药品标准
正式名
二氟尼柳
汉语拼音
Erfuniliu
标准号
WS-007（X-005）-2000
拉丁文或英文
Diflunisal
主要活性成分
本品为2＇，4＇-二氟-4-羟基联苯-3-羧酸，按干燥品计算
性状
本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在水中几乎不溶。
鉴别
（1）取本品约2mg，加乙醇10ml溶解后，加入三氯化铁试液1滴，即显紫色。
（2）取本品，加0.1mol/L的盐酸乙醇溶液制成每1ml中含20（g的溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录IV A）测定，在251和315nm的波长中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 浙江省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 杭州市药物研究所 提出
本标准自2000年8月14日起试行，试行期2年。
保护期至2000年4月16日，保护期内，其它单位不得仿制。
处有最大吸收，吸收度比值应为4.2～4.6。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检查
取本品约1g，精密称定，照有机溶剂残留量测定法（中国药典1995年版二部附录VIII P）测定，应符合规定。
甲苯 取本品约1g，精密称定，照有机溶剂残留量测定法（中国药典1995年版二部附录VIII P）测定，应符合规定。
二氯甲烷 取本品约1g，精密称定，照有机溶剂残留量测定法（中国药典1995年版二部附录VIII P）测定，应符合规定。
有关物质 A:取本品，分别加甲醇制成每1ml中含10mg的供试品溶液和每1 ml中含50 （g的对照溶液，照薄层色谱法（中国药典1995年版二部附录V B）试验，吸取上述两种溶液各5（l。分别点于同一硅胶G薄层板上，以正已烷—二氧六环—冰醋酸（85:10:5）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深（0.5％）。
B:取本品，加甲醇分别制成每1ml中含10mg的供试品溶液和每1ml中含50（g的对照溶液，照高效液相色谱法（中国药典1995年版二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-甲醇-乙腈-冰醋酸（55:23:30:2）为流动相，流速为1.5ml/min；检测波长为254nm，理论板数按二氟尼柳峰计应不低于2000；精密量取对照溶液20（l注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰约为记录仪满标度的20～25％；再精密量取上述两种溶液各20（l，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。供试品溶液各杂质峰面积的和，不得大于对照溶液主成分峰的峰面积（0.5％）。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3％（中国药典1995年版二部附录VIII L）。
氟含量 取本品约13mg，精密称定，照氟检查法（中国药典1995年版二部附录VIII E）测定，按干燥品计算，含氟量不得少于14.5～15.5％。
炽灼残渣 取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（中国药典1995年版二部附录VIII N），遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录VIII H第二法），含重金属不得过百万分之十。
含量测定
取本品约0.45g，精密称定，加甲醇80ml溶解后，加水10ml与酚磺酞指示液6～8滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.02mg的C13H8F2O3。
作用与用途
非巢体类抗炎药，适用于类风湿性关节炎、骨关节炎、以及各种轻、中度疼痛。
用法与用量
注意
以下情况禁用本品：
1．对本品或阿司匹林或其它非甾体类抗炎药有严重过敏者。
2．活动性消化性溃疡患者。
3．哺乳妇女禁用，因本品血浆浓度为2～7％可自人乳中排出，对婴儿有潜在危险。
4．严重肝、肾功能损害的病人。
5．妊娠妇女。
剂量
饭后口服。成人每日2次，每次0.5g，或遵医嘱。每日维持剂量不应超过1.5g。
标示量
含C13H8F2O3不得少于98.5％
类别
制剂
饭后口服。成人每日2次，每次0.5g，或遵医嘱。每日维持剂量不应超过1.5g。
规格
贮藏
遮光，密封保存。
有效期
暂定三年。
二氟尼柳说明书
药品名称
二氟尼柳
英文名称
Diflunisal
别名
二氟苯水杨酸；双氟尼酸；氟苯水杨酸；二氟苯柳酸；二氟尼酸；间氟苯柳酸；Dolobid
分类
内分泌系统药物 > 痛风及高尿酸血症用药物
剂型
片剂：每片125mg，250mg，500mg。
二氟尼柳的药理作用
二氟尼柳为水杨酸衍生物。具有解热、镇痛及消炎作用。消炎镇痛作用较阿司匹林强而持久。二氟尼柳对胃肠道的刺激作用及对血小板的影响较阿司匹林小。二氟尼柳还具有促尿酸排泄的作用。
二氟尼柳的药代动力学
二氟尼柳口服易吸收，可广泛分布于各组织中，也可透过胎盘及进入乳汁。主要在肝脏代谢，自尿中排泄。健康成年人单次口服二氟尼柳0.5g，tmax2～3h，t1/28～12h，与血浆蛋白结合率为99%。给患者口服二氟尼柳500mg，Cmax332μmol/L，tmax2.2h，Vd11.1L，t1/2β11.5h。
二氟尼柳的适应证
1.慢性痛风性关节性关节炎、变形性关节炎、腰痛、颈肩症候群、肩关节周围炎。
2.术后及拔牙后的镇痛、消炎。
3.急性上呼吸道的解热镇痛。
二氟尼柳的禁忌证
1.禁用于消化性溃疡或有胃肠道出血的患者，出血性紫瘢，有严重肝、肾障碍患者。
2.对水杨酸类药过敏者，孕妇、哺乳期妇女及12岁以下儿童禁用。
注意事项
当用于慢性疾病时应定期进行临床检查尿常规、血常规及肝肾功能，如出现异常，应酌情减量或停药。
二氟尼柳的不良反应
失眠、眩晕、头痛。消化系统：胃部不适、恶心、呕吐、消化不良、过敏。偶见AST、ALT升高。罕见诱发消化性溃疡及胃肠出血。
二氟尼柳的用法用量
每天0.5～1g，分2～3次饭中或饭后服，每天维持量不宜超过1.5g。轻、中度疼痛，首次1g，每隔8～12h服0.5g。因味苦，切勿嚼碎。
药物相互作用
二氟尼柳与抗凝药同服用，可延长凝血酶原作用时间，与氢氯噻嗪、对乙酰氨基酚、吲哚美辛合用，可提高后者的血药浓度；与萘普生合用，可延缓萘普生的排泄。
专家点评
曾用于各种炎症性轻中度疼痛、关节炎、术后疼痛及晚期癌症疼痛等，有效率为95.99%。