胍乙啶说明书
药品名称
胍乙啶
英文名称
Guanethidine
别名
依斯迈林；依斯美林；依期迈林；Ismelin
分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 肾上腺素能神经元阻断药
剂型
片制：每片10mg，25mg。
胍乙啶的药理作用
胍乙啶干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺上腺上腺素，阻止再吸收，进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时，开始排出较多的去甲肾上腺上腺上腺素，可致血压上升。慢性给药开始后，因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成，使递质耗竭，血压持续下降。胍乙啶对肾上腺髓质的儿茶酚胺无影响。
胍乙啶的药代动力学
口服吸收不完全，生物利用度不足30%，以原形（50%）及代谢产物由肾排出。半衰期较长约120～240h，7～14天达到最大降压作用，停药后疗效可维持7～10天以上。
胍乙啶的适应证
用于中度和重度舒张压高的高血压。
胍乙啶的禁忌证
高血压危象、充血性心力衰竭、嗜铬细胞瘤、严重动脉硬化患者及心脑、肾功能不全者禁用。
注意事项
服药时注意预防发生直立性低血压，体位改变应缓慢化。因剂量不易掌握及其不良反应，现不常应用。
胍乙啶的不良反应
直立性或运动性低血压、水钠潴留、心动过缓、腹泻及射精异常等。
胍乙啶的用法用量
成人用量每次为10mg，每天1次，根据血压，每7～10天增加10～12.5mg，必要时还可以25mg幅度继续增加，至每次60～100mg。
药物相互作用
与拟交感神经药如苯丙胺、麻黄碱以及三环抗抑郁药、可卡因等合用，皆能拮抗胍乙啶的降压作用。
专家点评
胍乙啶降压作用强，但不良反应比较严重，当前临床很少使用。由于胍乙啶吸收量个体差异较大（3%～50%），最好个体化用药。用药时应从小剂量开始，视临床反应逐渐加量，并警惕直立性低血压的产生。