药品标准
正式名
厄贝沙坦
汉语拼音
Ebeishatan
标准号
WS-457(X-393)-2000
拉丁文或英文
Irbesartan
主要活性成分
本品为2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮
性状
应为白色粉末。
鉴别
（1）取本品20mg，滴加0.1mol/L氢氧化钠溶液使溶解，滴加硫
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 安徽省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 合肥医工医药研究所
南京长澳制药有限公司 提出
本标准自2000年9月1日起试行，试行期2年。
保护期至2008年8月30日，保护期内，其他单位不得仿制。
酸铜试液，生成淡蓝色沉淀，加氯仿1ml，振摇，放置，氯仿层显蓝紫色。
（2）取本品适量，加甲醇5ml，使恰溶解（必要时超声助溶），滴加碱性碘化汞钾试液，即生成淡黄色沉淀。
（3）取本品与厄贝沙坦对照品适量，分别加乙腈－水（1:1）制成每1ml各含100μg的溶液，取上述两种溶液各10μl，照“有关物质”项下的方法试验，供试品主峰的保留时间应与对照品的一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2000年版二部附录IV C）。
检查
干燥失重 取本品1.0g，在105℃下干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
有关物质 取本品适量，精密称定，加乙腈－水（1:1）分别制成每1ml含0.1mg的溶液（1）与每1ml含0.002mg的溶液（2），照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水溶液（水50ml加三乙胺0.15ml，用冰醋酸调pH至3.3）（1:1）为流动相，检测波长为245nm，理论板数以厄贝沙坦峰计算应不低于2500。取溶液（2）10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20～25％；再分别取溶液（1）和（2）各10μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。溶液（1）的色谱图中显示的各杂质峰面积之和不得大于溶液（2）主成分峰面积的1/2(1%)。
氯化物 取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部及四周，取本品1g，置无水碳酸钠上，用少量水润湿，干燥后，灼烧使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，用水将坩埚及滤器洗净，合并滤液和洗液，加水使成20ml，摇匀，取1ml，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，摇匀，滴加1％碳酸钠溶液使呈中性，加水使成25ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。
氰化物 取本品0.1g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ F第一法），应符合规定。
苯 取本品，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ P)，含苯不得过0.0002%。
二氯甲烷 取本品，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ P)，含二氯甲烷不得过0.06%。
吡啶 取本品，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ P)，含吡啶不得过0.02%。
含量测定
含厄贝沙坦（C25H28N6O）不得少于99.5％。
作用与用途
抗高血压药。用于治疗高血压病。
用法与用量
注意
1．对本品过敏者禁用。
2．妊娠和哺乳期妇女禁用。
剂量
口服推荐起始剂量为0.15g，每日一次。根据病情可增至0.3g，每日一次。
对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
标示量
按干燥品计算,含C25H28N6O不得少于98.5%
类别
制剂
口服推荐起始剂量为0.15g，每日一次。根据病情可增至0.3g，每日一次。 对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
规格
贮藏
密闭保存。
有效期
不得过0.5%。
其它
应符合厄贝沙坦质量标准中各项规定。药品说明书
别名
厄贝沙坦片,苏适,伊贝沙坦
外文名
Irbesartan Tablets。Irbesartan, Aprovel, Karvea
性状
本品为白色或类白色片。
药理作用
本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂，能特异性地拮抗AT1受体，对AT1的拮抗作用大AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制ACE、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
据国外资料报道本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60-80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1-1.5小时，消除半衰期为11-15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明，主要由细胞色素酶P450、2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。
适应症
高血压病。
用法用量
口服。推荐起始剂量为0.15g，每日一次。
根据病情可增至0.3g，每日一次。可单独使用，也可与其它抗高血压药物合用，对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
不良反应
常见的不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%，但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
禁忌症
·对本品成分过敏者禁用。
·妊娠和哺乳期妇女禁用。
注意事项
·开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。
·因本品抑制肾素----血管紧张素----醛固酮系统，个别肾功能不全的敏感患者可能产生肾功能改变，要注意血尿素氮、血肌酐和血钾的变化，必要时减少本品剂量。
·过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
药物的相互作用
本品与氢氯噻嗪、地高辛、华法令、硝苯吡啶之间无明显的相互作用 。但与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂（如氨苯喋啶等）合用时，应避免血钾升高。与洋地黄类药如地高辛、β-阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
·肝功能不全，轻、中度肾功能不全及老年患者使用本品时不需调节剂量。
·儿科使用：尚没有小于18岁患者用药安全性的资料。
规格
0.15g
片剂:75mg,150mg, 300mg.
胶囊剂:50mg/粒.