生长抑素说明书
药品名称
生长抑素
英文名称
Somatostatin
别名
生长抑素十四肽;施他宁;思他宁;益达生;生长激素释放抑制激素;Etaxene;Somatostatinum;Stilamin
分类
消化系统药物 > 其他
剂型
粉针剂:250μg(相当于270~330μg醋酸盐生长抑素);3mg(相当于3.24~3.92mg醋酸盐生长抑素),每支粉针剂配有2.9%无菌无热原质的氯化钠溶液1ml。
生长抑素的药理作用
1.可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素、高血糖素等的分泌。
2.可抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌,且抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放,可用于治疗应激性溃疡和消化性溃疡出血。
3.可显著地减少内脏血流,降低门脉压力,降低侧支循环的血流和压力,减少肝脏血流量,而对全身血流动力学无明显的影响,可有效地治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的出血。
4.减少胰腺的内、外分泌及胃、小肠和胆囊的分泌,降低酶的活性,对胰腺细胞有保护作用。可用于治疗急性胰腺炎,预防和治疗胰腺术后并发症。
5.可抑制高血糖素的分泌,可用于糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗。
6.可影响胃肠道吸收、运动功能。
生长抑素的药代动力学
健康人内源性生长抑素的血浆浓度为175ng/L。静脉注射后血浆药物浓度达峰时间为15min,血浆药物浓度峰值为1.25ng/ml,高于体内内源性生长抑素的水平(通常低于0.0175ng/ml)。血浆半衰期约为2.7min,普通患者静脉注射生长抑素后血浆半衰期为1.1~3min,肝病者静脉注射后半衰期为1.2~4.8min,慢性肾功能不全者静脉注射后半衰期为2.6~4.9min。以75μg/h的速率静脉滴注生长抑素,15min内达稳态水平,代谢清除率约1L/min。生长抑素在肝内通过肽链内切酶迅速代谢,主要由尿液中排出,4h后排出剂量的40%,24h后排出70%。
生长抑素的适应证
用于肝硬化门脉高压所致的食管静脉出血;消化性溃疡应激性溃疡、糜烂性胃炎所致的上消化道出血;预防和治疗急性胰腺炎及其并发症;胰、胆、肠瘘的辅助治疗;其他:肢端肥大症、胃泌素瘤、胰岛素瘤及血管活性肠肽瘤。
生长抑素的禁忌证
1.对生长抑素过敏者;
2.妊娠期、产褥期及哺乳期妇女;
3.儿童;
4.动脉性出血者。
注意事项
1.(1)对奥曲肽(生长抑素八八肽)过敏的患者;(2)糖尿病患者。
2.生长抑素应单独给药,避免与其他药物配伍。
生长抑素的不良反应
1.少见有短暂的高血压、眩晕、心悸、胸闷、恶心、面红、腹痛、腹泻和血糖轻微变化等。
2.静脉注射速度过快可出现恶心、呕吐反应。
生长抑素的用法用量
1.严重上消化道出血(包括食管静脉曲张出血):首先以生长抑素250μg缓慢静脉注射作为负荷剂量,而后立即以每小时250μg的速度静脉滴注(溶剂为生理盐水或5%的葡萄糖溶液)。在两次输液给药间隔大于3~5min的情况下,应采取重新静脉注射250μg的措施,以确保给药的连续性。当大出血被止住后(一般在12~24h内),治疗应继续进行48~72h,以防止再次出血。通常的治疗时间是120h。
2.胰、胆、肠瘘辅助治疗:生长抑素持续静脉滴注每小时250μg,直至瘘管闭合(2~20天),闭合后继用1~3天,而后逐渐停药,以防反跳作用。这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。
3.胰腺手术并发症的预防和治疗:手术开始时静脉滴注每小时250μg,手术后持续5天。
4.急性胰腺炎:应尽早使用生长抑素。静脉滴注每小时250μg,连续用药75~120h。为预防手术患者发生外周和手术后的胰腺炎,以及防止内镜逆行胰胆管造影(ERCP)或括约肌成形术所引起的胰腺并发症,应于术前2~3h开始用药,连续静脉滴注每小时250μg至手术后24h。
5.糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时100~500μg的速度连续静脉滴注,作为胰岛素治疗的辅助措施。一般在3h内缓解酮症酸中毒,4h内可能使血糖恢复正常。
药物相互作用
1.生长抑素可延长环己巴比妥的催眠作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。
2.据国外资料报道,由于生长抑素对阿片类镇痛药活性的拮抗,可能使吗啡的镇痛作用下降。
专家点评
生长抑素抑制胃泌素、胃蛋白酶的分泌功能,用其治疗上胃肠道出血。生长抑素还显著减少内脏血流,降低门静脉压,但不会使动脉压有明显的变化,用以治疗食管静脉出血,还可作为急性胰腺炎、胆囊和肠道瘘管的辅助治疗。国外报道,对63例肝硬化食管静脉破裂出血患者,随机分为两组,治疗组31例应用生长抑素,对照组32例应用加压素。结果发现早期止血率、48h完全止血率和致死率两组无差异。但各种并发症如急性腹痛、左心衰竭、室性早搏、腹泻等发生率,对照组为72%,明显高于治疗组的9%。