0.2mg;

4.注射剂:0.4μg(1ml)。

1.6 去氨加压素的药理作用

去氨加压素为合成的加压素类似物去氨加压素为WHO确定的基去氨加压素物。能刺激血液中的因子Ⅷ纤溶酶原激活物的活性。此外,与加压素相比,去氨加压素的抗利尿作用较之更强,但几乎没有血管收缩加压作用。有促进肾集合管重吸收作用,但其升高血压和收缩平滑肌作用很弱,亦不影响肾上腺皮质激素释放。去氨加压素有促进凝血因子Ⅷ释放,使血循环因子Ⅷ水平升高作用,可用于轻型的甲型血友病血管性血友病(von Willebrand病)的治疗。

1.7 去氨加压素药代动力学

去氨加压素可从鼻腔黏膜吸收,生物利用度为10%~20%,抗利尿作用可达12h。口服给药后,去氨加压素在胃肠道中遭到破坏;但在给予大剂量后,仍可充分获得,产生疗效。静脉给药后,可获双相药动学,t1/2分别为8和75min。

1.8 去氨加压素适应

1.轻中度血友病甲、血管性血友病1型和2型(2B型除外)。

2.因尿毒症肝硬化药物诱发出血(如肝素阿司匹林右旋糖酐等),其他血小板功能障碍和不明原因引起的出血时间过长。

3.心脏手术引起的出血时间过长。

4.其他手术引起的出血时间过长。不过,去氨加压素对重症血友病甲疗效较差。

5.尿崩症,由于去氨加压素作用时间较长并可鼻腔或口服给药,因此是治疗尿崩症的首选药物

6.小儿遗尿

1.9 去氨加压素禁忌

1.对去氨加压素过敏者、哺乳者禁用。

2.烦渴症、不稳定型心绞痛和严重充血心衰患者禁用。

3.禁用于2B型遗传性假性血友病患者

4.孕妇分娩前禁用;如有必要,分娩后立即给药。

1.10 注意事项

1.有血栓形成倾向、冠心病高血压者慎用。

2.治疗期间需限制饮水。

3.老年人幼儿、有颅内压增高趋势的患者及水电解质紊乱的患者慎用。

4.需服利尿剂的患者心功能不全、HB型血友病、不稳定心绞痛患者忌用。

5.用药过量会增加水潴留和低钠血症的危险。对已出现低钠血症患者,应停药、限制摄入量,伴有症状患者,可输注等渗或高渗氯化钠注射剂

6.水钠潴留严重者可使用呋噻米利尿

1.11 去氨加压素不良反应

不常见。

1.偶有短暂头痛恶心、轻度腹痛血压升高和心率增快,减少剂量常可消失。

2.少数患者肌内注射局部可出现疼痛。长期鼻黏膜给药可发生鼻黏膜充血鼻炎、鼻黏膜萎缩,影响药物吸收。过量会引起水中毒低钠血症

3.使用大剂量时,会产生头痛、一过性血压下降、反射心率加速、面红、胃痛恶心

1.12 去氨加压素的用法用量

1.(1)喷雾或滴入制剂鼻腔给药:每次5~10μg,每天1~2次;(2)口服片剂给药:每次0.1~0.2mg(100~200μg),每天3次;(3)肌内注射,每次1~4μg,每天1~2次。由于各个患者的病情轻重不同,用药应从小剂量开始,根据患者反应来调整药量。

2.轻至中等的甲型血友病治疗,一般以0.3~0.4μg/kg(300~400ng/kg)进行缓慢静脉滴注。用于手术前准备可用上述剂量于术前1~1.5h给予静脉滴注。

3.小儿遗尿症可于睡前口服0.1~0.2mg,以后根据用药后反应予以调整,大多在0.1~0.4mg范围。控制出血或侵入性手术前预防大出血:可皮下注射0.3μg/kg,或将此剂量用0.9%氯化钠注射剂50~100ml稀释后于15~30min内进行输注。如已呈现疗效,可于6~12h重复注射1~2次,不过,重复给药可能使疗效降低。

1.13 药物相互作用

1.去氨加压素不可合用右旋糖酐,因后者能作用因子Ⅷ复合物。

2.吲哚美辛会加强患者去氨加压素反应,但不会影响反应的持续时间。

3.凡是可导致释放血管升压素药物,如三环类抗抑郁药氯丙嗪卡马西平等,可加强抗利尿作用,甚至造成水潴留。

4.去氨加压素还可促使纤溶酶原释放,因此,在应用去氨加压素时应同时合用抗纤溶氨甲环酸,直至血止。

5.与氯贝丁酯肝素等合用,可增强去氨加压素利尿作用

1.14 专家点评

脑血管病慢性肾炎支气管哮喘癫痫患者偏头痛患者慎用。由于去氨加压素加压素作用时间长。所以是治疗中枢性尿崩症的首选药物去氨加压素血管升压素衍生物,其抗利尿作用血管升压素更为强大而持久,但没有血管收缩作用。使用去氨加压素后能使凝血因子Ⅷ迅速从血管内皮等储存部位释放,使血浆凝血因子Ⅷ的活性增加2~6倍,并增加血管性血友病因子(vWF)和组织纤溶酶原活化剂的浓度,还能显著增加血小板的黏附性。适用于血小板功能障碍性疾病及血友病

编辑:wangyuan 审核:sun
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