药典标准
药品名称
炔诺孕酮
拼音名
Quenuoyuntong
英文名
NORGESTREL
来源(分子式)与标准
本品为13－乙基－17－羟基－18，19－二去甲-17α-孕甾-4- 烯-20-炔-3- 酮。含 C21H28O2应为97.0～103.0 ％。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，无味。
本品在氯仿中溶解，在甲醇中微溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为204 ～212 ℃，熔距在5 ℃以内。
检查
乙炔基 取本品约0.2g，精密称定，置50ml烧杯中，加四氢呋喃20ml，搅拌使溶解，加5 ％硝酸银溶液10ml，照电位滴定法（附录Ⅶ A），以玻璃电极为指示 电极，饱和甘汞电极（玻璃套管内装饱和硝酸钾溶液）为参比电极，用氢氧化钠滴定液 (0.1mol/L)滴定，即得。每1ml 的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于2.503mg 的－Ｃ≡ ＣＨ。含乙炔基应为7.8 ～8.2 ％。
其他甾体 取本品，加氯仿制成每1ml 中含10mg的溶液作为供试品溶液；另取甲基 炔诺酮对照品，加氯仿制成每1ml 中含10mg的溶液，精密量取适量，加氯仿分别稀释成 每1ml 中含50、20或10μg 的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取供试品溶液与上述3 种对照品溶液各10μl ，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以氯 仿－乙醇(96:4)为展开剂，展开后，晾干，喷以10％磷钼酸乙醇液（取磷钼酸5g，加乙 醇50ml，振摇使溶解，滤过后备用，本液应临用新制），在100 ℃加热10～15分钟，在 日光下检视。供试品溶液如显杂质斑点，分别与每1ml 中含50、20或10μg 的对照品溶 液所显的主斑点相比较，计算杂质总量，不得过2.0 ％。
鉴别
(1) 取本品50mg，加盐酸羟胺醋酸钠试液10ml，加热回流2 小时，放冷，加水30ml，析出的沉淀滤过，沉淀用水洗涤至中性，用70％甲醇重结晶，干燥后，依法 测定（附录Ⅵ C），熔点约为195 ℃，熔融时同时分解。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集109 图）一致。
含量测定
取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约 含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在240nm 的波长处测定吸收度，按C21H 28O2的吸收系数（Ｅ1cm 1%）为544 计算，即得。
类别
孕激素类药。
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
(1) 炔诺孕酮炔雌醚片 (2) 复方炔诺孕酮片 (3) 复方炔诺孕酮滴丸
药品说明书
别名
炔诺孕酮 ,复甲1号,复方十八甲滴丸,高诺酮,甲炔诺酮
药理作用
为口服强效孕激素，其孕激素作用约为炔诺酮的5～10倍，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。抗排卵作用较炔诺酮强，还能改变宫颈粘液稠度和抑制子宫内膜发育等作用。本品具有孕激素的一般作用。其抑制排卵的作用较炔诺酮强得多，还能干扰子宫内膜的正常发育，使宫颈粘液稠度增加，并有弱的雄激素活性。
药代动力
口服易从胃肠道吸收，经4～6小时血浓度达峰值，t1/2为27～35小时，主要代谢物从尿中排泄。口服易吸收。个体差异较大；血浆蛋白结合率在95％以上，其中与性激素结合球蛋白（SHBG）结合部分在60％以上，白蛋白部分在30％以上：代谢产物主要为葡萄糖醛酸结合物，由尿中排出。
适应症
临床主要与炔雌醇组成复方作为短效口服避孕药，也可通过剂型改变用作长效避孕药。还可用于治疗痛经、月经不调。
用法用量
(1)用作短效口服避孕药：口服复方甲炔诺酮一号片或滴丸，从月经第5天开始，每天服1片(丸)，连服22天，不能间断、服完后约3～4天即来月经；并于月经的第5天再服下一月的药。(2)用作探亲避孕药：于探亲当晚开始服甲炔诺酮探亲避孕片，每天1片，服法同炔诺酮。(3)用作事后避孕药：房事后72小时内口服2片事后避孕片，12小时后再服2片。
不良反应
有报道长期服用可能引起血栓倾向、血糖升高，早孕时服用可能引起胎儿肝胚细胞瘤和气管一食管瘦。
注意事项
(1)可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血；偶有乳房胀、皮疹、痤疮、体重增加、降低高密度脂蛋白。(2)哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，应于产后半年开始服药。(3)不能漏服，否则避孕会失败；如发生漏服时，应在24小时内补服。(4)如发生突破性出血，可加服炔雌醇每日0.005～0.015mg。(5)服药22天后，如7天内不来月经，应即开始服下一个月的药。(6)肝、肾病患者忌用。子宫肌瘤、高血压患者及有肝、肾病史者慎用。
规格
复方炔诺孕酮一号片(复甲一号)：每片含炔诺孕酮0.3mg和炔雌醇0.03mg。复方炔诺酮滴丸(复方十八滴丸)：每丸含药同上。炔诺孕酮探亲避孕片：每片含炔诺孕酮3mg。复方炔诺孕酮事后避孕片：每片含炔诺孕酮1mg和炔雌醇0.1mg。