螺内酯说明书
药品名称
螺内酯
英文名称
Spironolactone
别名
安体舒通；螺旋内酯固醇；阿尔达克通；螺旋内酯甾酮；Antisterone；Spirolone
分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 利尿降压药
剂型
1.片剂：20mg；
2.胶囊：20mg。
螺内酯的药理作用
螺内酯为类固醇，是作用强烈的内源性盐类皮质激素醛固酮。螺内酯与醛固酮有类似的化学结构，在远曲小管和集合管的皮质段上皮细胞内与醛固酮竞争结合醛固酮受体，从而抑制醛固酮促进K -Na 交换的作用。使Na 和Cl－排出增多，起到利尿作用，而K 则被保留。该药利尿作用较弱，缓慢而持久。连续用药一段时间后，其利尿作用逐渐减弱。同时具有抗雄激素活性，可选择性地破坏睾丸及肾上腺微粒体细胞色素P450，从而抑制性腺产生雄激素，并能在靶组织处与二氢睾酮竞争受体，减少雄激素对皮脂腺的刺激。
螺内酯的药代动力学
微粒制剂口服后胃肠道吸收率90%，高峰浓度时间为3～4h。螺内酯在肝内迅速大量代谢，长期用药时，约70%活力来自代谢物坎利酮（canrenone），食物能使此活性代谢物的生物利用度提高。坎利酮98%与血浆蛋白结合，半衰期10～35h。坎利酮和其他代谢物都由尿、便排出。
螺内酯的适应证
慢性充血性心力衰竭、肝硬化腹腹水及肾病综合征等并发的水肿。诊断和治疗原发性醛固酮增多症。女性痤疮、女性多毛症、雄激素源性脱发。
螺内酯的禁忌证
肾衰竭及血钾偏高者禁用。
注意事项
单独应用可引起低血钠及高血钾，故长期用药应定期测钾、钠离子。
螺内酯的不良反应
长期用药可出现头痛、嗜睡、精神错乱、运动失调、红斑性皮疹、多毛症和泌尿系统紊乱等。长期用药后可出现性欲减退、阳萎、男子乳腺发育、女性可有乳房触痛和月经失调。血尿素氮和血清尿酸水平可升高，粒细胞减少及嗜酸细胞增多。慢性肾功能衰竭患者或同时补钾者可发生高血钾。胃肠紊乱及胃溃疡偶见。
螺内酯的用法用量
1.口服20～40mg（微粒型），每天3次。加大剂量，血清钾水平也难有增长，且常有不良反应发生。
2.治疗成人肝硬化水肿及腹水：口服300～600mg（微粒型），分次服用，个别患者需量更大（每月约800mg）。
3.治疗成人原发性醛固酮症（原发性醛固酮增多症）：每天口服300～600mg分为3～4次，用后尿钾明显减少，血钾升高，血钠下降。用于原发性醛固酮症在手术前治疗3～4周，对于不宜手术或手术后效果不佳者，可以用维持量长期治疗以缓解症状。常用量每次40～60mg（微粒型），每天3～4次。待血钾恢复正常，血压逐步降至正常后，以维持量长期应用。维持量为每天40mg，1次或分次服。
药物相互作用
与氯化钾或与其他保钾利尿剂合用，可引起高钾血症，尤其在肾功能不全者，危及生命。与噻嗪类药物合用，可加强利尿，而排钾作用为螺内酯所抵消，二药合用可增加疗效，减少不良反应。但应监测血钾水平。与ACEI合用，高血钾作用相加，尤其是肾功能不全者，禁止合用。与吲哚美辛（消炎痛）合用可引起血钾升高。应用过程中不可盲目使用氯化钾，亦不可与氨苯蝶啶合用，以免引起高钾血症。
专家点评
潴钾利尿剂与失钾利尿剂合用，有相加的疗效，同时抵消各自的不良反应。特别是螺内酯通过拮抗醛固酮的作用，对重度CHF有显著疗效。螺内酯治疗痤疮的有效率为50%～100%，与其他常规疗法合用可提高疗效，对多毛症需持续用药2～12个月，长期应用应注意其不良反应。