药典标准
药品名称
甲巯咪唑
拼音名
Jiaqiu Mizuo
英文名
THIAMAZOLE
来源（分子式）与标准
本品为1-甲基-1,3－二氢-2H-咪唑-2－硫酮。按干燥品计算，含C4H6N2S 不得少于 98.5％。
性状
本品为白色或淡黄色结晶性粉末；微有特臭。
本品在水、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中微溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为144 ～147 ℃。
检查
酸度
取本品0.50g ，加水25ml溶解后，依法测定（附录Ⅵ H），pH值 应为5.0 ～7.0 。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。
炽灼残渣
取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1 ％。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不 得过百万分之十。
鉴别
（1） 取本品约2mg ，加水1ml 溶解后，加氢氧化钠试液1ml ，摇匀，滴 加亚硝基铁氰化钠试液3 滴，即显黄色；数分钟后，转为黄绿色或绿色；再加醋酸1ml, 即呈蓝色。
（2） 取本品的水溶液（1→200），加二氯化汞试液，即生成白色沉淀；但加三硝基苯 酚试液，则不发生沉淀。
含量测定
取本品约0.1g，精密称定，加水35ml溶解后，先自滴定管中加入氢 氧化钠滴定液（0.1mol/L）4ml ，摇匀后，滴加0.1mol/L硝酸银溶液15ml，随加随振摇，再加入溴麝香草酚蓝指示液0.5ml ，继续用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至溶液显 蓝绿色。每1ml 的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于11.42mg 的C4H6N2S 。
类别
抗甲状腺药。
剂量
口服 开始剂量 一次10～20mg 一日30～60mg 维 持 量 一日5 ～10mg
注意
服药期间宜定期检查血象。孕妇慎用，哺乳期妇女禁用。
贮藏
密闭保存。
制剂
甲巯咪唑片
甲巯咪唑说明书
药品名称
甲巯咪唑
英文名称
Thiamazole
别名
他巴唑；甲硫噻唑；甲硫基咪唑；美卡唑利尔；Methimazole；Tapazole；Tiamazol
分类
内分泌系统药物 > 甲状腺疾病用药
剂型
片剂：每片5mg。
甲巯咪唑的药理作用
作用机制同丙硫氧嘧嘧啶，但作用较丙硫氧嘧嘧啶强（剂量为丙硫氧嘧嘧啶的1/10，但效力为20倍），且奏效快而代谢慢，维持时间较长。
甲巯咪唑的药代动力学
口服后能迅速从胃肠吸收，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，不与血浆蛋白结合，血浆半衰期为3～6h。体内药物主要浓集在甲状腺中，因而其作用时间要比半衰期预测的长，在甲状腺内的药物比血清中药物消除慢一些，一天给药1次是可行的。药物可能是在肝脏代谢，大部分原形和代谢物经尿排泄，其中有占给药剂量12%的原形药物。比丙硫氧嘧嘧啶更易透过胎盘，在母乳中有分泌。肝肾功能不全者，消除减慢。
甲巯咪唑的适应证
用于甲状腺功能亢进症，甲状腺功能亢进症的手术前准备或放射性碘治疗做准备，甲状腺危象等。
甲巯咪唑的禁忌证
结节性甲状腺功能亢进、甲状腺癌患者禁用。对甲巯咪唑过敏者禁用。
注意事项
1.孕妇及哺乳妇女慎用。
2.应用于手术前准备，应加服大剂量碘剂。
3.服用甲巯咪唑的患者须密切监护，一旦出现发热、流涕、白细胞缺乏、皮疹、剥脱性皮炎、过敏等不良反应时应立即停药，并应定期查血常规。
4.应用过量，可引起甲状腺功能低下，应立即停药并进行检查。
5.偶见出血或凝血酶原缺乏，可给予维生素K制剂。
甲巯咪唑的不良反应
参见丙硫氧嘧嘧啶，不良反应发生率略低。
甲巯咪唑的用法用量
初始剂量每天15～60mg，分为1～3次服用。大约1～2个月后甲状腺功能恢复正常，改为维持量每天5～30mg，治疗需维持6～24个月，一般为12～24个月。儿童初始剂量为400μg/kg，维持量减半。
药物相互作用
丙硫氧嘧嘧啶
专家点评
国内报道，81例甲亢患者分两组，分别服用甲巯咪唑15mg和30mg后，检测4h、12h和24h的平均过氯酸钾排泄率（PD）。结果两组间除4h的PD有差异外，其余相同时间间隔和同一组不同时间间隔的PD均无显著差异，提示两种剂量抑制甲状腺内碘有机化的作用强度和持续时间相近。每天单剂量10mg、15mg、20mg，每天3次，血浆T3、T4浓度恢复正常平均所需时间也相似，提示3种剂量同样有效。但在5周和10周恢复正常血浆T3、T4浓度者，10mg和20mg剂量组高于15mg剂量组。另一报道，111例甲亢初发患者，用甲巯咪唑治疗，初始剂量为每天30mg，当甲亢症状消失，血浆T3、T4恢复正常后，逐渐减至维持量（每天5mg左右），直至第6个月末停药。111例患者均于治疗后1～3个月内全部缓解。停药后随访12个月。结果46例缓解，缓解率为41.4%（46/111）。余65例复发，占本组病例的58.6%（65/111）。停药后第3、6个月内复发者，分别占本组复发病例的69.2%（45/65）及84.6%（55/65）。甲巯咪唑是治疗甲亢的老药，其作用强，疗效明显，临床上观察其疗效与丙硫氧嘧嘧啶相比无明显差异。不良反应与国产的丙硫氧嘧嘧啶相当，且不良反应的发生有明显个体差异性。甲巯咪唑是目前治疗甲亢的主要药物之一。因其不能抑制T4在外周组织中脱碘生成T3，使血清中活性较强的T3含量降低，所以不适用于T3型甲亢，甲状腺危象等的首选用药。一般甲亢患者用甲巯咪唑可获得较好疗效。