氯氮卓说明书
药品名称
氯氮卓
英文名称
Chlordiazepoxide
别名
氯地庚波;氯西泊;利眠宁;甲氨二氮卓;立布龙;Librium;Nack;Clopxide
分类
神经系统药物 > 抗焦虑药物 > 苯二氮卓类药物
剂型
1.片剂:5mg,10mg;
2.注射剂(粉):50mg,100mg。
氯氮卓的药理作用
氯氮卓为长效苯二氮卓类药物,作用类似地西泮,但较弱,具有镇静、催眠、抗焦虑、抗惊厥和肌肉松弛作用。常用于焦虑症和失眠症的短期治疗。但因可产生耐受性和依赖性,长期应用受到限制。
氯氮卓的药代动力学
口服与肌内注射几乎完全吸收,但肌内注射吸收较慢,口服2~4h可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2为5~30h。在肝内代谢成多种具有活性的代谢物,其主要活性代谢物为去甲西泮,其t1/2为2~5天。氯氮能进入脑脊液和乳汁,也能透过胎盘。主要以结合的代谢物形式随尿排出,少量随粪便排出。
氯氮卓的适应证
具有镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥作用。
1.焦虑症、强迫性神经官能症、忆病、神经衰弱病人的失眠及情绪烦躁、高血压头痛,一般性失眠等。
2.麻醉前用药以减少焦虑和紧张。
3.家族性、老年性和特发性动作性震颤、肌痉挛。
4.乙醇戒断综合征。酒精中毒及痉挛(如伤风和各种脑膜炎所致的抽搐发作)。
5.与抗癫痫药合用治疗癫痫大发作或小发作。
氯氮卓的禁忌证
对氯氮卓过敏者、哺乳者、卟啉症患者禁用。
注意事项
1.年老体弱者及肝肾功能不全者慎用。
2.氯氮卓能加强吩噻嗪类安定剂(如氯丙嗪)和单胺氧化酶抑制剂(如优降宁)的作用与吩噻嗪类、巴比妥类、酒精等合用时,有加强中枢抑制的危险。
3.老年人用药后易引起精神失常,甚至昏厥,故应慎用。
4.哺乳期妇女及孕妇应忌用,尤其是妊娠开始3个月及分娩前3个月。
氯氮卓的不良反应
1.常见嗜睡、头昏、恶心、便秘。大剂量可引起运动失调、尿闭、昏厥。
2..氯氮卓以小剂量多次服用为佳,长期应用可产生耐受性和依赖性,男性患者可导致阳痿,久服突然停药可引起震颤、兴奋、失眠等戒断症状。
3.偶有皮疹、粒细胞减少、再生不良性贫血及中毒性肝炎等。
氯氮卓的用法用量
1.成人10~20mg,睡前服。
2.抗焦虑或镇静:口服每次5~10mg,每天3次。严重病例可增至每次20~25mg。5岁以上儿童镇静用5mg,每天1~3次。
3.抗癫痫:每次口服10~20mg,每天3次。
4.解除肌痉挛:成人每天10~30mg,分次服。昏迷抽搐,深部肌内注射或缓慢静脉注射25~50mg,必要时2h重复1次。
5.麻醉前用药:肌内注射50~100mg。
6.控制急性乙醇戒断症状:口服25~100mg,需要时可重复给药,最大剂量可达每天300mg。对重症患者,开始可用类似口服的剂量肌内注射或静脉注射。老年与体弱患者应减量至1/2或更少。
药物相互作用
地西泮
专家点评
氯氮卓抗焦虑的效果较甲丙氨酯和羟嗪稍强,但较地西泮、氯丙嗪为弱。抗惊厥作用与苯巴比妥相似。氯氮卓不适用于治疗精神分裂症。