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曲格列酮诱导胃癌SGC7901细胞凋亡的研究
...要】目的观察过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)的配体曲格列酮(troglitazone,TGZ)对胃癌SGC7901细胞凋亡的影响。方法体外培养人胃癌SGC7901细胞,SGC7901细胞分为对照组和曲格列酮不同浓度(5、10、15、20μmol/L)加药组,应用流...
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曲格列酮减缓2型糖尿病患者的动脉粥样硬化
...尿病治疗》(DiabetesCare2006;29:1545-1553.)杂志上报告,使用曲格列酮(一种噻唑烷二酮类)可减缓胰岛素依赖性2型糖尿病患者的亚临床动脉粥样硬化。在一项随机试验中,美国南加利福尼亚大学Keck医学院的HowardN.Hodis博士及其同事...
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美发现曲格列酮可致实验鼠肠癌
...治疗的口服过氧化酶增殖剂激活受体-γ(PPAR-γ)激动剂曲格列酮对实验鼠有致癌现象。这一结论是FDA药物评价和研究中心JeriEl-Hage博士最近在FDA官方网站上发布的一项报告中提到的。一项由美国洛克菲勒大学Strang肿瘤研究实验室...
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美发现糖尿病治疗药曲格列酮可致实验鼠肠癌
...治疗的口服过氧化酶增殖剂激活受体-γ(PPAR-γ)激动剂曲格列酮对实验鼠有致癌现象。这一结论是FDA药物评价和研究中心JeriEl-Hage博士最近在FDA官方网站上发布的一项报告中提到的。一项由美国洛克菲勒大学Strang肿瘤研究实验室...
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曲格列酮
药物名称曲格列酮药物别名曲格列酮、曲列他宗Noscal英文名称Troglitazone说 明功用作用WithasulfonylureaorinsulintoimprovecontroloftypeIIdiabetes.Aloneasanadjuncttodietandexercisetolowerbloodglucose.Investigational:Useintheproductiveandmetabolicconsequencesofpolycystico...
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过氧化物酶体增殖因子激活受体γ与消化系肿瘤
...PARγ蛋白表达量明显高于鳞癌TE-1细胞;PPARγ的配体15d-PGJ2和曲格列酮可以抑制TE-7细胞的生长并诱导其凋亡,但对TE-1细胞则无明显作用。同时研究还发现曲格列酮不仅可以使细胞出现G1期延滞,还可以抑制鸟氨酸脱羧酶活性,从而...
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研究显示:口服降糖药可能诱发癌症
...的使用更加谨慎,因为动物实验表明,列酮类口服降糖药曲格列酮有诱发结肠、直肠癌的可能。这项有关部分口服降糖药所含过氧化酶增殖剂激活受体(PPAR)诱发结肠、直肠癌的研究,以老鼠、猴子等动物进行了两年实验。发...
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匹格列酮可通过上调c-Met预防大鼠发生酒精性脂肪肝
(Gastroenterology,2004;126(3):873-885)据日本学者报道,曲格列酮可以活化c-Met和VLDL依赖性脂质恢复、抑制甘油三酯合成,并因此能够有效地减轻乙醇诱导性肝脏脂肪变性。日本东京Keio大学医学院的KengoTomita博士指出,治疗酒精性肝病...
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2型糖尿病的药物治疗进展
...20%[3]。 4噻唑烷二酮类药物 此类药物包括曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮。它能明增加骨骼肌的葡萄糖非氧化代谢,抑制肝脏的糖异生作用,从而提高外周组织对胰岛素的敏感性,显著改善糖尿病患者的胰岛素抵...
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浅谈糖尿病的药物治疗
...腹高血糖患者;磺酰脲类适用于非肥胖或轻度超重的患者;曲格列酮在耐受胰岛素患者中应用更好;阿卡波糖或伏格列波糖用于明显餐后高血糖患者和老年患者。从实际出发,根据血糖水平,来确定首选药物。对空腹血糖在7.8~11.1...
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过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动剂对TGF-β1诱导肾成纤维细胞细胞外基质表达的影响
...转录-聚合酶链反应(RT-PCR)观察PPARγ配体15d-PGJ2及其激动剂曲格列酮和齐格列酮对TGF-β1诱导的α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、结缔组织生长因子(CTGF)、纤维连结蛋白(FN)和Ⅲ型胶原(ColⅢ)mRNA表达的影响,利用WesternBlot方法观察PPARγ激动剂...
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PPAR激动剂类抗糖尿病药研发喜忧参半
...摇篮之中。直至1997年1月,才有第一个格列酮类药物——曲格列酮在日本、美国等多国问世。遗憾的是,该药上市后仅仅3年时间,也因严重肝毒性甚至肝衰致死而迅速从全球撤出市场。这给人们开发胰岛素增敏剂的积极性以沉重...
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多囊卵巢综合征的研究进展
...凝固性等问题。 3.2胰岛素效能增强剂包括二甲双胍及曲格列酮,分别是双胍类及噻唑烷二酮类降糖药。二甲双胍的作用机理:(1)抑制小肠吸收葡萄糖;(2)降低HGP合成;(3)增加肌肉等外周组织对胰岛素敏感性;(4)对胰腺B细胞分泌...
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糖尿病肾病的治疗新进展
...善胰岛素抵抗,目前已用于2型糖尿病的治疗。其中以对曲格列酮研究为多。研究表明,曲格列酮能显著下调高表达的TGF-β1,同时肾小球病理改变减轻,尿蛋白明显减少。从而提示罗格列酮可直接或间接通过降低TGF-β1表达减轻糖...
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患心脏疾病者慎用罗格列酮
...或准备怀孕,是否患有肝病,是否服用另一种治糖尿病的曲格列酮时而出现肝脏问题等。 因此,医生在给患者开罗格列酮时,必须了解患者所有健康状况,尤其要特别提醒患有心脏病者慎用罗格列酮。作者:
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过氧化物酶体增殖剂激活受体的研究进展和应用前景
...两类。人工合成配体包括抗糖尿病药物(噻唑烷二酮类如曲格列酮,罗格列酮,环格列酮和吡格列酮)、非甾体类药物(消炎痛,舒林酸,布洛芬等)和白三烯及D4受体拮抗剂乳白蛋白一酵母酶(LY171883);天然配体包括脂肪酸及其代谢...
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Leptin、TNF-α、NPY与2型糖尿病的关系
...糖尿病的发生与炎症有关。临床试验证实,PPAR激动剂如曲格列酮(Troglitazone)通过促进脂肪转移,皮下脂肪增多,内脏脂肪减少,改善胰岛素抵抗及脂质代谢或GLUT4蛋白的表达增加[11],从而使Leptin的水平增加。另有报道,用...
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常用口服降糖药的临床应用
...迪雅)、吡格列酮(pioglitazone,瑞彤)、环格列酮(cigltazone),曲格列酮(troglitazone)等,这类药物通过增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高细胞对葡萄糖的利用,改善胰岛素抵抗,降低血糖。长期口服吡格列酮可显著...
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警惕药物诱发的心衰
...单抗及依那西普;抗糖尿病药包括罗格列酮、匹格列酮和曲格列酮;治疗偏头痛药物包括麦角胺、美西麦角;食欲抑制剂包括芬氟拉明、右芬氟拉明和芬特明;三环抗抑郁药;抗精神病药如氯氮平;抗震颤麻痹药如培高利特、卡...
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脂肪细胞产生CRP可解释肥胖与心血管疾病相关
...胞因子刺激的脂肪细胞同时暴露于阿司匹林、氟伐他汀或曲格列酮时,CRP生成显著减少,但未完全抑制。Yeh医生说:“炎症是一种十分复杂的现象,但是我们至少得到一些有关炎症起什么作用以及如何预防炎症产生的破坏的线索...
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华东师范大学最新文章构建药物筛选模型
...对线粒体调节而起效,如黄连素、二甲双胍、罗格列酮、曲格列酮等。因此,对生理和病理状态下的线粒体功能进行评价,可为发现更多治疗代谢综合征的先导化合物提供机会。 在这篇文章中,研究人员以代谢性细胞L6大鼠肌管...
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代谢综合征的新药先导化合物或有望发现
...对线粒体调节而起效,如黄连素、二甲双胍、罗格列酮、曲格列酮等。因此,对生理和病理状态下的线粒体功能进行评价,可为发现更多治疗代谢综合征的先导化合物提供机会。在这篇文章中,研究人员以代谢性细胞L6大鼠肌管细胞...
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非酒精性脂肪性肝炎的药物治疗进展
...选择性的将脂肪从内脏转移到皮下组织。代表性的药物有曲格列酮、罗格列酮和吡格列酮。但由于曲格列酮可诱导致死性的肝毒性,已经撤出市场。Neushwander等[5]对肝穿活检证实的30例非酒精性脂肪性肝炎的患者,给予罗格列...
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代谢综合征的诊断与治疗
...噻唑烷二酮类常用的有两种制剂:罗格列酮、吡格列酮。曲格列酮因其严重的肝损害而被FBA禁止使用。罗格列酮的有效剂量为2~8mg/d。剂量>12mg/d不能增加疗效。其生物利用度高达99%,主要在肝脏代谢清除,达最佳作用效果的时...
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2型糖尿病的药物治疗及新进展
...,不刺激胰岛素分泌,单用不引起低血糖。主要代表药物有曲格列酮、罗格列酮,可引发肝功损害、体重增加、低血糖、液体潴留等副作用。 1.5餐时血糖调节剂 这是一种新型的短效口服促胰岛素分泌新药,以细胞为介导的...
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糖尿病肾病抗氧化剂治疗现状及展望
...善DN的作用,且与抗氧化作用有关。早期研究[15]发现曲格列酮能显著降低糖尿病大鼠的AER,因为曲格列酮有类似于维生素E的化学结构,发挥抗氧化作用。利用吡格列酮[16]对高糖环境下培养的系膜细胞进行干预,并测定上...
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糖耐量减低的干预治疗
...胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗。为胰岛素增敏剂。用曲格列酮能使80%的患者糖耐量恢复正常。发现它有少见而致命的肝毒性后终止使用;DREAM试验显示罗格列酮可减少糖尿病前期向糖尿病发展,但同时增加了心衰的几率。目前...
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诺和灵30R、二甲双胍联合治疗2型糖尿病观察
...合疗法,胰岛素+α-葡萄糖苷酶抑制剂联合疗法,胰岛素+曲格列酮联合疗法。以减少高胰岛素血症,控制体重,减少低血糖发生。二甲双胍为双胍类口服降糖药,其作用机理:(1)不刺激胰岛素分泌,但可改善2型糖尿病患者的胰...
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2型糖尿病药物治疗新进展
...,纠正糖及脂质代谢异常,其中包括环格列酮(cigltazone)、曲格列酮(troglitazone)、罗格列酮(rosiglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)等。由于许多TZD类药常具有一些肝毒性不良反应,为此葛兰素史克公司研制出具有高效选择性的非TZD型新...
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通心络胶囊对2型糖尿病性心肌病的早期影响
...降低胰岛素抵抗来降血糖。新药有罗格列酮和派格列酮(曲格列酮肝毒性严重,用时需注意)。经联合药物治疗效果较差,糖化血红蛋白不正常,可用胰岛素治疗。观察组加用通心络胶囊4粒,3次/d。1.3统计学方法数据统计用SPSS1...