纳洛酮说明书
药品名称
纳洛酮
英文名称
Naloxone ,Narcan
别名
苏诺；烯丙羟吗啡酮；丙烯吗啡酮；那诺非；盐酸纳洛酮注射液；Narcan；Nalone
分类
神经系统药物 > 镇痛药物 > 其他
剂型
0.02mg，0.4mg，4mg，1.0mg。
纳洛酮的药理作用
纳洛酮结构类似吗啡，为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂，通过竞争阿片受体（依次为μ，κ，δ）而起作用；同时伴有激动作用，即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制，还可对吸毒者进行鉴别诊断。
纳洛酮的药代动力学
纳洛酮口服后虽可被吸收，但由于广泛的首过代谢，其所发挥的作用仅及静脉注射给药的1/100。静脉注射纳洛酮后2min即可显效，维持作用很短（30～60min）。皮下、肌内注射、舌下或气管内给药，比静脉注射起效稍迟。t1/2约为1h。其表观分布容积为2.77L/kg。在肝内代谢失活。
纳洛酮的适应证
1.类阿片药物过量中毒。
2.解除类阿片药物麻醉的术后呼吸抑制。
3.对吸毒者的鉴别诊断。
纳洛酮的禁忌证
对纳洛酮过敏者、哺乳者禁用。
注意事项
1.对类阿片药物有躯体依赖性者或已经接受大剂量类阿片药物者必须慎用，因可激发急性戒断综合征。
2.也可能对依赖类阿片的母亲生下的新生婴儿激发戒断综合征。
3.心脏病患者或正在接受具有心脏毒性药物的患者应慎用纳洛酮。
4.有时类阿片药物的作用持续时间会超过纳洛酮的作用持续时间，在给药后应注意观察，是否还应补充纳洛酮的剂量。
5.必须严格掌握儿童用量。
纳洛酮的不良反应
1.常见恶心、呕吐。
2.有些不良反应与类阿片戒断有关。
3.沭浴后使用纳洛酮有可能发生低血压、高血压、心律失常和肺水肿。
4.很少发生癫痫。
纳洛酮的用法用量
1.用于类阿片药物过量或中毒，成人可静脉注射0.4～2mg，必要时，2～3min后可重复。如总用量已达到10mg仍未见效，应考虑患者并非使用了类阿片药物。如疑及患者已为成瘾者，应将用量减至0.1～0.2mg，以免激发戒断综合征。儿童可静脉注射10μg/kg，必要时，可用到100μg/kg。
2.用于术后呼吸抑制，可静脉注射1.5～3.0μg/kg，重复给药至少间隔2min。
3.用于鉴别诊断，可予肌内注射纳洛酮0.4mg。20～30min如无反应，再给0.4mg，无反应可认为是非成瘾者；但阴性反应并不能排除阿片成瘾者。
药物相互作用
1.纳洛酮可拮抗类阿片药物（包括喷他佐辛）的作用。
2.解除类阿片药物术后的呼吸抑制作用。
3.利用纳洛酮与多种可成瘾药物的相互作用，对成瘾者进行鉴别诊断，如系成瘾者，使用纳洛酮后即会出现戒断症状。
专家点评
纳洛酮为吗啡受体拮抗剂，口服无效，注射给药起效很快。主要用于阿片类药物过量中毒或用于阿片药成瘾的诊断。还用于吗啡类复合麻醉药术后，解除呼吸抑制及催醒。