沙丁胺醇药典标准
药品名称
沙丁胺醇
拼音名
Shadinganchun
英文名
SALBUTAMOL
来源（分子式）与标准
本品为1-（4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-（叔丁氨基） 乙醇。按干燥品计算，含C13H21 NO3 不得少于98.5％。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。
本品在乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为154 ～158 ℃，熔融时同时分解。
检查
乙醇溶液的颜色
取本品0.40g ，加无水乙醇10ml，置温水浴中加热使 溶解，如显色与同体积的黄色1 号标准比色液（取黄色贮备液0.5ml 加无水乙醇10ml） 比较，不得更深。
有关物质
取本品，加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量 取适量，加甲醇稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录 Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以醋酸乙酯 －异丙醇－水－浓氨溶液（50:30:16:4）为展开剂，展开后，晾干，置二乙胺饱和气流中 5 分钟，取出，喷以重氮对硝基苯胺试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶 液的主斑点比较，不得更深。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
不得过0.1 ％（附录Ⅷ N）。
鉴别
（1） 取本品约20mg，加水2ml 溶解后，加三氯化铁试液2 滴，振摇，溶 液显紫色，加碳酸氢钠试液，溶液变为橙红色。
（2） 取本品约10mg，加0.4 ％硼砂溶液20ml溶解、加3 ％4-氨基安替比林溶液1ml 与2 ％铁氰化钾溶液1ml ，加氯仿10ml振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。
（3） 取本品，加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液，照分光光度法（ 附录Ⅳ A）测定，在276nm 的波长处有最大吸收，其吸收度约为0.56。
含量测定
取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸25ml溶解后，加结晶紫指示液 1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校 正。每1ml 的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.93mg 的C13H21NO3 。
类别
β2 肾上腺素受体激动药。
注意
心功能不全，高血压及甲状腺机能亢进患者慎用。
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
沙丁安醇气雾剂
沙丁胺醇说明书
药品名称
沙丁胺醇
英文名称
Salbutamol
别名
喘乐宁；柳丁氨醇；羟甲叔丁肾上腺素；舒喘灵；嗽必妥；索布氨；爱莎；爱纳灵；全特宁；莎姆；平喘灵；羟甲异丁肾；Albuterol；Proventil；Saltanol；Ventolin
分类
循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 治疗缓慢心律失常药
剂型
1.每瓶总重18g，内含沙丁胺醇20mg，可喷200揿，每喷0.1mg；
2.爱莎，气雾剂：每支含沙丁胺醇20mg。可喷200揿，每喷0.1mg。；
3.爱纳灵，缓释胶囊：每粒含沙丁胺醇4mg、8mg；
4.沙丁胺醇，气雾剂：0.14%，每支14g含沙丁胺醇28mg；
5.全特宁，控释片剂：每片含硫酸沙丁胺醇4mg、8mg；
6.莎姆，片剂：每片2mg、4mg。
沙丁胺醇的药理作用
对气道平滑肌β2受体有较高选择性，对儿茶氧甲基转换酶和单胺氧化化酶的抗力增加，作用时间延长, 对心脏的兴奋作用很小。体外实验，对气道平滑肌和心肌作用所需等强度浓度比较，求得药物的选择性指数，以沙丁胺醇最高为250，特布他林为138，异丙肾上腺上腺上腺素为1.4。通过患者观察，比较静脉注射沙丁胺醇与异丙肾上腺上腺上腺素1秒用力呼气量（FEV1）及心率变化，沙丁胺醇较小剂量每分钟0.1μg/kg就能明显增加FEV1，随剂量增加，方使心率加速，可见选择性较高，而异丙肾上腺上腺上腺素在增加FEV1剂量时就能加速心率，选择性较差。
沙丁胺醇的药代动力学
沙丁胺醇因不易被消化道内的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氧位甲基转移酶破坏，故沙丁胺醇口服有效，作用持续时间较长。口服生物利用度为30%，服后15～30min生效，血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续6h以上。消除半衰期为2.7～5h。沙丁胺醇8mg控释药片经健康志愿者多次服用验证，90%药物以0.8mg/h的稳定速率释出。药物恒定释出，避免了血药浓度的波动。药物释出率不受酸碱度、胃肠蠕动及食物量影响。气雾吸入时大部分吸入剂量被吞咽，然后由胃肠道吸收。气雾剂的生物利用度为10%，吸入后1～5min生效，1h达高峰。沙丁胺醇大部分在肠壁和肝脏代谢，进入血液循环的原形药物少于20%。沙丁胺醇口服或吸入后，80%在3天内由尿液中排出。
沙丁胺醇的适应证
用于各型支气管哮喘以及伴有支气管痉挛的各种支气管及肺部疾患；产科用于防治早产，并可解除胎盘血管痉挛，增加胎盘血流量。用于窦性心动过缓、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞等缓慢性心律失常及心力衰竭等。
沙丁胺醇的禁忌证
对沙丁胺醇过敏者禁用。
注意事项
1.心血管功能不全、高血压、甲亢患者及孕妇慎用；老年及对β受体兴奋剂敏感者慎用。
2.使用时应从小剂量开始，逐渐加大剂量。
3.长期使用可产生耐受。
4.不能与β受体拮抗剂联合应用。
沙丁胺醇的不良反应
常见不良反应是肌肉震颤，好发于四肢和面颈部骨骼肌。轻者感到不舒服，重者可影响生活和工作。有些患者开始用药时肌肉震颤十分明显，但随着用药时间延长，可逐渐减轻或消失。引起肌肉震颤的原因是由于沙丁胺醇激动骨骼肌慢收缩纤维上β2受体，使之收缩加快有力，破坏快、慢收缩纤维之间的融合现象所致。沙丁胺醇口服时约有30%患者始终存在不同程度的肌肉震颤。用药过程中心脏不良反应少见，40例口服沙丁胺醇，剂量超过治疗量数倍至数十倍，心脏不良反应仅见室性心动过速，未见心律失常，亦未见中毒致死。由此可见沙丁胺醇的安全性远较异丙肾上腺上腺上腺素与氨茶碱为大。用药过程中不需进行血药浓度监测。少数人可见恶心、头痛、脸潮红、心悸，还能引起血乳酸、丙酮酸升高，并出现酮体升高。糖尿病患者应用时应注意可能引起酮中毒或乳酸中毒。过量应用时或与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。
沙丁胺醇的用法用量
1.急性或间歇用药：每次吸入1～2喷；维持性或预防性用药：每次2喷，每天3～4次；预防运动性哮喘：于运动前吸入2喷。儿童剂量减半。
2.息喘气雾剂：用法及用量同上。
3.喘乐宁片：成人每次2～4mg，每天3～4次。儿童2～6岁，每次1～2mg；6～12岁，每次2mg，每天3～4次；大于12岁者同成人。
4.长效喘乐宁（喘特宁）：每次8mg，每12小时1次。
5.喘乐宁注射剂：成人皮下注射或肌内注射：每次500μg；静脉：250μg缓慢推注，用于哮喘持续状态。
6.喘乐宁雾化溶液：0.5 ～2ml喷雾或间歇正压吸入。
7.舒喘灵片：每次2.4～4.8mg，每天3～4次。产科应用时应与其他解痉药交替使用，1周为1个疗程，间隔1周可重复使用。口服：每次2.4mg，每天 3～4次。
药物相互作用
β受体拮抗剂如普萘洛尔能拮抗沙丁胺醇的支气管扩张作用，故不宜合用。与糖皮质激素合用时，有可能引起低钾血症，从而导致心律失常，必要时应补充钾盐。同时应用其他肾上腺素受体激动剂时，其作用可增强，不良反应也可能加重。合用茶碱类药物时，可增强沙丁胺醇的松弛支气管平滑肌作用，不良反应也可能增强。
专家点评
沙丁胺沙丁胺醇是一种临床应用较久，作用为广泛证实的β1受体激动剂，服用方便，局部刺激性小，安全性好，疗效肯定。沙丁胺醇和曲尼司特组成的复方制剂既能发挥沙丁胺醇快速平喘作用，又能发挥曲尼司特抗过敏作用，尚可防止沙丁胺醇长期服用出现的耐药现象。由它们组成的复方曲尼司特胶囊对哮喘有效率，症状和体征的改善程度，肺功能改善及抗过敏作用均优于沙丁胺醇，不良反应率低，对血压、心率、造血功能和肝肾功能，心脏无不良反应。此外，它有降低子宫肌肉对刺激的应激性，使子宫松弛、抑制子宫收缩，利用妊娠，防止先兆流产。具有明显的松弛支气管平滑肌作用，临床常用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿等。也能通过兴奋β受体松弛子宫平滑肌，产生保胎作用。此外，β1受体的作用较弱，增加心率作用仅为异丙肾上腺体的1/2，因此临床也用于抗心动过缓药。