版本：国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书氟胞嘧啶注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。
氟胞嘧啶注射液说明书
【药品名称】
通用名：氟胞嘧啶注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Flucytosine Injection
汉语拼音：Fubɑomidinɡ Zhusheye
本品的主要成份为：氟胞嘧啶。其化学名称为：5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮。
结构式：
分子式：C4H4FN3O
分子量：129.09
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属也有一定抗菌活性，对其他真菌的抗菌作用均差。
本品为抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内，转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中，从而阻断核酸的合成。真菌对本品易产生耐药性，在较长疗程中即可发现真菌耐药现象。
【药代动力学】
静脉注射本品2g的血药峰浓度(Cmax)约为50mg/L，血清蛋白结合率为2.9%～4%，表观分布容积(Vd)为0.78±0.13L/kg。药物广泛分布于肝、肾、心、脾、肺组织中，其浓度大于或等于同期血药浓度，炎性脑脊液中药物浓度可达同期血药浓度的50%～100%。本品亦可进入感染的腹腔、关节腔及房水中。血消除半衰期(t1/2b)为3～6小时，肾功能不全患者可明显延长，无尿患者半衰期(t1/2)可达85小时。本品经肾小球滤过排泄，约90%以上的药物以原型自尿中排出。本品可经血液透析排出体外。
【适应症】
用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。
【用法用量】
静脉滴注 一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药，静滴速度4～10ml/min。
【不良反应】
3．肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。
4．可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。
5．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。
【禁忌】
【注意事项】
1．单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。
2．下列情况应慎用：
（2）肝功能损害。
（3）肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。
3．肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。
4．用药期间应进行下列检查：
（2）肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。
（4）肾功能减退者需监测血药浓度，峰浓度(Cmax)不宜超过80mg/L，以40～60mg/L为宜。
5．定期进行血液透析治疗的患者，每次透析后应补给37.5mg/kg的一次剂量。腹膜透析者每日补给0.5～1.0g。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验有致畸作用。人类中虽未发生，但因本品在体内可转变为氟尿嘧啶，对孕妇必须权衡利弊，慎重应用。
本品是否经人乳分泌缺乏资料。由于许多药物经乳汁分泌，加之本品对新生儿及婴幼儿有潜在的严重不良反应，哺乳期妇女不宜使用或于使用时停止哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
2．本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。
3．同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。
【药物过量】
药物过量时应予以洗胃、催吐、补充液体加速排泄。必要时予以血液透析。
【规格】
250ml：2.5g
【贮藏】
【有效期】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地 址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
网 址：