药品标准
正式名
厄贝沙坦
汉语拼音
Ebeishatan
标准号
WS-457（X-393）-2000
拉丁文或英文
Irbesartan
主要活性成分
本品为2-丁基-3-[4-[2-（1H-四唑-5-基）苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮
性状
应为白色粉末。
鉴别
（1）取本品20mg，滴加0.1mol/L氢氧化钠溶液使溶解，滴加硫
中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 安徽省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 合肥医工医药研究所
南京长澳制药有限公司 提出
本标准自2000年9月1日起试行，试行期2年。
保护期至2008年8月30日，保护期内，其他单位不得仿制。
酸铜试液，生成淡蓝色沉淀，加氯仿1ml，振摇，放置，氯仿层显蓝紫色。
（2）取本品适量，加甲醇5ml，使恰溶解（必要时超声助溶），滴加碱性碘化汞钾试液，即生成淡黄色沉淀。
（3）取本品与厄贝沙坦对照品适量，分别加乙腈－水（1:1）制成每1ml各含100μg的溶液，取上述两种溶液各10μl，照“有关物质”项下的方法试验，供试品主峰的保留时间应与对照品的一致。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2000年版二部附录IV C）。
检查
干燥失重 取本品1.0g，在105℃下干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（中国药典2000年版二部附录Ⅷ L）。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留残渣，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
有关物质 取本品适量，精密称定，加乙腈－水（1:1）分别制成每1ml含0.1mg的溶液（1）与每1ml含0.002mg的溶液（2），照高效液相色谱法（中国药典2000年版二部附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；乙腈－水溶液（水50ml加三乙胺0.15ml，用冰醋酸调pH至3.3）（1:1）为流动相，检测波长为245nm，理论板数以厄贝沙坦峰计算应不低于2500。取溶液（2）10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的20～25％；再分别取溶液（1）和（2）各10μl分别进样，记录色谱图至主成分峰保留时间的两倍。溶液（1）的色谱图中显示的各杂质峰面积之和不得大于溶液（2）主成分峰面积的1/2（1%）。
氯化物 取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部及四周，取本品1g，置无水碳酸钠上，用少量水润湿，干燥后，灼烧使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，用水将坩埚及滤器洗净，合并滤液和洗液，加水使成20ml，摇匀，取1ml，滴加硝酸使成中性，再加硝酸1滴，摇匀，滴加1％碳酸钠溶液使呈中性，加水使成25ml，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.1%）。
氰化物 取本品0.1g，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ F第一法），应符合规定。
苯 取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P），含苯不得过0.0002%。
二氯甲烷 取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P），含二氯甲烷不得过0.06%。
吡啶 取本品，依法检查（中国药典2000年版二部附录Ⅷ P），含吡啶不得过0.02%。
含量测定
含厄贝沙坦（C25H28N6O）不得少于99.5％。
作用与用途
抗高血压药。用于治疗高血压病。
用法与用量
注意
1．对本品过敏者禁用。
2．妊娠和哺乳期妇女禁用。
剂量
口服推荐起始剂量为0.15g，每日一次。根据病情可增至0.3g，每日一次。
对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
标示量
按干燥品计算,含C25H28N6O不得少于98.5%
类别
制剂
口服推荐起始剂量为0.15g，每日一次。根据病情可增至0.3g，每日一次。 对重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意时，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类）或其它降压药物。
规格
贮藏
密闭保存。
有效期
不得过0.5%。
其它
应符合厄贝沙坦质量标准中各项规定。厄贝沙坦说明书
药品名称
厄贝沙坦
英文名称
Irbesarta
别名
格平
分类
循环系统药物 > 抗高血压药物 > 血管紧张素转换酶抑制剂
性状
本品为白色或类白色片。
剂型
1.片剂:75mg，150mg，300mg。
2.胶囊剂:50mg
厄贝沙坦的药理作用
厄贝沙坦是一种非多肽的AT1受体拮抗药。与AT1受体呈竞争性或混合性拮抗。厄贝沙坦与AT1受体结合特异性强，其拮抗作用比氯沙坦及其代谢产物EXP3174强，亦强于缬沙坦。药物对肾上腺素α1、α2受体及多巴胺受体无作用，对ACE、肾素无抑制作用。对调节血压和钠平衡有关的离子通道也无抑制作用。
厄贝沙坦的药代动力学
口服吸收迅速，生物利用度为60%～80%，1.5～2h血药浓度达高峰，且吸收不受食物影响。药物主要经肝脏代谢，被细胞色素P450 2C9代谢，代谢产物无活性。原药及代谢产物经肝、肾双通道排泄，清除半衰期长，为11～15h。
厄贝沙坦的适应证
高血压、心力衰竭，尤其是高血压、糖尿病，并发左心室肥厚或肾功能不全。
厄贝沙坦的禁忌证
妊娠、哺乳期妇女及对该药成分过敏者禁用。
注意事项
1.老年人及轻度肝、肾功能不全者无需减少剂量。
2.开始治疗前应纠正血容量不足和（或）钠的缺失。
3.过量服用本品后可出现低血压，心动过速或心动过缓，应采用催吐、洗胃及支持疗法。厄贝沙坦不能通过血液透析被排出体外。
厄贝沙坦的不良反应
头头痛、眩晕、心悸、疲乏、罕有荨麻疹、骨骼肌肉疼痛及血管神经性水肿。一般程度轻微，呈一过性，多数患者继续服药能够耐受。
文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%，但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。
厄贝沙坦的用法用量
起始剂量为75～150mg，每天1次，口服。疗效不满意时，可增加剂量至600mg，每天1次。可单独服用或与其他抗高血压药物联合应用。
药物相互作用
与氢氯噻嗪、地高辛、华法林、阿替洛尔合用时，未见明显的相互作用；与洋地黄、β受体阻滞剂、钙拮抗药等合用，不影响相互的药动学；与其他的抗高血压药物合用可增加该药的降压效果，与保钾利尿剂、补钾剂或其他增加血钾浓度的药物合用，有引起血钾升高的危险。
专家点评
厄贝沙坦治疗原发性高血压疗效确切，用量小、用药安全方便，可使患者收缩压和舒张压明显降低。厄贝沙坦对轻、中度高血压疗效显著。与利尿剂合用可得到明显的疗效。