酞氨苄西林

1 酞氨西林介绍

1.1 药品名称

酞氨西林

1.2 英文名称

Talampicillin

1.3 别名

氨苄青霉素酞酯；酞氨苄西林；Talpen；Talampicilline

1.4 分类

抗生素 > 青霉素类

1.5 剂型

片剂：0.25g，0.5g（以盐酸盐计）。

1.6 酞氨西林的药理作用

酞氨西酞氨西林由氨苄西林和溴苯酞缩合而成，为一种广谱半合成青霉素。酞氨西林在体内经酯酶迅速水解成氨苄西林而发挥抗菌活性。其抗菌作用机制同青霉素。酞氨西林具有口服吸收完全、起效快、抗菌作用强、毒性低等特点。酞氨西林口服吸收后，血药浓度为相同剂量的氨苄西林2～3倍。酞氨西林对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、白喉杆菌具有较强的抗菌活性，对伤寒杆菌、肺炎杆菌、志贺痢疾杆菌、沙门杆菌等也有一定的抗菌活性。酞氨西林对铜绿假单胞菌无抗菌作用。

1.7 酞氨西林的药代动力学

口服吸收完全，水解迅速，口服后40～60min达到血药峰浓度。血药峰浓度较口服等剂量氨苄西林高。食物可降低和推迟血药峰浓度的，但不影响总吸收量。酞氨西林主要由肾脏排出体外。

1.8 酞氨西林的适应证

临床适用范围与氨苄西林相同，包括敏感菌所致呼吸系统、泌尿系统以及肠道感染等。

1.9 酞氨西林的禁忌证

对酞氨西林或其他青霉素类药过敏者。

1.10 注意事项

1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏。

2.慎用：（1）对头孢菌素类药有过敏史者；（2）高敏体质者；（3）严重肾功能障碍者；（4）传染性单核细胞增多症。

3.以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响。

1.11 酞氨西林的不良反应

1.以皮疹、荨麻疹、药物热较为多见，偶见过敏性休克。

2.胃肠道反应：少数患者用药后可出现恶心、食欲减退、腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏：少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基氨基转移酶或天门冬氨基转移酶暂时性升高。

4.血液系统：少数患者用药后可出现嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、血小板减少和贫血。

5.其他：少数患者用药后偶见喘鸣、眩晕、耳鸣等症状。

1.12 酞氨西林的用法用量

成人每天0.75～2g，分3～4次给予（以盐酸盐计）。酞氨西林制剂有盐酸盐及萘磺酸盐，注意剂量计算。酞氨西林盐酸盐1g相当于萘磺酸盐1.33g，氨苄西林0.67g。萘磺酸盐的剂量通常以盐酸盐的形式表示。

1.13 药物相互作用

1.卡那霉素可加强酞氨西林对大肠杆菌、变形杆菌和肠杆菌属的体外抗菌作用。

2.庆大霉霉素可加强酞氨西林对B组链球菌的体外杀菌作用。

3.丙磺舒可使酞氨西林在肾的清除变缓，使血药浓度升高。

4.酞氨西林与氯霉素联用后，在体外对流感杆菌的抗菌作用影响不一。氯霉素在高浓度对酞氨西林无拮抗现象，在低浓度时可使酞氨西林的杀菌作用减弱，但对氯霉素的抗菌作用无影响。

5.林可霉素可抑制酞氨西林在体外对金黄色葡萄球菌的抗菌作用。

6.别嘌醇可使酞氨西林皮疹反应发生率增加，尤其多见于高尿酸血症者。

7.酞氨西林能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的效果。

1.14 专家点评

酞氨西林为氨苄西林酞酯，本身无抗菌活性，在体内可迅速被酯酶水解，释放出氨苄西林，发挥抗菌作用。临床适用范围同氨苄西林。