概述
小活络丹为方剂名，即活络丹，出自《太平惠民和剂局方》卷一方[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：160. [参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331. 。
《太平惠民和剂局方》卷一方之小活络丹
实验研究本方具有止痛和镇静作用[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331. 。该方剂各味中药具有一致的抗炎、抗氧化损伤、镇静、镇痛、抗凝、抗血栓形成、改善循环功能的作用，这对风湿、类风湿性关节炎，骨质增生症均具有一定治疗作用[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：473. 。
别名
小活络丹、小活络丸[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331. 。
组成
川乌（炮，去皮脐）、草乌（炮，去皮脐）、地龙、炮天南星各六两，乳香、没药各二两二钱[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331. 。
川乌（炮、去皮脐）6g、草乌（炮、去皮脐）6g、天南星（炮）6g、地龙（去土）6g、乳香（研）5g、没药（研）5g。[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：472.
用法用量
上药为细末，酒糊为丸，梧桐子大，每服二十丸，空腹日午冷酒送下[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331. 。
上为细末，入研药和匀，酒面糊为丸，如梧桐子大，每服5g，空心，日午冷酒送下，荆芥茶下亦可。[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：472.
功用主治
功能温经活络，搜风除湿，祛痰逐瘀。治风寒湿痹，肢体疼痛、拘挛。[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331.
具有祛风除湿，化痰通络，活血止痛之功效。主治风寒湿痹。肢体筋脉疼痛，麻木拘挛，关节屈伸不利，疼痛游走不定。亦治中风，手足不仁，日久不愈，经络中湿痰瘀血，而见腰腿沉重，或腿臂间作痛。[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：472.
方解
风寒湿邪滞留经络，病久不愈，影响气血不得宣通，营卫失其流畅，津液凝聚为痰，血行痹阻为瘀。风寒湿邪与痰瘀交阻，故见肢体筋脉疼痛，麻木拘挛，屈伸不利等症。中风，手足不仁，迁延时久者，其机理亦同。治宜祛风散寒与化痰、活血三者兼顾。方中制川乌、制草乌均为辛热之品，功能祛风除湿，温通经络，并具有较强的止痛作用，共为君药。天南星祛风燥湿化痰，以除经络中的风痰湿浊，是为臣药。佐以乳香、没药行气活血，化瘀通络，使气血流畅，则风寒湿邪不复留滞，且两药皆有较好的止痛作用；地龙性善走窜，为入络之佳品，功能通经活络；并加用陈酒以助药势，可引诸药直达病所，为使药。诸药合用，使风寒湿邪与痰浊、瘀血均能祛除，经络疏通，营卫调和，则肢体肌肤得以温养，诸症自可痊愈。[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：472.
方中主以川乌、草乌温经活络，以散络中风寒湿邪；臣以南星燥湿活络，以祛络中之痰，并能祛风；佐以乳香、没药行气活血，以化络中之瘀血，并能止痛；使以地龙通经活络，并用陈酒引导诸药直达病所。合而用之，则留滞于经络之风寒湿邪及痰、瘀均得以祛除，使经络得通，通则不痛，营卫调和，诸症可愈。[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京：人民卫生出版社，2004：1331.
运用
本方药性温燥，适用于痹证偏于寒者。以肢体筋脉挛痛，关节屈伸不利，舌淡紫苔白为证治要点。方中药力较峻烈，以体实气壮者为宜，对阴虚有热者及孕妇慎用。[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：472.
现代适应证
[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：472.
适应证：风湿性关节炎、类风湿性关节炎及骨质增生症等属风湿瘀血者，均可用之。
骨质增生症
骨质增生症又称骨关节病或退行性关节病或骨性关节炎，是由于骨关节软骨完整性破坏以及关节边缘软骨下骨板病变导致关节症状和体征的一组异质性疾病。本病为中老年最常见的风湿性疾病，病因机制目前了解还不充分，主要病因有二：①一般易感因素如遗传、高龄、肥胖、性激素、骨密度、过度运动、吸烟以及其他疾病。②机械因素如创伤、关节形态异常、某些关节长期反复使用以及剧烈的文体活动等，导致软骨基质合成和分解代谢失调；软骨下骨板损害使软骨失去缓冲作用；关节内局灶性炎症。主要病理改变为首先软骨变性，局灶性软化，表面粗糙，失去正常弹性，局部小凹陷、脱落等；其次是骨糜烂，脱落后软骨下骨板暴露；第三是轻度的滑膜炎。临床主要表现为关节疼痛、晨僵和黏着感，关节肿胀、压痛，活动弹响等。腰肌劳损是指腰部肌肉及其附着点筋膜的损伤性炎症，主要病因为躯干负重活动时腰背肌超负荷工作，以及代偿性肥大增生，以致小血管受压，供血、供氧不足，代谢产物积累，刺激局部形成损伤性炎症，然后通过对应性补偿和系列补偿调节以维持正常功能。临床上主要表现为腰痛酸胀，休息后可缓解；疼痛区有固定压痛点。
风湿性关节炎
风湿性坐骨神经痛属风湿性关节炎的范畴，临床并不多见，而多见的是风湿性关节炎，风湿性关节炎是风湿热的一种表现，其病因机理主要是A组乙型溶血性链球菌感染咽峡后的晚期并发症。该病抗原性复杂，各种抗原分子结构与机体器官抗原存在同源性，机体的抗链球菌免疫反应与人体组织产生交叉反应，导致器官损害。而导致风湿性关节炎的抗原为乙型溶血性链球菌荚膜，由透明质酸组成，与人关节、滑膜有共同抗原性，这种抗原模拟自身抗原与链球菌抗体形成免疫复合物沉积于人体关节滑膜中发生风湿性关节炎；另外细胞免疫反应异常也是主要发病机制，如周围淋巴细胞对链球菌抗原的增殖反应增强，患者外周血对该抗原诱导的白细胞移动试验增强，淋巴细胞母细胞化和增殖反应降低，NK细胞功能增加；扁桃体单核细胞对该抗原免疫反应异常等。同时A组链球菌产生多种外毒素和酶类，可直接损害关节也是重要机制。主要表现为关节结缔组织渗出、水肿等，全身较大关节游走性、对称性的红、肿、热、痛，活动受限。
类风湿性关节炎
类风湿性关节炎（RA）是一种以累及周围关节为主的多系统性炎症的自身免疫病，其特征性症状为对称性、多个周围性关节的慢性炎症病变，临床表现为受累关节疼痛、肿胀、功能下降，病变呈持续、反复发作过程。其病理为慢性滑膜炎，侵及下层软骨和骨，造成关节破坏，多数患者活动期血清中出现类风湿因子（RF）。病因不清楚，可能有遗传倾向，更可能与感染因子有关；虽然还未发现导致本病的直接感染因子，但一些病毒、支原体、细菌都可能通过某些途径影响RA的发病和病情进展。当抗原进入人体经巨噬细胞作用后与细胞膜的Ⅱ类主要组织相容性复合物（MHC-Ⅱ）分子结合成复合物，若此复合物被其T细胞受体所识别，则该T辅助淋巴细胞被活化，通过其所分泌的细胞因子、生长因子及各种介质，不仅使B细胞激活分化为浆细胞，分泌大量免疫球蛋白，其中有RF和其他抗体，同时也使关节出现炎症反应和破坏。免疫球蛋白和RF形成的免疫复合物经补体激活后可以诱发炎症。CD4+T细胞在RA发病中起重要和主要作用，在病程中T细胞库的不同T细胞克隆因受到体内外不同抗原刺激而活化增殖，滑膜的巨噬细胞也因抗原而活化，其所产生的抗细胞因子如TNF-α、IL-1、IL-6、IL-8等增多，则促使滑膜处于慢性炎症状态；TNF-α更进一步破坏关节软骨和骨，结果造成关节畸形；IL-1是引起RA全身症状的主要因素；RA滑膜出现不正常凋亡过程，过量Fas分子或Fas分子和Fas配体比值失调都会影响滑膜组织细胞的正常凋亡，使RA滑膜免疫反应得以持续。
药理作用
[参考资料] 李炳照等主编.实用中医方剂双解与临床[M].北京：科学技术文献出版社，2008：473.
抗炎、抗氧化损伤作用
君药川乌对各种致炎剂所致炎症均有显著的抑制作用，对炎症的渗出、水肿、肉芽肿、白细胞游走、PGE合成也有明显的抑制作用，且能抑制可逆性被动Arthus反应、迟发型超敏反应以及佐剂关节炎等免疫性炎症。草乌所含草乌甲素通过抑制PGE水平对上述炎症的各个阶段也有抑制作用。臣药天南星以及掌叶半夏中提出的2种生物碱均有不同程度的清除氧自由基的作用，能抑制肝线粒体脂质过氧化物反应。佐药乳香所含乳香酸能使体内致炎物质葡萄糖胺聚糖合成减少，对炎症的白细胞游走、渗出、水肿、肉芽肿均有抑制作用，特别是对各类关节炎都有治疗作用。没药的多种同属植物均有抗炎作用，以没药做成的各种制剂包括水煎剂、散剂、丸剂等均有祛瘀、消肿等显著的抗炎作用。地龙醇提取物外涂或口服对炎症的毛细血管通透性增强、水肿均有显著的抑制作用，地龙可显著促进外伤愈合，外涂可提高皮肤、肌肉的愈合率，促进肉芽组织中的成纤维细胞、毛细血管、胶原纤维和DNA增长，增加肌肉组织中肌动蛋白的数量，有利于伤口的收缩。
对神经系统功能的影响
君药川乌总碱具有明显的镇痛作用，能明显提高痛阈，其镇痛作用与度冷丁相比无显著性差异；其所含的乌头碱具有局部麻醉作用，对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可待因的3倍。草乌也能显著提高痛阈，乌头注射液2mg/kg腹腔注射其镇痛作用与吗啡10mg/kg相当，同时乌头总碱也有局麻作用。臣药天南星煎剂腹腔注射具有显著的镇痛作用，且具有镇静、抗惊厥作用，并能消除肌肉的震颤症状。佐药乳香、没药、地龙也具镇痛作用，同时没药还有退热作用。陈酒主要成分是乙醇，可直接扩张血管，抑制血小板聚集。
对心脏、血管及血液流变学的影响
君药川乌水煎剂具有强心作用，同时能扩张血管使血压迅速下降，剂量过大可引起心脏抑制及心律失常。草乌对心脏有正性肌力作用，且可扩张大动脉，抑制血小板聚集，抗血栓形成。臣药天南星具有抗心律失常作用，特别是对抗乌头碱引起的心律失常，延长心肌细胞动作电位的有效不应期，并能抑制心肌收缩力。佐药乳香、没药可降血中胆固醇，有降血脂和分解脂肪的作用，防止动脉壁斑块形成。地龙有明显的抗心律失常作用，特别是对乌头碱所致的心律失常有对抗作用；地龙温水浸液可显著抑制血管紧张素转换酶（ACE）的活性，因而具有显著降血压作用；从地龙中提取分离的溶栓酶可使纤维蛋白原下降，凝血酶时间、凝血酶原时间及白淘土部分凝血活酶时间延长，并能使Ⅱ、Ⅷ凝血因子下降，起到较强的抗凝效果；从地龙中提取的含多种纤溶酶和纤溶酶原激活物的制剂具有良好的溶栓作用，地龙不仅可溶解新鲜血栓，其所含胶原酶还可将旧血栓溶解为胶原蛋白；地龙还能显著改善红细胞变形能力以降低血液黏度。
由此可见该方剂中川乌、草乌对心脏的负面影响可被天南星、地龙所对抗，而方剂中各味药扩张血管、改善循环、抗凝、抗血栓形成等作用则是一致的。
对免疫功能的影响
君药川乌具有抗组胺作用。佐药乳香树胶树脂渗出物的乙醇提取物口服可明显抑制其对绵羊红细胞抗体的产生和细胞反应，抑制多核细胞浸润，抑制大鼠腹腔中性白三烯B4的形成。地龙提取物可明显提高巨噬细胞和脾细胞分泌－氧化氮（NO）的水平，并拮抗地塞米松对巨噬细胞和脾细胞分泌NO的抑制作用，可使胸腺及脾脏有核细胞数明显增加，脾脏细胞对ConA、LPS的反应及NK细胞的活性明显增加。
《北京市中药成方选集》方之小活络丹
处方
川乌（炙）45克 草乌（炙）45克 当归30克 川芎30克 白芍15克 乳香（炙）22.5克 没药（炙）22.5克 地龙肉22.5克 香附（醋炙）30克 胆星45克
制法
上十味，共研为细粉，过罗，炼蜜为丸，重6克，朱砂为衣。
功能主治
舒筋活络，散风止痛。治风湿痹痛，麻木不仁，四肢瘦痛，半身不遂。
用法用量
每服1丸，一日二次，温黄酒送下，开水亦可。
摘录
《北京市中药成方选集》
小活络丹说明书
药品名称
小活络丹
剂型
每6丸相当于原药材2.3g。
小活络丹的主要成份
胆南星、制川乌、制草乌、地龙、乳香、没药。
小活络丹的功能主治
祛风除湿，活络通痹。用于风寒湿痹疲，肢体疼痛，麻木拘挛。
注意事项
孕妇禁用。
小活络丹的用法用量
用黄酒或温开水送服，每次6丸，1～2次/d，或遵医嘱。