尼群地平说明书
药品名称
尼群地平
英文名称
Nitrendipine
别名
硝苯甲乙吡啶；硝苯乙吡啶；硝苯乙甲酯；舒麦特；尼群的平；硝苯甲乙比啶；Bayotensin
分类
循环系统药物 > 抗心绞痛药物 > 离子拮抗剂
剂型
1.片剂：每片10mg；
2.胶囊：10mg。
尼群地平的药理作用
尼群地平化学结构与硝苯地平类似，是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流，但以血管作用为主，故血管选择性较强。尼群地平可引起全身血管扩张（包括冠状动脉、肾小动脉），产生以降低舒张压为主的作用。尼群地平还能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。与地尔硫、维拉帕米和硝苯地平不同，尼群地平对窦房结或房室结的传导无影响。
尼群地平的药代动力学
口服吸收良好，达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积（Vd）为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降，60min舒张压开始下降，降压作用在口服后1～2h最大，持续6～8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢，70%经肾排泄，8%随粪便排出。
尼群地平的适应证
用于冠状粥样硬化性心脏病（冠心病）心绞痛和高血压。尤其是患有这两种疾病的病人，也可用于充血性心力衰竭。
尼群地平的禁忌证
1.孕妇及哺乳妇女不用。
2.对尼群地平或其他钙通道阻滞药过敏。
3.严重主动脉瓣狭窄。
注意事项
1.（1）心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重，应谨慎。（2）肝功能不全。（3）肾功能不全。（4）低血压患者在开始用药时或在与β-受体阻滞药合用时应慎用。（5）充血性心力衰竭。（6）胃肠道梗阻及胃肠运动过强时慎用缓释剂型。
2.药物对老人的影响：老年人应用尼群地平时血药浓度较高，虽半衰期未延长，仍宜适当减小剂量。
3.可引起血碱性磷酸酶升高。
4.用药前后及用药时应当检查或监测：（1）血电解质和血脂。（2）定期检测血压、心率、心电图、动态心电图。（3）肝功能及肾功能。
5.尼群地平降压后可能出现反射性心动过速。
6.肾功能不全时尼群地平降压有效，剂量可按常用量或略减小。
7.服用尼群地平期间，持续皮肤反应发展成多形红斑或剥脱性皮炎时，应停药。
尼群地平的不良反应
可有头痛、眩晕、心悸、面部潮红、口干、恶心、踝部水肿。轻度反射性心率加快。停药后可消失。
尼群地平的用法用量
每次10mg，每天2～3次。
药物相互作用
1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，病窦综合综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。
2.与β-受体阻滞药联用可减轻尼群地平降压后发生的心动过速，有效地治疗心绞痛或高血压。但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓，在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用，应仔细监测心脏功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。
3.西咪替丁可引起尼群地平血药浓度升高，可能是肝脏代谢改变和H2受体阻断继发胃酸分泌减少，胃内PH值升高，增加尼群地平生物利用度所致。
4.沙奎那韦可抑制细胞色素P450 3A4，减少尼群地平代谢，血药浓度升高，毒性增强。
5.使用芬太尼麻醉时，合用钙通道阻滞药（如尼群地平）和β-受体阻滞药可导致严重低血压。
6.地拉费定是细胞色素P450 3A4酶抑制剂，可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。如与尼群地平合用，可引起尼群地平血药浓度升高，毒性增强。
7.奎奴普汀/达福普汀可抑制尼群地平由细胞色素P450 3A4介导的代谢，增加尼群地平毒性。如合用应相应减少用量。
8.尼群地平可增加环孢素的血药浓度，导致环孢素毒性增加（如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹）。如合用应监测环孢素的血药浓度，相应调整用量。
9.与地高辛同用，地高辛血药浓度可能增高。
10.与非甾体抗炎药、口服抗凝药合用，有增加胃肠道出血的可能。
11.利福平可诱导一些钙通道阻滞药的代谢，虽然目前尚无与尼群地平发生相互作用的报道，但如合用，尼群地平的疗效可能会下降。
12.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱，可降低抗高血压药疗效。使用尼群地平治疗的高血压患者应避免服用含麻黄制剂。
13.葡萄柚汁可抑制细胞色素P4503A4，降低尼群地平的代谢，使尼群地平的曲线下面积增加，血浆峰浓度升高。故使用尼群地平治疗的患者应避免服用葡萄柚汁。
专家点评
尼群地平为第二代二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂。对外周血管有较高选择性，具有显著的血管扩张及降压作用。尼群地平以降低舒张压为主，降压特点是安全、温和、持久。因此适用于各种类型的高血压。