替米沙坦说明书
药品名称
替米沙坦
英文名称
Telmisartan
别名
美卡素；泰米沙坦；Micardis
分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂
剂型
1.片剂：80mg；
2.胶囊：400mg。
替米沙坦的药理作用
替米沙坦为非肽类ARB，其化学结构为非联苯四唑类，竞争性或混合性拮抗AT1受体，且结合具有高度选择性和不可逆性。替米沙坦对AT1受体的亲和力远高于AT2受体约3000倍。 因此可选择性地阻滞血管紧张素Ⅱ与许多组织中的AT1受体结合，从而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管和分泌醛固酮的作用，但不影响心血管系统调节中的其他受体。各种高血压动物模型口服本品后的降压作用呈剂量依赖性，可减轻大鼠的心肌肥厚的小动脉性肾硬化。对高血压病人舒张压的作用比洛沙坦钾50mg或氨氯地平5～10mg更好。
替米沙坦的药代动力学
口服吸收迅速，血药浓度在服药后30～60min达到峰值，进食轻度减少其生物利用度。替米沙坦绝对生物利用度呈剂量依赖性，平均为50%。与血浆蛋白高度结合达99.5%。药物几乎完全（97%）以原形经粪便排泄，仅有少量从尿液排出。
替米沙坦的适应证
适用于Ⅰ期和Ⅱ期高血压。
替米沙坦的禁忌证
对该药活性成分及任何一种赋形成分过敏者；妊娠及哺乳期妇女；胆道阻塞疾病；严重肝肾功能不全禁用。
注意事项
1.（1）双侧或单侧功能肾肾动脉狭窄者；（2）血容量不足（包括因强利尿药治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低）者；（3）严重充血性心力衰竭（可能引起急性低血压、氮质血症、少尿或罕见急性肾衰竭）者；（4）主动脉瓣狭窄或左房室瓣狭窄；（5）肥厚型心肌病；（6）冠状动脉疾病患者；（7）血管神经性水肿患者；（8）需进行全身麻醉手术者；（9）老年患者。
2.肾功能不全患者用药期间应定期检测血钾水平及血肌酐值。
3.治疗期间如发生低血压，应采取相应的支持治疗。
4.替米沙坦不能经血液透析清除，血液透析患者在治疗初期应注意监测，以防发生直立性低血压。
5.突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。
6.抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药通常对原发性醛固酮增多症患者无效，故不推荐替米沙坦用于该类患者。
7.应用替米沙坦4～8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。
替米沙坦的不良反应
常见的不良反应包括呼吸道感染、鼻窦炎、嗜睡、头晕、头痛、恶心、腹泻及血管神经性水肿等，咳嗽的发生率明显低于ACEⅠ。替米沙坦毒性的早期症状是低血压和心动过速。对有低血压可能的病人（如充血性心衰、正在用利尿剂治疗、透析或严重血容量不足等）应注意观察。
替米沙坦的用法用量
高血压患者服用替米沙坦后3h即表现出降压效果，4周降压作用最强，停药后数日至1周血压逐渐恢复到基础水平。用药范围为每天20～80mg，在此范围内其降压疗效呈剂量依赖性。老年人轻至中度肾功能不全的患者无需调整药物剂量；轻、中度肝功能不全者每天用药不应超过40mg。
药物相互作用
替米沙替米沙坦与地高辛合用时，可使后者的血药浓度升高，因此合用时应调整剂量；与华法林合用10天，可轻微降低后者的平均谷浓度；与氨氯地平、氢氯噻嗪、格列本脲和布洛芬合用未见有临床意义的相互作用；此外，该药不被细胞色素P450系统代谢，也不影响细胞色素P450系统。
专家点评
参见氯沙坦。