药典标准
药品名称
溴吡斯的明
拼音名
Xiubisidiming
英文名
PYRIDOSTIGMINE BROMIDE
来源(分子式)与标准
本品为溴化1-甲基-3- 羟基吡啶二甲氨基甲酸酯。按干燥品计算,含C9H13BrN2O2 不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;味苦;有引湿性。
本品在水、乙醇或氯仿中极易溶解,在石油醚或乙醚中极微溶解。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为153 ~157 ℃。
吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml 中约含25μg 的溶 液,照分光光度法(附录Ⅳ A),在269nm 的波长处测定吸收度,吸收系数(E1cm 1% )应为180 ~190 。
检查
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过2.0 %(附 录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
鉴别
(1) 取本品约0.1g,加氢氧化钠试液1 ~2 滴,渐显橙色,加热后颜色 变黄,其蒸气能使润湿的红色石蕊试纸变蓝。
(2) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集527 图)一致。
(3) 本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(附录Ⅲ)。
含量测定
取本品约 0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加醋酸汞试液 5ml 与喹哪啶红指示液3 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至无色,并将滴定的结果 用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于26.11mg 的C9H13BrN2O2 。
类别
抗胆碱酯酶药。
剂量
常用量 口服 一次60mg 一日180mg 极 量 口服 一次 120mg 一日360mg
注意
心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。
贮藏
遮光,密封保存。
制剂
溴吡斯的明片
溴吡斯的明说明书
药品名称
溴吡斯的明
英文名称
Pyridostigmine Bromide , Mestinon
别名
吡斯的明;吡啶斯的明;溴化吡啶斯的明;美斯的侬;美定隆;溴吡啶斯的明;美斯地浓;Bromurede;Mestinon;Regonol;Pyridostigmine bromide
分类
神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药
剂型
1.片剂:60mg;
2.注射剂(粉):1mg,5mg,10mg;
3.糖浆剂:12mg(1ml);
4.缓释片:180mg。
溴吡斯的明的药理作用
溴吡斯的明为季铵化合物。为抗胆碱酯酶药物,作用类似新斯的明。作用开始较迟,而持续时间较长。
溴吡斯的明的药代动力学
溴吡斯的明难从胃肠道吸收。既被胆碱酯酶水解,也在肝内代谢。溴吡斯的明主要以原药和代谢物随尿排出。溴吡斯的明极少进入CSF,但可透过胎盘,少量进入乳汁。
溴吡斯的明的适应证
重症肌无重症肌无力、麻痹性肠梗性肠梗阻,也可用于逆转非除极肌松药产生的神经肌肉阻滞,但一般认为其效力不如新斯的明。虽然也可用于术后尿潴留,但当前常被导尿管所取代。
溴吡斯的明的禁忌证
1.对溴吡斯的明过敏者、孕妇和哺乳者禁用。
2.机械性肠梗阻和尿路梗阻者禁用。
注意事项
1.(1)支气管哮喘患者;(2)术后肺不张或肺炎患者;(3)心律失常尤其是房室传导阻滞者。
2.药物对妊娠的影响:孕妇给药后,由于子宫肌收缩,可引起早产。FDA妊娠分类为C类。
3.药物对哺乳的影响:少量可分泌入乳汁中。常用剂量时,婴儿通过乳汁摄入的药物量极少,乳母可安全用药。
4.重症肌无力患者:重症肌无力患者用药须谨慎,过量时可造成神经肌接头的除极型阻滞,出现肌无力现象,即“胆碱能危象”。
5.注射给药限用于拮抗非除极肌松药,注射给药后应作严密观察。
6.口服用的糖浆或缓释片一般仅供重症肌无力治疗用。因缓释片的用量大,毒性反应也较多发生,小儿一般不用。
7.溴吡斯的明的某些不良反应(如心动过缓,唾液多和胃肠道症状等)比新斯的明轻。
8.使用溴吡斯的明应严格遵守医嘱用药,并按时做记录;漏服药后不可服用双倍量;重症肌无力患者用量要恰到好处,过量时可发生胆碱能危象。
9.溴吡斯的明过量的特征有:视物模糊、恶心、呕吐或(和)腹泻,严重时可导致低血钾、呼吸短促、呼吸困难、喘鸣或(和)胸闷、唾液和气管支气管黏液分泌增多,甚至可引起肺不张、胃痉挛性疼痛、脉搏减慢等,由于毒蕈样作用,可导致上肢、颈、肩、舌等处肌肉出现麻痹状态,言语不清、行动不便、步态不稳、神志不清、抽搐或阵挛等。溴吡斯的明中毒量时出现胆碱能危象,临床表现系胆碱样和毒蕈样毒性反应的混合。使用阿托品或东莨菪碱均能予以解除。
溴吡斯的明的不良反应
1.长期口服可出现溴化物的反应,如皮疹、乏力、恶心和呕吐等,且比溴新斯的明严重。
2.可出现轻度的抗胆碱酯酶的毒性反应,如腹痛、腹泻、唾液增多、气管内黏液分泌增加、出汗、缩瞳、血压下降和心动过缓等,一般均能自行消失。
3.凡是对溴化物过敏者,对溴吡斯的明也过敏。
溴吡斯的明的用法用量
1.每天总量为0.3~1.2g,也有专家认为日总量不应超过720mg。全日用量,应分次给予,包括夜间;如有必要,在明显乏力的时候,应给予较大部分的药量。儿童用量为每天7mg/kg,5~6次分服。每天可逐步增加剂量15~30mg,总用量为每天30~360mg。也可采用肌内注射,严重病例还可很缓慢静脉注射。不过,静脉注射有一定的危险性,应备好阿托品,以抵消严重的毒蕈碱反应。
2.新生儿肌无力:可肌内注射50~150μg/kg,或口服5~10mg,每4~6小时1次。不过,临床更愿意使用新斯的明。
3.逆转由非除极肌松药产生的神经肌肉阻滞:可静脉给予溴吡斯的明10~20mg,此前,先给予阿托品0.6~1.2mg,以抵消任何毒蕈碱作用。格隆溴铵可用来替代阿托品。
4.治疗麻痹性肠梗性肠梗阻和术后尿潴留:可口服溴吡斯的明60~240mg。
药物相互作用
溴新斯的明
专家点评
溴吡斯的明起效缓慢,作用较溴化新斯的明弱但持续时间较久,引起的心动缓慢、唾液分泌和消化道反应较轻。一般认为溴吡斯的明对抗非除极化型肌松药过量的效果不如新斯的明好。