氮卓脒青霉素双脂

1 拼音

dàn zhuó mǐ qīng méi sù shuāng zhī

2 匹美西林介绍

2.1 药品名称

匹美西林

2.2 英文名称

Pivmecillinam

2.3 别名

氮苄脒青霉素双酯；氮卓脒青霉素双脂；Amdinocillin Pivoxil；Celfuron；Negaxid；Selexid

2.4 分类

抗生素 > 青霉素类

2.5 剂型

1.胶囊剂：200mg（按盐酸盐计）；

2.悬浮液：100mg。

2.6 匹美西林的药理作用

匹美西林为可口服的咪基青霉素，为美西林的前体药物，口服后在体内迅速水解为美西林。可高选择性的与细菌细胞壁的青霉素结合蛋白-2结合，破坏细菌的细胞壁合成。匹美西林对革兰阴性菌的抗菌活性比对革兰阳性菌的活性强，呈杀菌作用。

2.7 匹美西林的药代动力学

为美西林双酯，口服吸收完全，生物利用度为75%～80%，吸收不受食物影响，在体内为酯酶水解，释放出美西林而发挥作用。单剂量400mg顿服，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血浆药物峰浓度为5.3μg/ml，剂量加倍至800mg，血浆浓度也接近倍数。在体内分布广泛，在肝、肾、肺、胆囊中浓度较高。血浆半衰期为1～1.4h，血浆蛋白结合率为15%～25%。服药6h内，约45%以美西林形式由尿液中排出，部分由胆汁中排泄，胆汁浓度略高于血浆药物浓度。匹美西林在体内水解后其抗菌作用与美西林相同。

2.8 匹美西林的适应证

应用范围与美西林相同，适用于泌尿系统、肠道和呼吸系统感染。

2.9 匹美西林的禁忌证

对青霉素类或头孢菌素类过敏患者禁用。

2.10 注意事项

有变态反应史者慎用。

2.11 匹美西林的不良反应

常见过敏性反应、胃肠道紊乱、恶心、呕吐、腹泻、药物热、荨麻疹等反应。皮疹、嗜酸粒细胞增多等反应罕见。匹美西林可致过敏性休克和其他过敏反应。

2.12 匹美西林的用法用量

用于成人呼吸系统感染：每次0.25g，每天2次，重症感染剂量加倍。用于泌尿系统感染：每次0.2～0.4g，每天3～4次，儿童每天20～40mg/（kg•d），分3次服用。用于伤寒：每次0.25g，每天4次，连续14天。用于沙门菌株感染：每天2.4g，连续14天，带菌者服用同样剂量2～4周。应用50ml以上液体送服。食物不影响匹美西林吸收，宜在餐后用药。

2.13 药物相互作用

与丙磺舒合用可提高血浆药物浓度。

2.14 专家点评

国内报道，匹美西林用于大肠杆菌及肠杆菌科细菌所致的泌尿系统感染，无论是单纯性还是复杂性感染，疗效均优于复方磺胺异噁异噁唑（复方新诺明）。对腐生葡萄球菌所致的尿道感染疗效亦佳。对妊娠妇女菌尿症的细菌学清除率为87%。对细菌性痢疾的治愈率为73%，对伤寒的治愈率为73%。匹美西林与阿莫西林联合应用治疗慢性支气管急性发作的疗效明显优于单用阿莫西林。