3 波吲洛尔介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Bopindolol
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
片剂:1mg。
3.6 波吲洛尔的药理作用
波吲洛尔为强力β-肾上腺素能受体阻滞剂，作用于β1及β2受体，具有轻度的内在拟交感活性，在高于阻滞β受体所需浓度的100倍时具有膜稳定作用。波吲洛尔能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。波吲洛尔降低过高的血压和心率，并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动耐量，这导致心绞痛性症状的减轻。由于作用可维持24h，故高血压和心绞痛患者每天只需服药1次。
3.7 波吲洛尔的药代动力学
波吲洛尔吸收后完全转化成具有药理活性的代谢物，该代谢物的吸收半衰期约50min，口服后2h达到血浆浓度峰值。生物利用度60%～70%，该代谢物的60%～65%与蛋白质结合。波吲洛尔的40%～60%随尿排泄。消除半衰期α相约为4h，β相约为14h。长期口服无蓄积性。
3.8 波吲洛尔的适应证
3.9 波吲洛尔的禁忌证
对洋地黄耐药的心力衰竭、肺源性心脏病、明显心动过缓、Ⅱ及Ⅲ度房室阻滞、支气管哮喘患者均禁用。
3.10 注意事项
1.初发或明显心力衰竭患者在用β阻滞剂治疗前应给予充分的洋地黄。
3.如需停用，应逐渐减少剂量；嗜铬细胞瘤患者应同时给予β阻滞剂与α阻滞剂。
5.糖尿病患者用β阻滞药，低血糖可能加重，心动过速可能被掩盖，而出汗并不受抑制。
7.驾驶员、机械操作员应慎用波吲洛尔。
8.避免与钙拮抗剂同时应用。
3.11 波吲洛尔的不良反应
可有头晕、疲倦及睡眠障碍。如出现心动过缓可静脉注射硫酸阿托品0.5～1.0mg，或者缓慢静脉输注异丙肾上腺上腺上腺素以刺激β-肾上腺素能受体，从每分钟5μg开始直到获得满意的效果。对无效的病例或初发心力衰竭，可静脉给予高血糖素8～10mg，在1h内可重复注射，并连续监护心电图。罕见须停止给药的皮肤反应。
3.12 波吲洛尔的用法用量
1.开始每天1mg，如治疗3周疗效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或者合用其他降压药。在血压降至正常后可减少到每天0.5mg（轻中度高血压）。
2.心绞痛：起始剂量为每天1mg，如治疗3周后疗效仍不理想，可酌情增至每天2mg，或加服其他类型的药物。
3.13 药物相互作用
3.14 专家点评
波吲洛尔为长效非选择性β-受体阻断剂，具有轻度的内在拟交感活性，能使静息或运动时的心脏免受过度的β肾上腺素能刺激。波吲洛尔降低过高的血压和心率，并通过减少心脏对β-肾上腺素能刺激的反应而提高心绞痛患者的运动耐量，这导致心绞痛性症状的减轻。