氨苯蝶啶 2014年11月18日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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氨苯蝶啶药典标准

药品名称

氨苯蝶啶

拼音名

Anben Dieding

英文名

TRIAMTERENE

来源(分子式)与标准

本品为2,4,7-三氨基-6- 苯基-蝶啶。按干燥品计算,含C12H11N7不得少于98.5%。

性状

本品为黄色结晶性粉末;无臭或几乎无臭,无味。

本品在水、乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在冰醋酸中极微溶解,在稀矿酸中几乎不溶。

检查

有关物质

取本品20mg,加二甲基亚砜4ml 使溶解,用甲醇稀释成25ml ,作为供试品溶液;精密量取1ml ,用甲醇稀释成200ml ,作为对照溶液。照薄层色谱 法(附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各5μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以醋 酸乙酯-甲醇-浓氨溶液(9:1:1) 为展开剂,展开后,晾干,在紫外光灯(365nm) 下检 视。供试品溶液如显杂质斑点,其荧光强度与对照溶液的主斑点比较,不得更强。

干燥失重

取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。

炽灼残渣

不得过 0.1%(附录Ⅷ N)。

鉴别

(1) 取本品约10mg,加稀硫酸5ml ,振摇数分钟后,滤过,滤液显蓝绿 色荧光;用水稀释后,荧光即加强。再将此溶液分成2 份:1 份加氨试液使成碱性,转 变为蓝紫色荧光;另1 份加10%氢氧化钠溶液使成碱性,荧光即消失。

(2) 取本品,加10%醋酸溶液制成每1ml 中含5μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在360nm 的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.42。

含量测定

取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸20ml,加热使溶解,放冷,加 醋酐10ml与喹哪啶红指示液2 滴,用高氯酸滴定液(0.05mol/L) 滴定,至溶液的红色消 失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.05mol/L) 相当于12.6 6mg的C12H11N7。

类别

利尿药。

剂量

口服 一次50~ 100mg 一日 1~ 3次

注意

长期应用可发生高钾血症。严重肾功能不全者禁用。

贮藏

密闭保存。

制剂

氨苯蝶啶片

氨苯蝶啶说明书

药品名称

氨苯蝶啶

英文名称

Triamterene

别名

三氨蝶啶;Dyrenium;Urocaudol

分类

泌尿系统药物 > 利尿药 > 低效利尿药

剂型

片剂:50mg。

氨苯蝶啶的药理作用

氨苯蝶啶是蝶啶衍生物,化学结构与叶酸有关。可直接作用于集合管皮质段,干扰Na+回收和K+、H+的分泌。使Na+进入上皮细胞的速度降低,减少K+分泌,导致Na+、Cl-排泄增加而利尿,尿中K+减少或不变,从而达到保钾利尿的目的。其作用机制与醛固酮分泌或拮抗无直接关系,是直接作用于肾小管的结果。

氨苯蝶啶的药代动力学

口服吸收30%~70%,其生物利用度为52%。服后1h显效,2~3h达高峰,一般作用可持续9~16h。近20%以原形排出,80%则以各种代谢物出现。主要代谢物硫酸羟基氨苯蝶啶,有药学活性。部分代谢产物经胆汁、大部分代谢产物经肾脏排泄。

氨苯蝶啶的适应证

充血性心力衰充血性心力衰竭、肝硬化及肾病综合征并发的水肿。

氨苯蝶啶的禁忌证

1.肾功能衰竭及高钾血症禁用。

2.无尿病人禁用。

3.有严重肾病和肝病者忌用。

注意事项

1.孕妇及育龄的已婚妇女慎用,应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。

2.有轻度贮钾作用,应注意高血钾,避免与可能增加血钾的药物同用。

氨苯蝶啶的不良反应

偶有恶心、呕吐、眩晕、口干、嗜睡、轻度腹泻、下肢肌痉挛及光敏。偶有皮疹及肝功能损害。氨苯蝶啶可使血钾升高,故其防范措施应同螺内酯。可增加血尿素氮。一般患者此反应为可逆性。服药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。

氨苯蝶啶的用法用量

1.每天50~100mg,分3次服用,为减少胃部刺激于饭后服用。每天最大剂量不宜超过300mg,维持量50mg,每天3次或100mg,每天3次。

2.儿童:每天2~4mg/kg,分次服用。氨苯蝶啶与氢氯噻嗪合用时,两者均应减量。

药物相互作用

螺内酯

专家点评

参阅螺内酯。

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