氯唑西林说明书
药品名称
氯唑西林
英文名称
Cloxacillin
别名
邻氯苯甲异恶唑青霉素；邻氯青霉素；米沙西林；氯唑西林钠；氯苯西林；氯苯唑青霉素；氯唑青；氯唑青霉素；全霉林；Cloxacillinum
分类
抗生素 > 青霉素类
剂型
1.注射剂：0.5g（注射剂含量以氯唑西林计，氯唑西林钠1.09g相当于氯唑西林1g）；
2.片剂：0.25g。
氯唑西林的药理作用
为窄谱半合成青霉素，其抗菌作用及抗菌谱与苯唑西林相似，对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较后者弱，对产β-内酰胺酶的革兰阳性细菌感染，与氨苄西林联合应用时能保护后者不被β-内酰胺酶破坏，但抑制酶活性的强度较差。
氯唑西林的药代动力学
氯唑西林对胃酸稳定，口服吸收达50%。食物会减少其吸收，口服应在饭前1h及饭后2h。肌内注射0.5g，tmax为0.5h，Cmax约18μg/ml。主要由肾脏排泄，尿药浓度可达数百乃至1000μg/ml，30%～50%的药物以原形从肾脏排出。尿毒症患者药物半衰期并无明显延长，因而不必调整用药剂量。氯唑西林蛋白结合率可达95%，不易透过血-脑脊液屏障和进入胸腔积液，与其他青霉素类药物相似，该药大部分分布于细胞外液。半衰期约为30min。
氯唑西林的适应证
主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。
氯唑西林的禁忌证
对氯唑西林或其他青霉素类药过敏者。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类过敏。
2.慎用：（1）孕妇及哺乳期妇女慎用；（2）氯唑西林能降低胆红素结合能力，有黄疸的新生儿慎用；（3）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用；（4）肝、肾功能严重损害者慎用。
氯唑西林的不良反应
1.较常见。用药后可发生青霉素引起的各种过敏反应。
2.神经毒性：大剂量静脉注射可引起抽搐、惊厥等神经毒性反应，此反应尤易见于肾功能减退患者。
3.肝毒性：少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶升高，停药后可恢复正常，也有用药后出现淤胆型黄疸的报道。
4.肾毒性：偶有致急性间质性肾炎伴肾衰竭的报道。
5.血液系统：静脉注射偶可产生中性粒细胞减少症或粒细胞缺乏症，停药后可恢复正常。
6.胃肠反应：口服给药后可出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，偶见梭状芽胞杆菌引起的抗生素相关性肠炎。
氯唑西林的用法用量
1.（1）口服给药：每天4～6g，分2～4次空腹服用；（2）肌内注射：每天4～6g，分2～4次给药；每500mg加灭菌注射用水2.8ml，也可加0.5%利多卡因以减少疼痛；（3）静脉注射：每天4～8g，分2～4次，每1g加灭菌注射用水或氯化钠注射剂10ml。静注速度宜缓慢，一般为5min；（4）静脉滴注：每天4～8g，分2～4次；严重感染可每天16g，分4次。静脉滴注氯唑西林的溶液浓度一般为20～40mg/ml（快速静脉滴注）。
2.儿童：（1）口服给药：每天25～50mg/kg，分4次空腹服用；（2）肌内注射：①儿童：每天25～50mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg；（3）静脉给药：①儿童：每天50～100mg/kg，分4次给药；②新生儿（14天以内）：体重低于2kg者，每12小时12.5～25mg/kg；体重超过2kg者，每8小时12.5～25mg/kg；③新生儿（3～4周）：每6小时12.5～25mg/kg。
药物相互作用
1.氯唑西林与庆大霉霉素联用可互相增强对肠球菌的抗菌作用。
2.丙磺舒可减少氯唑西林在肾小管的排泄，升高氯唑西林的血药浓度。
3.氯唑西林与抗凝药（如华法林）合用，可能增加抗凝药作用，导致出血时间延长。
4.阿司匹林在体内外可抑制氯唑西林对血清蛋白的结合。
5.磺胺药在体内外皆可抑制氯唑西林与血清蛋白的结合，且可减少氯唑西林在胃肠道的吸收。
专家点评
氯唑西林为半合成的异唑类抗葡萄球菌青霉素，其抗菌作用及作用机制同苯唑西林。临床主要用于产酶金黄色葡萄球菌或其他葡萄球菌所致的败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎或皮肤软组织感染等。北京医科大学临床药理研究所对67例由耐金黄色葡萄球菌所致的感染者应用氯唑西林，其中包括菌血症、呼吸系统感染、创面及术后感染、肝脓肿、泌尿系统感染、骨髓炎、中耳炎、腮腺炎和胆囊炎等，结果总有效率为88%，仅少数患者出现轻度不良反应，如恶心、腹泻、腹胀等。