药品标准
正式名
二氟尼柳
汉语拼音
Erfuniliu
标准号
WS-007(X-005)-2000
拉丁文或英文
Diflunisal
主要活性成分
本品为2',4'-二氟-4-羟基联苯-3-羧酸,按干燥品计算
性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末;无臭。
本品在甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在水中几乎不溶。
鉴别
(1)取本品约2mg,加乙醇10ml溶解后,加入三氯化铁试液1滴,即显紫色。
(2)取本品,加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液制成每1ml中含20(g的溶液,照分光光度法(中国药典1995年版二部附录IV A)测定,在251和315nm的波长中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 杭州市药物研究所 提出
本标准自2000年8月14日起试行,试行期2年。
保护期至2000年4月16日,保护期内,其它单位不得仿制。
处有最大吸收,吸收度比值应为4.2~4.6。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
取本品约1g,精密称定,照有机溶剂残留量测定法(中国药典1995年版二部附录VIII P)测定,应符合规定。
甲苯 取本品约1g,精密称定,照有机溶剂残留量测定法(中国药典1995年版二部附录VIII P)测定,应符合规定。
二氯甲烷 取本品约1g,精密称定,照有机溶剂残留量测定法(中国药典1995年版二部附录VIII P)测定,应符合规定。
有关物质 A:取本品,分别加甲醇制成每1ml中含10mg的供试品溶液和每1 ml中含50 (g的对照溶液,照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录V B)试验,吸取上述两种溶液各5(l。分别点于同一硅胶G薄层板上,以正已烷—二氧六环—冰醋酸(85:10:5)为展开剂,展开后,晾干,置紫外光灯(254nm)下检视,供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深(0.5%)。
B:取本品,加甲醇分别制成每1ml中含10mg的供试品溶液和每1ml中含50(g的对照溶液,照高效液相色谱法(中国药典1995年版二部附录V D)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以水-甲醇-乙腈-冰醋酸(55:23:30:2)为流动相,流速为1.5ml/min;检测波长为254nm,理论板数按二氟尼柳峰计应不低于2000;精密量取对照溶液20(l注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰约为记录仪满标度的20~25%;再精密量取上述两种溶液各20(l,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。供试品溶液各杂质峰面积的和,不得大于对照溶液主成分峰的峰面积(0.5%)。
干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.3%(中国药典1995年版二部附录VIII L)。
氟含量 取本品约13mg,精密称定,照氟检查法(中国药典1995年版二部附录VIII E)测定,按干燥品计算,含氟量不得少于14.5~15.5%。
炽灼残渣 取本品1.0g,置铂坩埚中,依法检查(中国药典1995年版二部附录VIII N),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(中国药典1995年版二部附录VIII H第二法),含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.45g,精密称定,加甲醇80ml溶解后,加水10ml与酚磺酞指示液6~8滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,每1ml的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.02mg的C13H8F2O3。
作用与用途
非巢体类抗炎药,适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、以及各种轻、中度疼痛。
用法与用量
注意
以下情况禁用本品:
1.对本品或阿司匹林或其它非甾体类抗炎药有严重过敏者。
2.活动性消化性溃疡患者。
3.哺乳妇女禁用,因本品血浆浓度为2~7%可自人乳中排出,对婴儿有潜在危险。
4.严重肝、肾功能损害的病人。
5.妊娠妇女。
剂量
饭后口服。成人每日2次,每次0.5g,或遵医嘱。每日维持剂量不应超过1.5g。
标示量
含C13H8F2O3不得少于98.5%
类别
制剂
饭后口服。成人每日2次,每次0.5g,或遵医嘱。每日维持剂量不应超过1.5g。
规格
贮藏
遮光,密封保存。
有效期
暂定三年。
药品说明书
别名
双氟尼酸;二氟苯水杨酸 ,二氟尼柳 ,二氟尼酸,氟苯水杨酸,间氟苯柳酸
外文名
Diflunisal,DOLOBID, Dolisal, Dorbid, Dugodol, MK-647, Donobid
性状
本品为白色结晶,难溶于水。
作用
本品为水杨酸衍生物,具有解热、镇痛、抗炎作用,比阿司匹林镇痛消炎作用强且维持时间长,胃肠道刺激小。
体内过程
口服吸收好,2-3小时血液浓度达峰值,血浆蛋白结合率为90%,在体内不被代谢,主要以结合型药物从尿中排泄,少量从乳汁排出。
适应症
主要用于轻、中度疼痛的镇痛,如关节炎、腕、踝关节的扭伤、小手术、肿瘤等疼痛。
用法用量
口服给药,骨关节炎首次0.5g,以后每次0.25-0.5,一日2次,镇痛首次1g,以后每8-12小时服0.5g。
注意事项
1、肾功能不全者慎用。
2、孕妇老人、儿童慎用。
3、消化道溃疡、水杨酸过敏、哺乳妇女、心功能不全、高血压、有体液潴留倾向者禁用。
规格
片剂:每片0.25g;0.5g