药品标准
正式名
枸橼酸他莫昔芬
汉语拼音
Juyuansuan Tamoxifen
标准号
WS-111(X-969)-94
拉丁文或英文
TAMOXIFENI CITRAS
主要活性成分
（Z）-2-[对-（1，2-二苯基-1-丁烯基）苯氯基]-N.N-二甲基乙基胺的枸橼酸盐。按干燥品计算，含C26H29NO.C6H8O7应为99.0%～101.0%。
性状
白色或类白色粉末或结晶性粉末，无臭，遇光色渐变深。本品在冰醋酸中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在氯仿中极微溶解，在水中几乎不溶。
熔点 熔点（中国药典1990年版二部附录15页）为143～147℃，熔融时同时分解。
鉴别
（1）取本品约5mg，加醋酐-吡啶（1∶5）5ml，振摇使溶解，溶液渐由黄色转为酒红色。
（2）取本品，加甲醇制成每1ml中含15μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在276nm与238nm的波长处有最大吸收。
（3）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
干燥失重，取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典1990年版二部附录55页）。
炽灼残渣 不得过0.2%（中国药典1990年版二部附录56页）。
铁盐 取本品1g，置坩锅中，加少量硫酸湿润，缓缓灼烧至完全炭化，放冷。加硝酸2ml及硫酸5滴，加热至氧化氮蒸汽除尽后，放冷，在500-600℃炽灼使完全灰化，放冷，加温热的盐酸液（0.1mol/L）10ml浸渍5分钟使溶解，移至50ml量瓶中，用少量水洗涤坩锅，洗液并入量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。精密量取10ml，加水稀释成25ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页）如显色，与标准铁溶液1ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.005%）。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法）。含重金属不得过百万分之十。
砷盐 取本品1g，至100ml凯氏瓶中，加硫酸溶液（1→2）10ml，在不超过120℃的油浴中加热至溶液变为透明的橙色，加硫酸8ml，移至电炉上缓缓加热至供试品开始分解后，继续缓缓加热并小心滴加30%过氧化氢溶液，随加随振摇，至滴加30%过氧化氢溶液时不再发生大量泡沫，此时可逐渐加大火力至溶液呈无色或微黄色，用大火加热并继续小心滴加30%过氧化氢溶液呈持续不变的澄明无色，再加热至三氧化硫白色烟雾赶尽，放冷，小心加水10ml，摇匀，加热除去痕迹的过氧化氢后，放冷，加水至23ml，加盐酸5ml，依法检查（中国药典1990年版二部附录53页）。含砷量不得过百万分之二。
E-异构体 照高效液相色谱法（中国药典1990年版二部附录34页）测定。
系统适用性试验 用硅胶为填充剂；二氯甲烷∶乙腈∶无水甲醇（84∶20∶1）内含0.1%（W/V）乌洛托品为流动相，流速1ml/min；检测波长为254nm，理论板数为30000。
对照品溶液的制备 精密称取已知E-异构体含量的拘橼酸他莫昔芬对照品约15mg，置25ml量瓶中，加无水甲醇0.5ml,小心振摇使溶解，加入流动相稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液的制备 取本品约15mg，精密称定，置25ml量瓶中，加无水甲醇0.5ml，小心振摇使溶解，加入流动相稀释至刻度，摇匀。
测定法 精密量取对照品及供试品溶液各20μl，分别注入高效液相色谱仪，量取峰面积，根据对照品中E-异构体中的含量计算结果，E-异构体不得过1.0%。
有关物质 照气相色谱法（中国药典1990年版二部附录31页）测定。
系统适用性试验 色谱柱1N？？4mm玻璃柱，以苯基（75%）甲氧基硅氧烷（OY-25）为固定相，涂布浓度为5%：柱温为260℃；汽化温度为300℃；理论板数为30000，载气∶氮气，60ml/min；氢火焰离子化检测器（温度300℃；氢气：50ml/min，空气：300ml/min）
对照品溶液的制备精密量取供试品溶液50μl置10ml量瓶中，用5%醋酐的吡啶溶液稀释至刻度，摇匀。
供试品溶液的制备 取本品1.5g，置100ml分液漏斗中，加水50ml振摇，使本品悬浮在水中。滴加氢氧化钠液（0.5mol/L）25ml随加随振摇。滴加速度不少于10分钟。用乙醚提取2次，每次25ml。合并乙醚液，用水10ml洗涤后，用无水硫酸钠干燥过夜，滤过，在氮气流、室温下，水泵减压抽去乙醚，剩余物为白色固体。在室温下真空干燥2小时。取上述干燥品约0.75g，精密称定，置5ml量瓶中，加5%醋酐的吡啶溶液3ml，在60℃以下加热15分钟使溶解，冷却至室温，用5%醋酐的吡啶溶液稀释至刻度，摇匀。
测定法 取对照品及供试品溶液，分别注样20μl，记录相对于主峰保留时间0.1-5.0倍期间内除溶剂峰和主峰以外的杂质峰面积，并与由对照品溶液得到的主峰面积比较。单个杂质峰的面积不大于由对照品溶液所得的主峰面积；所有杂质峰面积总和不大于由对照品溶液得到的主峰面积的2倍，有关物质不得过1.0%。
含量测定
取本品约0.4g，精密称定.加冰醋酸20ml，振摇使溶解，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定至溶液显兰色，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于56.36mg的C26H29NO.C6H8O7。
作用与用途
抗雌激素药物。用于晚期乳癌或术后经放疗，化疗仍不能控制者。
用法与用量
口服。一次15.2-30.4mg，一日2次或遵医嘱。
注意
①孕妇及有妊娠可能的妇女忌用。
②白血球、血小板减少者慎用。
③高剂量长期服用一年以上，会导致视网膜疾患。
剂量
标示量
类别
制剂
规格
贮藏
遮光，密封保存。
有效期
暂定二年。
药品说明书
别名
枸橼酸他莫昔芬;他莫昔芬;抑癌片 ,三苯氧胺,抑乳癌,它莫西芬,抗雌激素
外文名
Tamoxifen ,Nolvadex,Zitazonium, ICI-46474, TAM
适应症
适用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。
用量用法
口服：每次１０～２０ｍｇ，１日２次，可连续使用。
注意事项
1.不良反应有恶心、呕吐、腹泻、月经失调、阴道出血、颜面潮红、脱发、皮疹、头痛、眩晕、体重增加，水肿、骨痛、肿瘤处疼痛。长期大量使用可出现视力障碍，偶有白细胞和血小板减少。 2.对胎儿有影响，妊娠妇女忌用。 3.血象和肝肾功能异常者应慎用。 4.偶有会阴部瘙痒、白带增多。 5.有时可引起高血钙症，１～２周内发生。
规格
片剂：每片含枸橼酸他莫昔芬１５．２ｍｇ（相当于他莫昔芬１０ｍｇ）。