药典标准
药品名称
甲苯磺丁脲
拼音名
Jiaben Huangdingniao
英文名
TOLBUTAMIDE
来源(分子式)与标准
本品为4-甲基-N-[( 丁氨基) 羰基] 苯磺酰胺。含C12H18N2O3S 不得少于99.0%。
性状
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭,无味。
本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化碱溶液中溶 解。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为126 ~130 ℃。
吸收系数 取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含10μg 的 溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在229nm 的波长处测定吸收度,吸收系数(E1cm 1%)为475 ~500 。
检查
酸度
取本品1.0g,加水50ml,加热至沸,置冰浴中冷却至5 ℃以下,滤过;滤液加酚酞指示液数滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.20ml,应显红色。
碱中不溶物
取本品1.0g,加氢氧化钠试液5.0ml ,应完全溶解。
炽灼残渣
不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
重金属 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ H第三法),含重金属不 得过百万分之 十。
鉴别
(1) 取本品约0.3g,加硫酸溶液(1→3)12ml,加热回流30分钟,放冷,即析出白色沉淀,滤过;沉淀用少量水重结晶后,依法测定(附录Ⅵ C),熔点约为 138 ℃。
(2) 取上述滤液,加20%氢氧化钠溶液使成碱性后,加热,即发生正丁胺的特臭。
(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集102 图)一致。
含量测定
取本品0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)20ml 溶解后,加酚酞指示液3 滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml 的氢氧化钠滴 定液(0.1mol/L)相当于27.04mg 的C12H18N2O3S 。
类别
降血糖药。
剂量
口服 一次0.5 ~1g 一日1 ~2g
注意
肝、肾功能不全,白细胞减少,对磺胺药过敏者,孕妇及糖尿病并发酸 中毒和急性感染禁用。
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
甲苯磺丁脲片
药品说明书
别名
丁基对位甲基磺脲;甲苯磺胺丁脲;甲苯磺丁脲 ,甲糖宁,雷司的浓 ,甲磺丁脲
外文名
D-860,Artosin, Diabetamid, Diatol, Rastinon, Orinase, Tolbutone,Tolbutamide
适应症
一般用于成年后发病,单用饮食控制无效,而胰岛功能尚存的轻、中度糖尿病病人。一般认为每日胰岛素需要量在25~40单位以上者多无效。对胰岛素有抗药性者,可加用本品。对幼年型糖尿病、代谢已有严重障碍的重症病例(胰岛素依赖型病人),尤其是酸中毒昏迷的病例则无效,故不能完全代替胰岛素。此外,本品可用于胰岛肿瘤的诊断。
用量用法
口服:每次1g,第1、2日每日3次;第3日开始1日3次,每次0.5g的维持量。病情好转后,用量可酌减。胰岛肿瘤的诊断,可静注1g甲苯磺丁脲钠盐(溶于20ml等渗盐水中),2分钟内即可见血糖下降,维持3小时左右。此反应特异,故可用作诊断。但必须注意以防止严重低血糖的后果。
注意事项
1.本品不宜用于肝肾功能不全、经受较大外科手术、孕妇及对本品有过敏史的病人。 2.有时引起腹胀、腹痛、厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应,可在饭后服药,并从小剂量开始,加服抗酸剂可减轻或防止这些症状。其他的不良反应有过敏(皮肤红斑或荨麻疹)、白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、低血糖等,应立即停药,并予以处理。 3.用药期间需定期检查血象和肝功能。 4.有酮倾向病人禁用本类药物。对胰岛素依赖的青、幼年型糖尿病不宜用。 5.剂量因人而异,开始时每次500mg,每日2次,以后逐渐调整至最低维持量。
规格
片剂:每片0.5g。