黄连

中药中毒 清热药 解毒 中药材 和胃 中药学 清热 止呕 中药炮制学 清热燥湿药 炙法 中药饮片 根及根茎类 燥湿 泻火 姜炙法 吴茱萸炙法 酒炙法 眼科常用中药

目录

1 拼音

huáng lián

2 英文参考

Coptis root[21世纪双语科技词典]

the rhizome of Chinese goldthread[21世纪英汉汉英双向词典]

Chinese goldthread[朗道汉英字典]

canker-root[朗道汉英字典]

coptis[朗道汉英字典]

Coptis chinensis Franch.[朗道汉英字典]

rhizoma coptidis[朗道汉英字典]

coptidis rhizoma[湘雅医学专业词典]

Coptis chinensis[湘雅医学专业词典]

golden thread[湘雅医学专业词典]

goldthread[湘雅医学专业词典]

Rhizoma Coptidis(拉)[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

golden thread[中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

3 国家基本药物

黄连有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号基本药物目录序号药品名称剂型规格单位零售指导价格类别备注
23619复方黄连素片片剂30mg*24片(糖衣)盒(瓶)2.2元中成药部分*
23719复方黄连素片片剂30mg*12片(糖衣)盒(瓶)1.1元中成药部分
23819复方黄连素片片剂30mg*36片(糖衣)盒(瓶)3.3元中成药部分
23919复方黄连素片片剂30mg*40片(糖衣)盒(瓶)3.6元中成药部分
24019复方黄连素片片剂30mg*48片(糖衣)盒(瓶)4.3元中成药部分
24119复方黄连素片片剂30mg*96片(糖衣)盒(瓶)8.4元中成药部分
24219复方黄连素片片剂30mg*100片(糖衣)盒(瓶)8.7元中成药部分
10411黄连上清胶囊胶囊剂24粒盒(瓶)9.5元中成药部分*△(指用量为一次4粒,一日2次的品规)
10511黄连上清胶囊胶囊剂10粒盒(瓶)4.1元中成药部分
10611黄连上清胶囊胶囊剂18粒盒(瓶)7.2元中成药部分
10711黄连上清胶囊胶囊剂60粒盒(瓶)22.8元中成药部分
10811黄连上清颗粒颗粒剂2g1.3元中成药部分*△
8311黄连上清片片剂48片(糖衣)盒(瓶)7.0元中成药部分*(指用量为一次6片,一日2次的品规)
8411黄连上清片片剂12片(糖衣)盒(瓶)1.8元中成药部分
8511黄连上清片片剂16片(糖衣)盒(瓶)2.4元中成药部分
8611黄连上清片片剂20片(糖衣)盒(瓶)3.0元中成药部分
8711黄连上清片片剂24片(糖衣)盒(瓶)3.6元中成药部分
8811黄连上清片片剂36片(糖衣)盒(瓶)5.3元中成药部分
8911黄连上清片片剂40片(糖衣)盒(瓶)5.9元中成药部分
9011黄连上清片片剂50片(糖衣)盒(瓶)7.3元中成药部分
9111黄连上清片片剂60片(糖衣)盒(瓶)8.7元中成药部分
9211黄连上清片片剂100片(糖衣)盒(瓶)14.2元中成药部分
9311黄连上清片片剂120片(糖衣)盒(瓶)16.9元中成药部分
9411黄连上清片片剂12片(薄膜衣)盒(瓶)2.0元中成药部分
9511黄连上清片片剂16片(薄膜衣)盒(瓶)2.7元中成药部分
9611黄连上清片片剂20片(薄膜衣)盒(瓶)3.3元中成药部分
9711黄连上清片片剂24片(薄膜衣)盒(瓶)3.9元中成药部分
9811黄连上清片片剂36片(薄膜衣)盒(瓶)5.8元中成药部分
9911黄连上清片片剂40片(薄膜衣)盒(瓶)6.5元中成药部分
10011黄连上清片片剂48片(薄膜衣)盒(瓶)7.7元中成药部分
10111黄连上清片片剂50片(薄膜衣)盒(瓶)8.0元中成药部分
10211黄连上清片片剂60片(薄膜衣)盒(瓶)9.5元中成药部分
10311黄连上清片片剂100片(薄膜衣)盒(瓶)15.6元中成药部分
7411黄连上清丸水丸6g0.75元中成药部分*
7511黄连上清丸水丸3g0.39元中成药部分
7611黄连上清丸水丸18g2.1元中成药部分
7711黄连上清丸水丸48g5.1元中成药部分
7811黄连上清丸水蜜丸3g0.35元中成药部分
7911黄连上清丸水蜜丸4g0.46元中成药部分
8011黄连上清丸水蜜丸6g0.69元中成药部分
8111黄连上清丸水蜜丸60g6.9元中成药部分
8211黄连上清丸蜜丸6g0.42元中成药部分*△
18614双黄连合剂合剂100ml11.2元中成药部分*△
18714双黄连合剂合剂200ml21.3元中成药部分
17514双黄连胶囊胶囊剂0.4g*20粒盒(瓶)12.0元中成药部分*
17614双黄连胶囊胶囊剂0.4g*12粒盒(瓶)7.3元中成药部分
17714双黄连胶囊胶囊剂0.4g*24粒盒(瓶)14.3元中成药部分
17814双黄连胶囊胶囊剂0.4g*30粒盒(瓶)17.7元中成药部分
17914双黄连胶囊胶囊剂0.4g*36粒盒(瓶)21.1元中成药部分
18914双黄连颗粒颗粒剂5g1.8元中成药部分*△
18814双黄连口服液口服液10ml1.6元中成药部分*△
18014双黄连片片剂0.53g*12片(糖衣)盒(瓶)7.1元中成药部分
18114双黄连片片剂0.53g*18片(糖衣)盒(瓶)10.5元中成药部分
18214双黄连片片剂0.53g*24片(糖衣)盒(瓶)13.8元中成药部分
18314双黄连片片剂0.53g*30片(糖衣)盒(瓶)17.1元中成药部分
18414双黄连片片剂0.53g*12片(薄膜衣)盒(瓶)7.8元中成药部分
18514双黄连片片剂0.53g*24片(薄膜衣)盒(瓶)15.2元中成药部分

注(化学药品和生物制品部分):

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

注(中成药部分):

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格,及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格,该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量,按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”,包括小蜜丸和大蜜丸

4 概述

黄连中药名,出自《神农本草经》。为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao 或云连Coptis teeta Wall. 的干燥根茎[1]。以上三种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。味连多集聚成簇,常弯曲,形如鸡爪,单枝根茎长3~6cm,直径0.3~0.8cm;表面灰黄色或黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根须根残基,有的节间表面平滑如茎秆,习称“过桥”;上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄;质硬,断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,呈放射状排列,髓部有的中空。气微,味极苦。雅连多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长4~8cm,直径0.5~1cm;“过桥”较长;顶端有少许残茎。云连弯曲呈钩状,多为单枝,较细小。黄连片为不规则的薄片或碎块,周边黯黄色,粗糙,富有残存细小须根,片面黄色,质坚硬,气微,味极苦[2]酒黄连色泽较生片加深,味苦,略带酒气姜黄连表面棕黄色,味苦,略带姜的辛辣味。萸黄连色泽黯黄色,味苦,略带吴萸的辛辣味。

黄连味苦,性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。具有清热燥湿,泻火解毒的功效。用于湿热痞满呕吐吞酸泻痢黄疸高热神昏心火亢盛心烦不寐心悸不宁,血热吐衄,目赤牙痛消渴,痈肿疗疮;外治湿疹湿疮,耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤口疮姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和呕吐吞酸

中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。

5 出处

出自《神农本草经》。

名医别录》:黄连,生巫阳川谷及蜀郡、太山。二月、八月采。

陶弘景黄连,今西间者色浅而虚,不及东阳、新安诸县最胜。临海诸县者不佳。用之当布裹去毛,令如连珠。俗方多疗下痢及渴。

《唐本草》:黄连,蜀道者粗大节平,味极浓苦,疗渴为最;江东者节如连珠,疗痢大善。今澧州者更胜。

四声本草》:黄连,今出宣州绝佳,东阳亦有,歙州、处州者次。

6 拼音名

Huánɡ Lián

7 拉丁名

Rhizoma Coptidis(拉)(《中医药学名词(2004)》)

8 英文名

golden thread(《中医药学名词(2004)》)

Coptis Root, Golden Thread(《中华本草》)

9 别名

王连(《神农本草经》)

支连(《药性论》)。

味连雅连云连(《中华人民共和国药典》(2010年版))

王连支连川连[3]

味连川连鸡爪连[4]

11 来源

中华人民共和国药典》(2010年版):黄连毛茛科植物黄连Coptis chinensis  Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptisteeta wall.的干燥根茎。以上三种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。

黄连毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao 或云连Coptis teeta Wall. 的干燥根茎

黄连毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连C. deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连C. teetoides C. Y.Cheng的根茎

中药大辞典》:黄连毛茛科植物黄连、三角叶黄连、峨嵋野连或云南黄连根茎

此外,尚有短萼黄连分布广西、广东、福建、安徽、浙江、江西、湖南、贵州,少有栽培),五裂黄连分布云南东南部),亦同供药用。植物短萼黄连的根,商品多称为"土黄连"或"土川连",各地有少量生产;植物五裂黄连的根,在云南亦作"云连"使用。黄连加工过程的剩余部分-黄连须(须根)、剪口连(叶柄基部)、千子连(全部叶柄)、黄连叶(叶片)、黄连渣(撞笼中撞下的渣子)在少数地区亦代黄连使用。

《中华本草》:黄连毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.[C.teeta Wall.var.chinensis Finet et Gagnep.]、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云南黄连Coptis teetoides C.Y.Cheng的根茎

12 产地

黄连、三角叶黄连主产四川,前者习称味连,后者习称雅连云连主产云南。

12.1 黄连

中药大辞典》:黄连野生或栽培。分布四川、贵州、湖北、陕西等地。

《中华本草》:黄连生于海拔1000-2000m山地密林中或山谷阴凉处。野生或栽培。分布于陕西、湖北、湖南、四川、贵州等地;在四川东部。

12.2 三角叶黄连

中药大辞典》:三角叶黄连栽培于四川,野生种已不多见。

《中华本草》:三角叶黄连栽培于四川峨眉及洪雅-带海拔1600-2200m之间的山地林下。湖北西部和陕西南部有较大量栽培。

12.3 峨嵋野连

中药大辞典》:峨嵋野连野生于阴湿丛林中。分布四川。

12.4 云南黄连

中药大辞典》:云南黄连生于高山寒湿林荫下。分布云南、西藏昌都地区,云南有栽培。

《中华本草》:云南黄连生于海拔1500-2300m之间的高山寒湿的林荫下,野生或栽培。分布于云南西北部及西藏东南部。

13 原植物形态

13.1 黄连

中药大辞典》:黄连为多年生草本,高15~25厘米。根茎黄色,常分枝,密生须根叶基生,叶柄长6~16厘米,无毛;叶片稍带革质,卵状三角形,宽达10厘米,3全裂;中央裂片稍呈菱形,墓部急遽下延成长1~1.8厘米的细柄,裂片再作羽状深裂,深裂片4~5对,近长圆形,先端急尖,彼此相距2~6毫米,边缘具针刺状锯齿;两侧裂片斜卵形,比中央效片短,不等2深裂或罕2全裂,裂片常再作羽状深裂;上面沿脉被短柔毛,下面无毛。花茎1~2,与叶等长或更长;二歧或多歧聚伞花序,生花3~8朵;苞片披针形,3~5羽状深裂;萼片5,黄绿色,长椭圆状卵形至披针形,长9~12.5毫米,宽2~3毫米;花瓣线形或线状拉针形,长5~6.5毫米,先端尖,中央有蜜槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长,花药广椭圆形,黄色;心皮8~12。蓇葖6~12,具柄,长6~7毫米。种子7~8,长椭圆形,长约2毫米,褐色。花期2~4月。果期3~6月。

《中华本草》:黄连,多年生草本根茎黄色,常分枝,密生多数须根。叶全部基生;叶柄长5-12(-16)cm;叶片坚纸质,卵状三角形,宽达10cm,3全裂;中央裂片有细柄,卵状菱形,长3~8cm,宽2~4cm,顶端急尖,羽状深裂,边缘有锐锯齿,侧生裂片不等2深裂,表面沿脉被短柔毛。花葶l-2,高12~25cm,二歧或多歧聚伞花序,有花3-朵;总苞片通常3,披针形,羽状深裂,小苞片圆形,稍小;萼片5,黄绿色,窄卵形,长9-12.5mm;花瓣线形或线状披针形,长5-7mm,中央有蜜槽;雄蕊多数,外轮雄蕊比花瓣略短或近等长;心皮8-12,离生,有短柄。蓇葖果6-12,长6-8mm,具细柄。种子7-8粒,长椭圆形,长约2mm,宽约0.8mm,褐色。花期2~4月,果期3~6月。

13.2 三角叶黄连

中药大辞典》:三角叶黄连为多年生草本形态黄连相似,主要特征为根茎不分枝或少分枝。叶片纸质,卵形,长达16厘米,宽达15厘米,3全裂,裂片均具明显的柄;中央裂片三角状卵形,基部急缩成长达2.5厘米的细柄,羽状深裂4~6对,两侧裂片斜卵状三角形,不等的2深裂或半裂,小裂片彼此邻接。苞片线状披针形,近中部3裂或栉状羽状深裂。花萼狭卵形;花瓣近倒披针形,均较宽;雄蕊约20,长仅为花瓣的1/2左右;心皮9~12。种子不育

《中华本草》:三角叶黄连根茎黄色,不分枝或少分枝,节间明显,密生多数细根,匍匐茎横走。叶片卵形,宽达15cm,3全裂;中央裂片三角状卵形,长3~12cm,宽3~10cm,羽状深裂,深裂片多少彼此密接。花瓣近披针形,雄蕊短,仅为花瓣的1/2左右。3.云南黄连根茎黄色,节间密,较少分枝,生多数须根。叶片卵状三角形,长6~12cm,宽5~9cm,三全裂,中央裂片卵状菱形,先端长渐尖至渐尖,羽状深裂,深裂片彼此流离,相距最宽处可达1.5cm。花瓣匙形至卵状匙形,先端钝。

13.3 峨嵋野连

中药大辞典》:峨嵋野连为多年生草本,高15~30厘米。根茎较少分枝,节间短而密。叶基生,4~11枚,叶柄长5~16厘米;叶片披针形或窄卵形,约与叶柄等长,宽3.5~6.5厘米,3全裂;中央裂片三角状披针形,长达14厘米,宽达6厘米,先端渐尖,基部急缩成小柄,羽状深裂,7~10对,小裂片长椭圆状卵形,缘具尖锯齿;两侧裂片斜卵形,长仅为中央裂片的1/3~1/4,2深裂或偶2全裂,小裂片再作羽状分裂或2深裂;上面沿脉被微柔毛外余均无毛。花茎多单一,多歧聚伞花序,有花3~6朵;萼片线形,长7.5~10毫米,宽0.7~1.2毫米;花瓣9~12,狭线形,长约为花萼的1/2或较短;雄蕊多数,长约4毫米;心皮9~14。蓇葖长约8毫米。种子长圆形,黄褐色。

13.4 云南黄连

中药大辞典》:云南黄连为多年生草本形态黄连很近似,主要区别为:根茎较少分枝,节间密。中央裂片卵状菱形或长菱形,羽状深裂3~6对,小裂片彼此的距离稀疏。多歧聚伞花序,有花3~5朵;苞片椭圆形,3深裂或羽状深裂;花萼卵形或椭圆形,长6~8毫米,宽2~3毫米;花瓣匙形或卵状匙形,长4.5~6毫米,宽0.5~1毫米,先端圆或钝,中部以下变狭成细长的爪,中央有蜜槽;心皮8~15。

14 黄连的栽培

14.1 生物学特性

黄连性喜冷凉阴湿,在川东、鄂西海拔1200-1800m的高山地区有大量栽培,产区多雨多雾,年平均温度在10℃左右,7月份平均21℃,1月份平均-3--4℃,冬季在冰雪覆盖下越冬,叶可保持常绿不枯。年平均降雨量1300-1700mm,大气相对湿度90%左右。耐肥力很强;土壤以上泡下实,土壤上层以富含腐殖质肥沃疏松的沙壤土,下层以保水保肥力较强的粘壤上最适宜;酸性至微酸性土,pH5.5左右。黄连为阴地植物,有强大的叶面积群,可利用林间间隙照射的阳光,忌直射强光。

14.2 栽培技术

种子繁殖。种子底胚后熟类型。5月上旬种子成熟采收后,选择阴凉较平坦的山坡用树枝搭荫棚,雨水自然淋入棚内,挖20cm深地作窖,将种子与湿沙在窖内层积贮藏经早晚及秋季低温,胚逐渐发育形成。10- 11月间种子裂口后撒播于高畦,每1hm2播种子22.5-37.5kg,用牛马粪覆盖。次年2月下旬在畦面搭矮棚遮荫,3月初出苗,拣去畦面落叶,并除净杂草。苗期5~6月间应追施速效性氮肥催苗,10~11月间撒细碎牛马粪及火灰腐殖土以利越冬传统的栽连技术都采用搭棚遮荫,于冬季砍树搭1.2m高荫棚,荫蔽度70%左右,棚内作1.6m宽高畦(厢)。播种后第3年3月间苗圃幼苗已长出4-6片真叶时移栽,行株距10cm×10cm,栽深3~5cm,每1hm2栽苗75-90万株。近年有用玉米间作与林间栽连技术,冬季在畦面以行株距1.6m见方,间隔栽植麻、桑等灌木及松、杉等乔木。早春2月末在塑料矮棚中作营养钵培育玉米苗。

苗高30cm左右时,在高畦沟两边以株距30cm,叶对叶定向移栽玉米苗,6、7月份玉米叶封垄后即在行间黄连。冬季玉米收获后,用玉米秆编织矮棚,为黄连遮荫。次年复栽玉米,约4-5年后灌木已成林,可为黄连遮荫,不再栽种玉米。黄连收获后在林间整地,施足底肥,还可再栽连;灌木林栽黄连2-3季后,乔木已成林,便可砍伐灌木,在乔木林下栽连。采用玉米和造林遮荫技术栽连,不但不影响黄连产量,同时省工、省料、节约投资,活立木积蓄量比不栽黄连的树林快1倍。

14.3 田间管理

栽植后,立即撒施少量牛马粪及熏土称刀口肥。

每年早春、夏季种子收获后及冬季10~11月间各追肥1次,春夏以氮磷等速效性肥料为主,冬肥以牛马粪及熏土为主,施各肥后应培土。第1、第2年培土约1cm,第3、第4年2~3cm。追肥前应除草,移栽后一二年苗小露地孔隙大,易生杂草,每年应拔草4-5次,四五年生黄连已封垄,结合追肥每年拔草3次。搭棚栽连,当年5月种子采收后应揭去盖棚敞阳,抑制叶的生长,促使根茎充实;林间栽连,栽后第3年开始冬季应修枝亮棚,使荫蔽度由栽连时的70%左右降低到20%-30 %。

14.4 病虫害防治

主要病害有白粉病,应降低荫蔽度增加光照并可用石硫合剂防治。虫害有蛴螬蝼蛄等,可用毒饵诱杀。早春有麂子、锦鸡为害花苔和种子,应围以篱笆,加强人工捕杀,减较为害。

15 采收与初加工

中华人民共和国药典》(2010年版):秋季采挖,除去须根和泥沙,干燥,撞去残留须根

中药大辞典》:以立冬后(11月)采收为宜。掘出后除去茎叶、须根及泥土,晒干烘干,撞去粗皮。

《中华本草》:黄连栽后5~6年的10~11月间收获。用黄连抓子连根抓起,抖掉泥土,剪去须根和叶,取根茎黄连炕上供炕干燥,烘时用操板翻动,并打掉已干燥的泥土。五六成平时出炕,根据根茎大小,分为3~4等,再分别细炕,勤翻动,待根茎断面呈干草色时即可出炕,装入槽笼,撞掉泥土和须根即成。

16 生药性状

黄连商品,因原植物与产地的不同,大致可分味连雅连、野黄连云连几种。(《中药大辞典》)

16.1 味连

中华人民共和国药典》(2010年版):多集聚成簇,常弯曲,形如鸡爪,单枝根茎长3~6cm,直径0.3~0.8cm。表面灰黄色或黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根须根残基,有的节间表面平滑如茎秆,习称“过桥”。上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。质硬,断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,呈放射状排列,髓部有的中空。气微,味极苦。

中药大辞典》:味连又名川连(《本草蒙筌》),鸡爪连鸡爪黄连光连。为植物黄连干燥根茎,多分枝,常3~6枝成束,稍弯曲,形如鸡爪,长约3~7厘米,单枝直径3~8毫米。外表黄褐色,栓皮剥落处呈红棕色;分枝上有间断横纹结节膨大,形如连珠着生多数坚硬的细须根须根痕,有的表面无横纹而平滑如茎杆,习称"过江枝"或"过桥杆";上部多有褐色鳞片残留,顶端有未去净的残茎或叶柄。质坚实而硬,断面不整齐,皮部暗棕色,木部金黄色,射线有裂隙,中央髓部红黄色,偶有空心。无臭,味极苦,嚼之唾液可染为红黄色。以条肥壮、连珠形、质坚实、断面红黄色、无残茎及须根者为佳。均属栽培品,主产四川、湖北。陕西(平利)亦产。

《中华本草》:味连根茎多簇状分枝,弯曲巨抱,形似倒鸡爪状,习称“鸡爪黄连”;单枝类圆柱形,长3~6cm,直径2-8mm。表面灰黄色或黄棕色,外皮剥落处显红棕色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根须根残基,有的节间表面平滑如茎杆,习称“过桥”;上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。质坚硬,折断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,髓部红棕色,有时中空。气微,味极苦。

16.2 雅连

中华人民共和国药典》(2010年版):多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长4~8cm,直径0.5~1cm。“过桥”较长。顶端有少许残茎。

中药大辞典》:雅连(《本草从新》),又名:峨嵋连嘉定连刺盖连。为植物三角叶黄连干燥根茎。多为单枝,少有分枝,略呈圆柱形,微弯曲呈蚕状,长约4~8厘米,直径约3~9毫米。外表褐色或黄棕色,间断横纹多,结节明显,有多数须根残痕、叶柄残基及鳞片,"过江枝"较味连为少。质坚实,断面不齐,皮部暗棕色,木部深黄色,射线明显,髓部时有空心。无臭,味极苦。以条肥壮、连珠形、质坚实、断面黄色、无残茎及须根者为佳。均属栽培品,主产四川(峨嵋、洪雅)。

《中华本草》:雅连多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长4~8cm,直径5~10mm。过桥较长。顶端有少许残茎。

16.3 云连

中华人民共和国药典》(2010年版):弯曲呈钩状,多为单枝,较细小。

中药大辞典》:云连(《本草从新》)主要为植物云南黄连干燥根茎。较细小,多弯曲,拘挛,多为单枝,形如蝎尾。长约1.5~8厘米,直径约2~4毫米。外皮黄绿色或灰黄色。其余特征与以上品种大致相同。栽培或野生。主产云南(德钦、维西、腾冲、碧江)。

《中华本草》:云连多为单枝,弯曲呈约状,较细小,长2~5cm,直径2~4mm。

16.4 黄连

中药大辞典》:野黄连,又名:凤尾连。为植物峨嵋野连的干燥根茎。外形与雅连相近,惟顶端多留有长6~10厘米的叶柄,作为野生的标记;根茎多单枝或有2分枝,略弯曲,长约5~6厘米,直径4~6毫米,外表呈黑褐色,结节紧密成连珠状,无"过江枝";残留的鳞片较多,须根较硬。断面木部鲜黄色。均属野生。主产四川(峨嵋、洪雅、峨边),产量极小,但一般认为品质最优。

以身干粗壮、残留叶柄及须根少、质坚实、断面红黄色者为佳。

17 黄连的鉴别

17.1 显微鉴别

17.1.1 根茎横切面

17.1.1.1 味连

《中华本草》:鳞叶组织常脱落。木栓层为数列木栓细胞。皮层宽广,有的可见根迹和叶迹维管束;石细胞黄色,单个散在或数个成群。纸管束外韧型,呈断续的环状排列,束间形成层不明显。韧皮部外侧有纤维束,大小不等有数个至数十个或上百个纤维;有的还伴有黄色石细胞。木质部黄色,均木化;木纤维较发达。髓部薄壁细胞间有时可见少数单个或成群存在的石细胞薄壁细胞均含淀粉粒。

中华人民共和国药典》(2010年版):木栓层为数列细胞,其外有表皮,常脱落。皮层较宽,石细胞单个或成群散在。中柱纤维成束或伴有少数石细胞,均显黄色。维管束外韧型,环列。木质部黄色,均木化,木纤维较发达。髓部均为薄壁细胞,无石细胞

17.1.1.2 雅连

《中华本草》:雅连味连相似,但髓部有多数石细胞

中华人民共和国药典》(2010年版):雅连髓部有石细胞

17.1.1.3 云连

《中华本草》:云连石细胞和韧皮纤维

中华人民共和国药典》(2010年版):云连皮层、中柱鞘及髓部均无石细胞

17.1.2 粉末特征

17.1.2.1 味连

《中华本草》:味连黄棕色或黄色。①石细胞鲜黄色,类圆形、类方形、类多角形或稍延长,直径25-64μm,长约至102μm,壁厚9-28μm,纹孔明显,有的层纹明显。②木纤维众多,黄色,细长;直径10-13ctn,壁稍厚,木化,纹孔稀疏。③韧皮纤维鲜黄色,纺锤形或长梭形,长136-185μm,直径25-40μm,壁较厚,纹孔较稀。④导管主为孔纹和螺纹导管,直径8-20μm。⑤淀粉粒多为单粒,长圆形、肾形、类球形或卵形,直径1-10μm;复粒少数,由2-4分粒组成。③鳞叶表皮细胞绿黄色或黄棕色,略呈长方形,壁微波状弯曲。

17.1.2.2 雅连

《中华本草》:雅连味连相似,主要特征:石细胞较多,鲜黄色,长椭圆形、类方形、类长方形或不规则条形,长35-252μm,直径23-102μm,墨厚7-26μm,层纹细密而用显。

17.1.2.3 云连

《中华本草》:云连石细胞

17.2 理化鉴别

《中华本草》:

(1)本品折断面在紫外光灯下显金黄色荧光,木质部尤为显着。

(2)取本品粉末约1g,加乙醇10ml,加热至沸腾,放冷,滤过,取滤液5滴,加稀盐酸1ml与漂白粉少量,即显樱红色;另取滤液5滴,加5%五倍子酸的乙醇溶液2-3滴,蒸干,趁热加硫酸数滴,即显深绿色。(检查小檗碱

(3)取本品粉末或切片,加稀盐酸或30%硝酸1滴,片刻后镜检,可见黄色针状结晶簇,加热结晶显红色并消失。(检查小檗碱

(4)薄层色谱 取本品粉末约1g,加甲醇10ml,加热至沸腾,放冷,过滤,滤液作为样品溶液。另以盐酸小檗碱盐酸掌叶防己碱盐酸药根碱及盐酸木兰花碱为对照品,加甲醇制成每1ml各含2mg的混合液作为对照溶液。在硅胶薄层板上点样品溶液1-2μm,对照溶液5μl,以氯仿-甲醇-氨水(15:4:1)展开,取出,晾干。所得色谱图,在自然光下小檗碱及掌叶防已碱显黄色,药根碱在有氨存在时显红棕色,木兰花碱无色。在紫外光(254μm)下小檗碱和掌叶防已减显亮黄绿色,木兰花减显亮蓝紫色,药根碱显暗斑。

中华人民共和国药典》(2010年版):取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超声处理30分钟,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取黄连照药材0.25g,同法制成对照药溶液。再取盐酸小檗碱对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述三种溶液各1μl,分别点于同一高效硅胶G薄层板上,以环己烷乙酸乙酯异丙醇甲醇三乙胺(3:3.5:1:1.5:0.5:1)为展开剂,置用浓氨试液预饱和20分钟的展开缸内,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显4个以上相同颜色的荧光斑点;对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

17.3 商品规格

17.3.1 味连

一等:多聚集成簇,分枝肥壮坚实,间有过桥,长不超过2cm。无不到1.5cm的碎节、残茎、焦枯、杂质、霉变。(《中华本草》)

二等:条较一等瘦小,有过桥。间有碎节、碎渣、焦枯。余同一等品。(《中华本草》)

17.3.2 雅连

一等:单枝,过桥少,长不超过2.5cm。无碎节、毛须、焦枯、杂质、霉变。(《中华本草》)

二等:条较一等瘦,过桥较多。间有碎节、毛须、焦枯。余同一等品。(《中华本草》)

17.3.3 云连

一等:单枝,直径在0.3cm以上。无毛须、过桥、杂质、霉变。(《中华本草》)

二等:条较瘦小,直径在0.3cm以下,间有过桥。余同一等品。(《中华本草》)

18 黄连炮制

唐代有润切和熬(炒)(《千金翼方》)法。

宋代炮制方法有较大的发展,除沿用唐代的炒法外,还出现了微炒(《太平圣惠方》)、炒焦(《博济方》、制炭(《史载之方》)、酒炒(《扁鹊心书》)、酒蒸(《丹溪心法》)、姜炒(《旅舍备要方》)、蜜制(《太平惠民和剂局方》)、蜜泔制(《小儿药证直诀》)、麸炒(《圣济总录》)、吴茱萸制(《圣济总录》)、巴豆制(《小儿卫生总微方论》)等炮制方法炮制程度也有“炒令稍焦赤色”、“烧存性”等要求。

元代增加了土炒(《丹溪心法》)、童便制(《原机启微》)等方法

明清以后又增加了醋制盐制、乳制、朴硝制、干漆制(《蒙筌》)、茱萸益智制(《医学纲目》)、黄土姜酒蜜制(《本草汇》)、胆汁制、槐花炒(《景岳全书》)、酒萸制(《增补万病回春》)等。并对其炮制目的有较多阐述,如“黄连手少阴心经,为治火之主药;治本脏之火,则生用之;治肝胆之火,则以猪胆汁浸炒;治下焦之火,则以盐水或朴硝研细调水和炒;治气分湿热之火,则以茱萸汤浸炒;治血分块中伏火,则以干漆末调水炒;治食积之火,则以黄土研细调水和炒”(《本草纲目》)。“白痢加茱萸炒,赤痢用湿槐花炒,去槐花”(《先醒斋广笔记》)。

现在主要的炮制方法酒炙、姜炙、吴茱萸炙等。

18.1 黄连炮制方法

18.1.1 黄连

取原药材,除去杂质,抢水洗净,润透,切薄片干燥,筛去碎屑;或用时捣碎。

18.1.2 酒黄连

黄连片,加入定量黄酒拌匀,稍闷润,待酒被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热,炒干,取出晾凉,筛去碎屑。

每100kg黄连片,用黄酒12.5kg。

18.1.3 姜黄连

黄连片,用姜汁拌匀,稍闷润,待姜汁被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热炒干,取出晾凉,筛去碎屑。

每100kg黄连片,用生姜12.5kg或干姜4kg,绞汁或煎汁。

18.1.4 萸黄连

吴茱萸加适量水煎煮,取汁去渣,煎液与黄连片拌匀,稍闷润,待药液被吸尽后,置炒制容器内,用文火加热,炒干,取出晾凉,筛去碎屑。

每100kg黄连片,用吴茱萸10kg。

18.2 成品性状

黄连片为不规则的薄片或碎块,周边黯黄色,粗糙,富有残存细小须根,片面黄色。质坚硬,气微,味极苦。

酒黄连色泽较生片加深,味苦,略带酒气

姜黄连表面棕黄色,味苦,略带姜的辛辣味。

萸黄连色泽黯黄色,味苦,略带吴萸的辛辣味。

18.3 质量要求

黄连灰分不得过5.0%,含小檗碱盐酸小檗碱(C20H17NO4·HCl)计,不得少于3.6%;酒黄连姜黄连萸黄连灰分均不得过4.0%。

18.4 炮制作用

黄连味苦,性寒。归心、肝、胃、大肠经。具有泻火解毒、清热燥湿功能,用于湿热痞满呕吐泻痢黄疸高热神昏心火亢盛心烦不寐血热吐衄,目赤吞酸牙痛消渴,痈肿疔疮外治湿疹湿疮,耳道流脓。如治热毒壅盛、高热烦躁及痈疽疔疮黄连解毒汤(《外科正宗》);治气血两燔清瘟败毒饮(《疫疹一得》);治热痢泄泻白头翁汤(《伤寒论》)。

酒炙黄连能引药上行,缓其寒性,善清头目之火。如治目赤肿痛、口舌生疮的黄连天花粉丸(《证治准绳》)。

姜炙黄连其苦寒之性缓和,止呕作用增强。如治湿热中阻,胃失和降,呕吐泄泻的香姜散(《证治准绳》);治脘胁疼痛嗳气吞酸大便热泻萸连丸(《四川省药品标准》1983年)。

吴萸制黄连抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气湿热,散肝胆郁火为主。如治积滞内阻,胸膈痞闷,胁肋胀满或下痢脓血的大香连丸(《太平惠民和剂局方》)。

18.5 炮制研究

黄连中含有小檗碱黄连碱,掌叶防己碱,药根碱,甲基黄连碱,木兰花碱等。

18.5.1 对化学成分的影响

实验表明,黄连切制时,宜在水温较低时进行,并尽量减少在水中的浸润时间,否则损失药效。目前实际应用中,黄连多在用时捣碎,以避免在切制过程中成分的流失。

黄连经酒、姜汁吴茱萸炮制后,主要化学成分小檗碱、巴马汀、药根碱含量均无明显变化。但也有报道证明,随着炮制温度升高,黄连小檗碱含量有所降低,但炮制又可提高小檗碱在水中的溶出率。生黄连小檗碱的溶出率为58.17%,酒、姜汁吴茱萸炮制后溶出率约为85%,说明炮制小檗碱在煎液中的溶出率有促进作用。但也有报道与上述结论不同,认为萸黄连水煎液中总生物碱含量比生黄连水煎液降低8.68%,小檗碱降低19.35%,巴马汀降低3.45%,认为这与吴茱萸汁制后降低黄连寒性的传统认识相一致;黄连用不同方法炮制后,小檗碱含量均有不同程度的下降,以黄连炭最为显著;但黄连拌酒晾干后,盐酸小檗碱含量比其他加热酒制炮制品及生品含量增高;黄连以不同用量的白酒黄酒炙炒后,对黄连盐酸小檗碱含量影响不大,但水溶性浸出物含量却明显高于生品;微量元素Mn、Ca、Zn煎出率酒炙品也明显高于生品。因此推论炮制加酒量和加热温度对黄连生物碱含量及溶出率均有影响。

黄连在加热过程中,可生成一种红色小檗碱生物碱——小檗红碱。生药加热到130℃、1小时,或180℃、20分钟时开始生成,其含量随加热温度的升高和时间的延长而增加,同时小檗碱相应减少。加热也能使掌叶防己碱、药根碱等发生结构变化。提示要注意研究黄连加热与质量变化的关系。

18.5.2 对药理作用的影响

研究表明,小檗碱对多种革兰阳性阴性菌有抑制作用,有解热、抗炎、抗溃疡、利胆作用,能抑制血小板聚集,有降低血糖和抗心律失常作用,对心肌缺血及心肌梗死有保护作用黄连经酒、姜汁吴茱萸炮制后,仍有不同程度的抗菌活性,且均出现了炮制前未有的对绿脓杆菌抑制作用。此外,黄连姜汁制后对变形杆菌抑制作用增强,并优于其他炮制品。

18.6 贮存方法

干燥容器内,炮制品密闭,置阴凉干燥处,防蛀。

19 性味归经

中华人民共和国药典》(2010年版):黄连味苦,性寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经

中医大辞典》:黄连味苦,性寒;入心、肝、胃、大肠经

中药大辞典》:黄连味苦,性寒。入心、肝、胃、大肠经

《中华本草》:黄连味苦、性寒,入心、肝、胃、大肠经

神农本草经》:"味苦,寒。"

吴普本草》:"神农、歧伯、雷公:苦,无毒、李氏:小寒。"

汤液本草》:"入手少阴经。"

本草经疏》:"入手少阴阳明足少阳厥阴阳明太阴。"

本草经解》:"入足少阴肾经手少阴心经

20 黄连的功效与主治

黄连具有清热燥湿,泻火解毒的功效。用于湿热痞满呕吐吞酸泻痢黄疸高热神昏心火亢盛心烦不寐心悸不宁,血热吐衄,目赤牙痛消渴,痈肿疗疮;外治湿疹湿疮,耳道流脓。(《中华人民共和国药典》(2010年版))

黄连具有清热燥湿,泻火解毒的功效:

黄连热病烦躁神昏谵语

黄连湿热内蕴痞满呕逆泻痢

黄连心火亢盛心烦失眠吐血衄血胃热消渴;痈疖疮毒。

内服:煎汤,1.5~6g;研末服,每次0.9~1.5g,日服二至三次。

黄连浸乳汁点眼目赤

黄连煎汤含漱治咽喉肿痛

黄连研末涂治口疮湿疹,烫伤,黄水疮

黄连硼酸溶液滴耳治中耳炎

黄连具有泻火解毒、清热燥湿功能,用于湿热痞满呕吐泻痢黄疸高热神昏心火亢盛心烦不寐血热吐衄,目赤吞酸牙痛消渴,痈肿疔疮外治湿疹湿疮,耳道流脓。如治热毒壅盛、高热烦躁及痈疽疔疮黄连解毒汤(《外科正宗》);治气血两燔清瘟败毒饮(《疫疹一得》);治热痢泄泻白头翁汤(《伤寒论》)。(《中药炮制学》

酒黄连善清上焦火热。用于目赤口疮。(《中华人民共和国药典》(2010年版))

酒炙黄连能引药上行,缓其寒性,善清头目之火。如治目赤肿痛、口舌生疮的黄连天花粉丸(《证治准绳》)。(《中药炮制学》

姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐。(《中华人民共和国药典》(2010年版))

姜炙黄连其苦寒之性缓和,止呕作用增强。如治湿热中阻,胃失和降,呕吐泄泻的香姜散(《证治准绳》);治脘胁疼痛嗳气吞酸大便热泻萸连丸(《四川省药品标准》1983年)。(《中药炮制学》

萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和呕吐吞酸。(《中华人民共和国药典》(2010年版))

吴萸制黄连抑制其苦寒之性,使黄连寒而不滞,以清气湿热,散肝胆郁火为主。如治积滞内阻,胸膈痞闷,胁肋胀满或下痢脓血的大香连丸(《太平惠民和剂局方》)。(《中药炮制学》

黄连眼科常用清热燥湿药,具有清热燥湿,泻火解毒的功效:

(1)用于湿热所致目赤肿痛黑睛星翳瞳神紧小等。常与黄柏黄芩配伍,如抑阳酒连散

(2)用于实热邪所胞肿如桃突起睛高及各种眼部疮痈痒肿等。本品能泻心解毒,常与栀子连翘配伍使用,如内疏黄连汤

(3)将本品配制成5%~10%黄连液或用人乳浸泡黄连取汁点眼,治疗目赤肿痛电光性眼炎

中药大辞典》:黄连具有泻火,燥湿解毒杀虫的功效。治时行热毒伤寒,热盛心烦痞满呕逆,菌痢,热泻腹痛,肺结按,吐、衄、下血消渴疳积蛔虫病百日咳咽喉肿痛火眼口疮,痈疽疮毒,湿疹,汤火烫伤。

《中华本草》:黄连具有清热泻火燥湿解毒的功效。主热病邪入心经高热烦躁谵妄或热盛迫血妄行之吐衄、湿热胸痞泄泻痢疾心火亢盛心烦失眠胃热呕吐消谷善饥肝火目赤肿痛、以及热毒疮疡疔毒走黄牙龈肿痛、口舌生疮、聤耳阴肿、痔血、湿疹、烫伤。

神农本草经》:"主热气目痛,眦伤泣出,明目,肠辩腹痛下痢,妇人阴中肿痛。"

本草经集注》:"解巴豆毒。"

名医别录》:"主五脏冷热,久下泄辩脓血,止消渴,大惊,除水利骨,调胃厚肠,益胆,疗口疮。"

《药性论》:"杀小儿疳虫,点赤眼昏痛,镇肝去热毒。"

本草拾遗》:"主羸瘦气急。"

日华子本草》:"治五劳七伤益气,止心腹痛惊悸烦躁,润心肺,长肉,止血、并疮疥,盗汗天行热疾、猪肚蒸为丸,治小儿疳气。"

仁斋直指方》:"能去心恶血。"

珍珠囊》:"泻心火心下痞。酒炒、酒浸,上颈已上。"

王好古:"主心病逆而盛,心积伏梁。"

本草衍义补遗》:"以姜汁炒,辛散除热有功。"

本草纲目》:"解服药过剂烦闷及轻粉毒。"

本草新编》:"止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止梦遗,定狂躁,除痞满。"

本草备要》:"治痈疽疮疥,酒毒,胎毒。除疳,杀蛔。"

21 黄连的化学成分

黄连小檗碱黄连碱(Coptisine)、甲基黄连碱(Worenine)、木兰花碱、药根碱、掌叶防已碱、阿魏酸、黄柏酮、黄柏内酯等。

中药大辞典》:黄连小檗碱7~9%、黄连碱,甲基黄连碱、掌叶防已碱、非洲防己碱生物碱,尚含黄柏酮、黄柏内酯。峨嵋野连中分离小檗碱、甲基黄连碱、药根碱、掌叶防己碱,以及两种非酚性生物碱,两种酚性生物碱

《中华本草》:

黄连根茎小檗碱(berberine)5.56%-7.25%,黄连碱(coptisine),表小檗碱(epiberberine),小檗红碱(berberrubine),掌叶防已碱(palmatine),非洲防己碱(columbamine),药根碱(jatrorrhizine),甲基黄连碱(worenine),木兰花减(magnoflorine),阿魏酸(ferulic acid),黄柏酮(obakunone),黄柏内酯(obakulactone)。

三角叶黄连根茎含表小檗碱小檗碱黄连碱,掌叶防已碱,甲基黄连碱,药根碱,木兰花碱。

云南黄连根茎小檗碱,掌叶防已碱,药根碱,甲基黄连碱,木兰花碱,黄连碱。

22 黄连的药理作用

黄连的药理作用有解热、镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌原虫中枢抑制、抗心律失常、抗心肌缺血、降血压、降血糖、抗溃疡、抗肿瘤、升白细胞、利胆等。

黄连毒性很轻。

黄连生药受热愈高,则小檗碱含量降低愈多。

22.1 微生物抗原作用

22.1.1 抗菌作用

黄连粗提取物与小檗碱对多种革兰阳性阴性细菌有良好的抗菌作用;对结核菌疗效差。

中药大辞典》:体外试验证明,黄连小檗碱溶血链球菌脑膜炎球菌肺炎双球菌霍乱弧菌炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抑菌作用;对痢疾杆菌白喉杆菌枯草杆菌、绿色链球菌均有抑制作用;对肺炎杆菌百日咳杆菌鼠疫杆菌、布氏杆菌破伤风杆菌、产气荚膜杆菌结核杆菌等亦有效;对变形杆菌大肠杆菌伤寒杆菌作用较差,对宋内氏痢疾杆菌副伤寒杆菌绿脓杆菌则几无作用。由于实验方法之不同,各家报告有些差异。对痢疾杆菌,以舒氏痢疾杆菌敏感度较高,其次弗氏、宋内氏最差。其作用等于或优于磺胺而弱于链霉素氯霉素黄连粗提取物与纯小檗碱抗菌作用,基本上是一致的;但也有少数情况,对某种细菌作用不完全一致的。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素氯霉素土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报告,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素磺胺葡萄球菌还显示有协同作用小檗碱磺胺类药物对痢疾杆菌同时发生抗药性的菌株虽较多,但并无完全的交叉耐药性。在试管中对百日咳杆菌有显著的抑菌作用,虽然其最低有效浓度高于链霉素氯霉素,但其临床疗效至少不低于链霉素氯霉素。对白喉杆菌,体外有抑菌作用;但口服黄连,不能保护白喉杆菌对豚鼠的致死作用,也未能减轻或抑制局部反应发生以及皮内注射白喉毒素的局部反应。对鸟型、牛型、人型结核杆菌皆有抑制作用。由于所用培养基及菌株等条件的不同,其抑制作用有较为显著的,也有不显著的,一般远不及对氨水杨酸。体内试验,对接种结核杆菌的小鼠、家兔、豚鼠的疗效均不十分显著。有人报告,1:2000小檗碱与结核菌在体外作用三日后,并不影响细菌对豚鼠的致病力,如作用14日后,则可使其致病力降低1/2。

《中华本草》:黄连煎剂100%浓度,平皿法实验表明对痢疾杆菌伤寒杆菌副伤寒杆菌霍乱弧菌大肠杆菌变形杆菌等7种革兰氏阴性菌及葡萄球菌、a-溶血链球菌、B-溶血链球菌肺炎双球菌百日咳杆菌等5种革兰氏阳性菌皆有较强的抑菌作用黄连煎剂以试管稀释法试验表明1:160 对宋内氏、1 :1280 对弗氏、1:2560 对志贺氏、1 :5120 对施氏痢疾杆菌,1:160 对伤寒杆菌,1:128 对鼠疫杆菌,1:160及1:1280分别对a-及B-溶血链球菌,1:640对白喉杆菌肺炎双球菌霍乱弧菌,1:2560对人结核杆菌(H37)有抑制作用黄连水煎液1 :640对炭疽杆菌,1:320对金黄色葡萄球菌丹毒杆菌,1:20对绿脓杆菌抑制作用黄连煎液100%,酊剂20%,用平皿滤纸法或渗透法试验对志贺氏、施氏、弗氏痢疾杆菌及金黄色葡萄球菌链球菌均有显着的抑制作用黄连水煎剂100%浓度,平皿打孔法试验,对志贺氏、弗氏、宋内氏和施氏4种痢疾杆菌均具有抗菌作用黄连煎剂1:1-1:128浓度,对百日咳杆菌抑菌作用小檗碱1 :4000浓度对结核杆菌抑制作用,1.5,2.5g/kg 灌胃,连续21,28天,可延缓小鼠实验性结核病的发展。小檗碱1:32000浓度对溶血链球菌肺炎双球菌炭疽杆菌霍乱弧菌抑制作用;1 :16000对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌抑制作用;1 :8000对柠檬葡萄球菌、绿色链球菌白喉杆菌枯草杆菌、志贺氏痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌抑制作用;1 :4000对肺炎杆菌变形杆菌抑制作用;1 :1000对伤寒杆菌抑制作用;实验发现有7种氨基酸天冬氨酸及其酰胺、组氨酸甘氨酸甲硫氨酸苏氨酸色氨酸)3种维生素烟酸烟酰胺、对氨苯甲酸维生素 B6)及腺苷酸、尿嘧啶能对抗小檗碱抗菌作用,因此小檗碱抗菌作用可能是通过影响细菌代谢过程来实现的。黄连煎剂及醇提剂1g/ml,平板打洞法试验表明对脑膜炎球菌抑制作用,试管稀释法煎剂1 :1280,醇提剂1:320 对脑膜炎球菌抑制作用小檗碱对3H-胸腺嘧啶核苷和3H-尿嘧啶核苷参入金黄色葡萄球菌大肠杆菌,低浓度(10μg/ml)呈促进,高浓度(100,500mg/ml)呈抑制作用

中药大辞典》:由于其作用广泛,有人认为可作为防腐剂,其酚系数在5~20之间。黄连抑菌有效成分,一般认为是小檗碱黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦随之减弱。它低浓度(约为10毫克/100毫升)为抑菌,高浓度(约为20毫克/100毫升)为杀菌。其杀菌作用原理较为复杂,尚未完全阐明。小檗碱抑制金黄色葡萄球菌生长与呼吸,抑制细菌葡萄糖糖代谢中间产物的氧化过程,特别是脱氢反应。与维生素PP及B有较显著的拮抗作用;偏碱性时,能使大肠杆菌、粪链球菌吡哆醛与酶蛋白的结合受到抑制,在酸性时则否,能抑制细菌蛋白质的合成;黄连及其复方制剂可使金黄色葡萄球菌溶血素及血浆蛋白凝固酶的效价降低。在对霍乱弧菌的研究中证明,小檗碱可能伤害细胞膜,而导致细胞内成分的改变;它不影响核酸合成,而增加蛋白质分解过程,对脂肪酸成分(饱和的及不饱和的)也有改变。据报道,它能增强白细胞肝脏网状内皮系统的吞噬能力;能使动物因感染而产生的代谢障碍,如心肌糖元及某些酶活性之降低,有所恢复。对豚鼠对布氏杆菌活菌菌苗免疫反应小檗碱(单用或与磷胺并用)在早期用药时,稍呈抑制,晚期则并无影响。金黄色葡萄球菌溶血链球菌与弗氏痢疾杆菌对单用小檗碱极易产生抗药性。某些细菌还可从培养基同化小檗碱;但对青霉素链霉素金霉素异烟肼、对氨水杨酸之间并无交叉耐药性。据报道,用黄连组成复方后,抗药性之形成远较单用时为小,抗菌效力还有所提高。

22.1.2 其他微生物原虫

黄连体外能抑制某些病毒真菌钩端螺旋体、滴虫、草履虫等。

中药大辞典》:在鸡胚试验中,黄连对各型流感病毒、新城病毒均有一定的抑制作用。在试管中对十余种常见致病性真菌有广泛而显著的抑制。对钩端螺旋体,在试管中有相当强的杀灭作用小檗碱在7.5微克/毫升黄连水煎剂在1.9毫克/毫升时,即有显著作用黄连煎剂及硫酸小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用,体外试验,其效力相当于依米丁的1/128,汉防己甲素的1/4;体内试验相当于汉防己甲素的1/16。此外,尚有抗滴虫、抗黑热病原虫、抗锥虫、杀草履虫作用

22.1.2.1 真菌作用

黄连煎剂15%浓度对许兰氏黄癣菌、许兰氏黄癣菌蒙古变种铁锈色毛癣菌有抑制作用,8%浓度对狗小芽胞菌、絮状表皮癣菌、堇色毛癣菌有抑制作用,10%浓度对共心性毛癣菌、20%浓度对红色毛癣菌、25%浓度对足跖毛癣菌、35%浓度对白色念珠菌有抑制作用黄连水浸剂1:3浓度对堇色毛癣菌、同心性毛癣菌、石膏样毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞菌、铁锈色小芽胞菌、羊毛状小芽胞菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、考夫曼一沃尔夫氏表皮癣菌、白色念珠菌、紧密着色芽生菌、星形奴卡氏菌等有抑菌作用。(《中华本草》)

22.1.2.2 病毒作用

黄连煎剂50%浓度0.1ml/蛋,鸡胚法试验表明对流感病毒PR8株、甲型流感病毒56-S8株、亚甲型病毒FMl株、乙型流感病毒Lee株、内型流感病毒1233株均有抑制作用黄连煎剂25~100%浓度对乙型肝炎病毒DNA有抑制作用小檗碱0.5mg/蛋,能有效地降低沙眼病毒感染鸡胚的死亡率,并抑制病毒原生小体的产生。(《中华本草》)

22.1.2.3 抗阿米巴作用

黄连煎剂1:20-1 :80 浓度、小檗碱1:5000-1 :10,000浓度体外试验有抗阿米巴作用黄连煎剂1.3g/kg 灌胃,小檗碱50mg/kg 灌胃 对接种于大鼠盲肠的溶组织阿米巴原虫有杀灭作用。(《中华本草》)

22.2 抗炎、抗腹泻作用

黄连甲醇提取物400μg/只对鸡受精卵法试验,表明有抑制肉芽组织增生的作用盐酸小檗碱50mg/kg 灌胃,对大鼠巴豆油囊法、棉球法也表现有抗炎作用小檗碱1×10-4浓度体外试验有抑制人多形核白细胞产生白三烯B4的作用抑制率为43.7±5.6%。小檗碱40.80mg/kg 灌胃,能对抗蓖麻油番泻叶引起的小鼠腹泻;30.60mg/kg 灌胃,抑制醋酸引起的小鼠腹腔渗出增加;20.50mg/kg 皮下注射,抑制组胺引起的大鼠皮毛细血管透性增加;4.8mg/kg 皮下注射抑制二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀,因此,认为小檗碱的抗腹泻与抗炎作用有关。小檗碱0.06~20mg/kg 灌胃,可推迟、减少、减轻印度牵牛根(Ipomoea turpethμm root)引起的犬腹泻,但对MgSO4 灌胃 引起的大鼠腹泻无效,10mg/kg 灌胃或腹腔注射可降低正常小鼠小肠运动,由于对血清蛋白或鸡蛋清蛋白无沉淀作用,因此其抗腹泻不是由于收敛作用小檗碱20~30mg 灌胃,对霍乱毒素引起的兔实验性霍乱抑制作用,可停止腹泻,或延长生命。小檗碱10mg/kg 灌胃,可推迟、减轻、减少霍乱毒素引起的大鼠腹泻,也减少大鼠肠内水分及电介质水平。对霍乱毒素注入小肠的大鼠,小檗碱1mm注入肠内,可促使Na+Cl-吸收小檗碱5mg注入豚鼠肠内浓度为2.7×10-3M,可降低大肠杆菌毒素引起的水和电介质的分泌,其抗分泌作用类似a-受体激动剂、鸦片类及抗组胺药。(《中华本草》)

22.3 心血作用

黄连复方单方用时产生抗药性的机会少;静脉注射有降低血压、增加冠脉流量、抗心律失常、缩小心梗死范围等作用

静脉注射或口服小檗碱麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物,均可引起血压下降。一般剂量时,持续时间不长,重复给药,无增强作用及耐受现象。降压作用心脏无关,因为在一般剂量或小剂量时,它能兴奋心脏,增加冠状动脉血流量,大剂量抑制心脏;即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。降压与血管的扩张有关,因为降压的同时,脾、肠、肾及四肢容积皆有增大,蟾蜍血管灌流及家兔寓体肾脏灌流,也都证明它能直接扩张血管小檗碱的降压作用不受苯海拉明利血平化的影响;阿托品阻断其降压作用麻醉大鼠),但不影响乙酰胆碱的降压反应;因此其作用可能是直接兴奋毒蕈碱样受体。对降压原理中的各方面因素进行了不少的研究以后,一般认为,其降压乃由于对血管的直接作用与增强乙酰胆碱(见下节)两种因素而来。有若干原理至今尚未获圆满解释,如麦角毒能将小檗碱的降压作用翻转为升压作用;注射大量阿托品后,乙酰胆碱的升压作用可被小檗碱翻转为降压作用等,皆有待继续研究。(《中药大辞典》)

小檗碱3~5mg/kg 静脉注射,可使麻醉血压下降,如动物预先用麦角毒处理,则小檗碱的降压作用可被翻转。硫酸小檗碱0.1-6.0mg/kg 静脉注射,可使麻醉犬、猫、大鼠血压下降。小檗碱2-10μg/ml可抑制去甲肾上腺素引起的兔肺动脉条收缩。小檗碱0.1%浓度,5ml 静脉注射,能增强乙酰胆碱引起的麻醉血压下降,小檗碱2×10-6~2×10-5可增强乙酰胆碱对蛙腹直肌收缩作用,但10(-4)浓度以上则对抗乙酰胆碱作用,表面小檗碱抑制胆碱酯酶,故增强乙酰胆碱作用,而小檗碱本身又有对抗乙酰胆碱作用小檗碱黄连碱(Coptisine)体外试验对大鼠脑乙酰胆碱酯酶有抑制作用,其IC50小檗碱为9.8×10-7黄连碱为5.8×10-6小檗碱阻断苯肾上腺素对离体兔主动脉条的收缩作用,其IC50为30μm,而对组胺5-羟色胺、KCl引起的上动脉条收缩无影响,也不影响血管条的基本张力,说明小檗碱对a-受体有选择性阻断作用小檗碱0.3,1.3μmol/L,使去氧肾上腺素在大鼠肛尾肌和兔主动脉标本的累积量一效曲线平行右移,不压低最大反应,表明小檗碱对a-受体具竞争性阻断作用。(《中华本草》)

小檗碱10μmol/L,育享宾 1mol/L 均明显减弱可乐定对电刺激大鼠输精管前列腺端所引起兴奋抑制作用,使可乐定累积量一效曲线右移,最大反应不变,PA2值分别为5.3和7.8;小檗碱 1μmol/L 及派唑嗪10μmol/l在大鼠肛尾肌标本可使苯肾上腺素量一效曲线平行右移,最大效应不变,PA2值分别为6.4和8.5,说明小檗碱对a1及a2受体均有阻滞作用,阻滞作用的选择比率(a1/a2)为8。小檗碱5.5μmol/L,使乙酰胆碱对大鼠肛尾肌收缩的量效曲线右移,最大反应压低83.5及38.4%,小檗碱 5μmol/L可拮抗5一羟色胺 10μmol/L引起的肛尾肌收缩反应,也拮抗组胺1mmol/L引起的肛尾肌收缩,也抑制异丙肾腺素引起的肛尾肌收缩,说明小檗碱在大鼠肛尾肌对多种受体阻断作用。(《中华本草》)

小檗碱腹腔注射 对CHCl3引起的小鼠室颤有保护作用,其半数有效量为14.91±0.0104mg/kg;小檗碱15mg/kg静脉注射,对乌头碱诱发的大鼠室颤也有保护作用,但对哇巴因引起的室性心律失常无效。小檗碱1mg/kg 静脉注射,能引起清醒大鼠血压、左室压及左室舒张期末压的降低,其下降程度为舒张压>收缩压>左室压,心率反射性加快,然后缓慢而持久的下降,在后负荷及心率下降的同时,并不伴有左室压力变化最大速率(±dp/dt)max、左室压力上升速度一压力变化比(dp/dt)p-1的降低或左室力速向量环LVP((dp/dt)P-1及其斜率的缩小,甚至还略有增加,表明小檗碱心肌的收缩性能的增强作用,因此降压效应主要为降低心率及外周血管阻力所6隆P¢藜?mg/kg 静脉注射,可提高麻醉猫电致室颤阈值,6-120μmol/L对豚鼠离体心乳头状肌可延长APD、ERP,问时出现正性肌力作用,可能与促Ca2+跨膜内流有关。(《中华本草》)

小檗碱10-4mol/L浓度对豚鼠离体左心房,可明显增强其收缩力,延长功能不应期(FRP),降低肾上腺素诱发的自律性阈浓度,对右心房也增强收缩力,减慢自搏频率,拮抗肾上腺素正性频率作用而不影响其正性肌力作用小檗碱给犬1mg/kg 静脉注射为负荷量,继而以每1分钟0.2mg/kg恒速输入,可延长心室及心房的ERP及FRP,提高电刺激致室颤阈值。小檗碱0.1-30μmol/L浓度,能剂量依赖性地降低兔窦房结、房室结细胞的APA、Vmax、最大除极电位(MDP)及自搏频率,并延长APD50、APD95及ERP,同时抑制窦房结功能,即延长窦性周期及窦房恢复时间及校正窦房恢复时间,小檗碱窦房结抑制作用,不被阿托品所拮抗,a2受体拮抗剂BHT一920或a1受体激动苯肾上腺素也不能翻转小檗碱作用;其抑制窦性周期、APA及Vmax的作用,可被去甲肾上腺素所翻转,在无钙液中,小檗碱窦房结抑制作用仍然存在,但在心房,除APD50及APD95外,对其他的指标则消失,因此小檗碱可能作用于B受体及Ca2+内流,其抗心律失常作用可能与心肌反应细胞有关。(《中华本草》)

小檗碱10μmol/ L可使离体兔心脏S一C(窦房结细胞O相AP到界嵴细胞O相AP)及C一H(界嵴细胞O相AP到希氏束O相AP)间期缩短,膜反应性增强,并依浓度性抑制窦房结及界嵴细胞AP各指标,对前者作用强于后者;在整体试验中,小檗碱10mg/kg 静脉注射可缩短兔心A一H(心房到希氏束传导时间)及H一V(希氏束到心室传导时间)间期,延长心房有效不应期(AERP)及房室结功能性不应期(AVNFRP),表明小檗碱加快房内及室内传导,但15mg/kg 静脉注射时,则出现严重的心脏抑制小檗碱5-100μmol/L可使离体豚鼠右室乳头状肌动作电位 Vmax降低,APD90延长;4mg/kg 静脉注射,使大鼠血压下降,左室内压变化最大速率(dp/dtmax)、左室内压峰值(LVSP)轻度减少,心室开始收缩到压力上升速率最大值的间隔时间(t-dp/dt-max)和左室舒张末期压(LVEDP)轻度增加,表明左室心肌收缩性能受到抑制,5分钟后,心收缩性能逐渐加强,LVSP、dp/dtmax和-dp/dtmax均增加,左室舒张期压(LVOP)及 LVEDP和t-dp/dtmax减少。小檗碱0.1-300μmol/L,对豚鼠离体右心房肌与乳头状肌呈正性变力作用,还能延长心肌功能不应期(FRP),抑制肾上腺素诱发的异常自律性。小檗碱5mg/kg 静脉注射,可使慢性心肌梗塞心电图QTC间期延长,使右室有效不应期(RERP)、左室正常区不应期(NERP)及左室梗塞区不应期(IERP)也延长,缩小IERP的差异和左室有效不应期离散性,抑制程控刺激诱发的室速、室颤。(《中华本草》)

此外,小檗碱可预防梗塞后由急性心肌缺血所致的自发性室颤,直接证实了小檗碱抗室颤作用盐酸小檗碱1%浓度,每1小时 10ml/kg恒速给犬静脉输入,开始随体内药量的增加,左室内压峰值(LVSP)增加,左室内压最大变化速率(dp/dtmax)加快,左室开始收缩至出现dp/dtmax的间隔时间(R一dp/dtmax)缩短;继续输药,体内药量继续增加,至输药60分钟时LVSP下降,dp/dtmax减慢,R一dp/dt- max延长,最后心脏收缩无力,血压下降死亡,表明小檗碱剂量兴奋心脏,大剂量则呈抑制作用小檗碱对豚鼠心室乳头状肌慢向离子电流呈先增加后减少的双相作用小檗碱72,365μmol/L于用药初期明显促进心肌细胞Ca2+内流,使慢向离子电流幅值增大,随作用时间延长,小檗碱又阻滞钙通道,使Ca2+内流减少,慢向离子电流幅值逐渐减小,甚至消失,心肌收缩力下降,这可能是临床上静滴小檗碱引起患者心肌抑制甚至死亡的原因。(《中华本草》)

22.4 解热作用

黄连注射剂0.5mg/kg 静脉注射,对家兔白细胞热原发热有解热作用,并使脑脊液中 cAMP含量下降,表明其解热作用中枢cAMP生成有关。(《中华本草》)

22.5 血糖作用

黄连煎剂和小檗碱还有降低血糖作用

黄连水煎剂1.0-10.0g/kg 灌胃,可降低正常小鼠的血糖水平;小檗碱50mg/kg 灌胃,给药1~7天,可降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病小鼠及自发性糖尿病小鼠的血糖水平,也对抗腹腔注射 葡萄糖肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱50mg/kg 灌胃,对小鼠不影响胰岛素的分泌,也不影响肝细膜胰岛素受体的数目与亲和力,小檗碱作用能力受体效应小檗碱可以对抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可以抑制丙氨酸为底物的糖原异生,以及小檗碱的降血糖作用血乳酸的升高密切相关,因而小檗碱可能通过抑制糖原异生或促进糖酵解而产生降血糖作用的。(《中华本草》)

22.6 降血脂作用

黄连水浸液2ml,灌胃,连续给药7周,对胆固醇喂饲的家兔,可使血清胆固醇含量降低。小檗碱50mg/kg 灌胃,连续7天,对喂饲高胆固醇乳剂的小鼠,可使血清胆固醇含量降低。(《中华本草》)

22.7 抗氧化作用

5%黄连水煎剂0.5ml与大鼠脑匀浆5%0.6ml混合培养,可使脑匀浆丙二醛(MDA)的生成减少;10%黄连水煎剂4-5ml/只,灌胃,1天2次,可使四氧嘧啶处理大鼠胰、肝中的MDA含量下降。(《中华本草》)

22.8 血液系统的影响

黄连口服后血浓度不易维持。

硫酸小檗碱1~3mg/ml体外试验,可降低肝素(50u/ml)对人及犬血的抗凝血作用,但小檗碱单独使用10mg/ml,本身具抗凝作用小檗碱40-200μg/ml体外试验,对ADP诱导的兔血小板聚集有抑制作用,IC50为120μg/ml,且呈量效关系。小檗碱抑制兔血小板的聚集与释放ATP的作用抑制ADP诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.19及 0.6mmol/L的抑制胶原诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.12及0.08mmol/L,抑制花生四烯酸诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为0.76及0.43mmol/L,抑制A23187诱导的血小板聚集及释放的IC50分别为2.36及0.85mmol/L,作用机制可能与抑制花生四烯酸代谢和胞内Ca2+升高和/或cAMP升高有关。小檗碱0.5mol/L,明显抑制胶原、ADP、花生四烯酸诱导的兔血小板血栓素A2(TXA2)的释放,并呈现剂量依赖关系,兔25mg/kg 静脉注射后,60min血浆中前列环素(PGI2)含量下降,实验结果证明小檗碱抑制花生四烯酸血小板磷脂释放和代谢作用。(《中华本草》)

22.9 对乙酰胆碱作用

小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳、离体猫心耳)上,小剂量能增强乙酰胆碱作用,大剂量则对抗之,在整体动物上也是这样,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。在兔耳、蛙下肢灌流、离体兔肠、支气管标本上,小檗碱都能增强乙酰胆碱作用;亦可增强电刺激鼓索神经、注射毛果芸香碱引起的唾液分泌。在对家兔瞳孔的试验中,局部用药,小檗碱(0.5%)可增强乙酰胆碱作用。此外,它还能显著增强乙酰胆碱对蛙腹直肌的作用,小剂量时呈现显著的抗箭毒样作用剂量过大,则又可增强某些药的箭毒样作用。在整体动物身上也可观察到抗箭毒样作用,但在体内,作用发生很慢,与毒扁豆碱不同.其作用强度(兔垂头及小鼠的毒性试验)不如毒扁豆碱,其衍化物可有更强的抗箭毒样作用。总之,小檗碱具有双相作用;它对乙酰胆碱的增强作用,与其抗胆碱酯酶有关,在犬、马血清兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中,都确定它的抗胆碱酯酶作用,但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗碱对乙酰胆碱拮抗作用,则可能与其化学结构同属季铵化合物,因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。(《中药大辞典》)

22.10 肾上腺素作用

小檗碱还有某些抗肾上腺素作用,在小檗碱引起麻醉动物降压的过程中,肾上腺素的升压反应被大大削弱,但很快即恢复。小檗碱能拮抗肾上腺素及其同类物如去甲肾上腺素异丙肾上腺素甲氧胺等在麻醉兔身上引起的心律不整、心率变慢以及心电图的改变。(《中药大辞典》)

22.11 平滑肌作用

黄连对肠胃道、支气管平滑肌兴奋作用

小檗碱除对血管平滑肌起松弛作用外,对其他平滑肌子宫膀胱支气管、肠胃道等都具有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用,甚至超过北美黄连碱,此点在妇产科应用上有意义。黄连煎剂对离体兔肠,低浓度使肠的紧张度上升,浓度过高反引起弛缓。(《中药大辞典》)

22.12 胆汁分泌及血液的影响

小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成,使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。在慢性试验中,小檗碱对大鼠口服(20毫克/公斤)、肌肉注射(2毫克/公斤)可降低血清胆甾醇黄连热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后,可使升高的血清C/P值较早的恢复正常或降低血脂质水平。对家兔的苯肼动脉硬化症,三黄粉黄连黄芩大黄)可使升高的c/P值有所下降。早年报告的降低血糖作用,未被证实。据报道,小檗碱及某些苦味健胃药(丁香中的石竹萜烯等)有抗贫血作用。对注射苯肼及二胺甲苯引起贫血的家兔,小檗碱可使红细胞的减少幅度较对照组少而血红蛋白也有某些增高。但也有报告,未发现黄连粉末有此作用。早年报告的小檗碱能减少白细胞抑制白细胞的阿米巴样运动,未被证实,一般剂量时,它对白细胞并无影响。(《中药大辞典》)

22.13 抗癌、抗放射及对细胞代谢作用

以前认为小檗碱系原浆毒或细胞分裂毒,它与秋水恼、白屈菜碱同属芪胺类化合物,并与秋水仙协同作用。在组织培养试验中,抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞脂肪性变,萤光照相显示小檗碱存在于细胞内之颗粒中。它的抑制细胞呼吸,主要是由于抑制丙酮酸的氧化脱羧所致,对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖醇解等并无影响。也有认为,它之抑制呼吸,主要是抑制黄酶,而癌组织的黄酶含量低,故较正常细胞小檗碱更为敏感,还有报告它能抑制癌细胞核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺的利用。尽管在试管中有制癌作用,但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受Coγ-射线照射而致的死亡有某些保护作用,从体外酵母菌的试验中得知,此种保护可能与小檗碱改变了细胞微粒体表面的某些特性有关。(《中药大辞典》)

22.14 小檗碱吸收分布排泄

小檗碱口服不易吸收。肠外给药,吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持;人类口服0.4克盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100微克%(体外杀菌浓度大约为20毫克%),随后逐渐减少,即使重复给药,每4小时0.4克,血浓度亦不见增高。在体内,几乎所有组织均有小檗碱分布,而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂,24小时后仅有微量,主要在体内进行代谢,也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄组织中以心脏中浓度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪;24小时后仅有胰、脂肪中中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量(1%)自尿排出。(《中药大辞典》)

22.15 其它作用

小檗碱有轻度利胆、降血清胆甾醇、消炎等作用;还报告有解热、抗利尿局部麻醉、镇静、镇痛及轻度抗癌、抗放射等作用

黄连对脑损伤亦有一定保护作用

小檗碱1×10-4浓度体外试验对钙离子载体A23187赖激人多形核白细胞产生白三烯 B4有抑制作用盐酸小檗碱4.40μg/ml体外试验可抑制小鼠肉瘤180(S180细胞DNA、RNA、蛋白质脂肪的合成,还抑制葡萄糖氧化成CO2,但在体给药,10mg/kg 腹腔注射,对小鼠肿 瘤DNA、蛋白质合成抑制作用很小,2.5~20mg/kg 腹腔注射 对小鼠S180也无抑制作用,存在这种差异,可能是血糖浓度的问题,在肿瘤细胞培养基中加入葡萄糖浓度达0.01-2.68mg/ml,可以阻碍小檗碱蛋白质合成的抑制作用,表明了葡萄糖小檗碱在S180细胞摄取上有对抗作用小檗碱30,60mg/kg 皮下注射可延长常压密闭缺氧小鼠存活时间,并能对抗异丙肾上腺素酚妥拉明的缩短耐缺氧时间,小檗碱30,60mg/kg 灌胃或4.8mg/kg 皮下注射,均可延长断头小鼠张口动作持续时间,也延长KCN4mg/kg 静脉注射及NaNO2 800mg/kg 腹腔注射 中毒小鼠的存活时间,40,80mg/kg 灌胃 可延长利多卡因150mg/kg 腹腔注射中毒小鼠的存活时间盐酸小檗碱1.5mg/kg,对犬有利胆作用。还有抗溃疡作用。(《中华本草》)

小檗碱剂量能加强小鼠大脑皮层兴奋过程,大剂量可削弱之;同时它也能加强抑制过程。小檗碱颈动脉体骨髓及肠管的化学感受器兴奋作用;颈动脉注射与静脉注射本药不同,不是引起恒定的降压反应,而是引起血压的波动性改变。此种现象可能与它对颈动脉体反射性升压作用这一因素有关。在对大鼠的巴豆油肉芽囊的实验中,用组织学方法证明,小檗碱皮下注射,可帮助机体加强对炎症病灶形成屏障的作用黄连甲醇提取液有抗炎作用(大鼠足踝浮肿法及巴豆油肉芽囊性炎症法等),局部给药也能使肉芽肿重量减轻,其作用近似保泰松。据称小檗碱有解热、抗利尿局部麻醉、镇静、镇痛、延长戊巴比妥睡眠时间以及降低家兔眼内压等作用,无雌性激素作用黄连萱草根同时或在较短时间内同服,可降低后者对小鼠的毒性。(《中药大辞典》)

23 黄连的用法用量

中华人民共和国药典》(2010年版):2~5g。外用适量。

中药大辞典》:内服:煎汤,0.5~1钱;或入丸、散。外用:研末调敷、煎水洗或浸汁点眼

《中华本草》:内服:煎汤,1.5~3g;研末,每次0.3-0.6g;或入丸、散。外用:适量,研末调敷;或煎水洗;或熬膏;或浸汁用。

24 使用禁忌

中药大辞典》:凡阴虚烦热胃虚呕恶,脾虚泄泻五更泄泻慎服。

《中华本草》:胃虚呕恶,脾虚泄泻,五更肾泻,均应慎服。

本草经集注》:"黄芩龙骨理石为之使。恶菊花芫花玄参白鲜皮。畏款冬。胜乌头。"

《药性论》:"恶白僵蚕。忌猪肉。"

《蜀本草》;"畏牛膝。"

朱震亨:"肠胃有寒及伤寒下早,阴虚下血,及损脾而血不归元者,皆不可用。"

本草经疏》:"凡病人血少气虚,脾胃薄弱,血不足,以致惊悸不眠,而兼烦热躁渴,及产后不眠,血虚发热泄泻腹痛;小儿痘疮阳虚作泄,行浆后泄泻;老人脾胃虚寒作泻;阴虚人天明溏泄,病名肾泄真阴不足内热烦躁诸证,法咸忌之,犯之使人危殆。"

25 服用黄连时的饮食禁忌

服用黄连忌吃猪肉和冷水[5]

26 黄连中毒

黄连根茎含有多种生物碱。药理作用有解热、镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒、抗真菌原虫中枢抑制、抗心律失常、抗心肌缺血、降血压、降血糖、抗溃疡、抗肿瘤、升白细胞、利胆。黄连剂量抑制心脏并能直接扩张血管引起血压下降。

26.1 黄连毒性

《中华本草》:小檗碱的治疗量相当安全,副作用也很少,长期服用也未见任何障碍,一次口服小檗碱2.0g或连用黄连粉100g未见任何副作用。在动物试验中,毒性也很轻,给小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量为 0.01g/kg,亦有测得其半数致死量为0.066g/kg(黄柏黄连则各为0.52,0.73g/kg)。猫口服0.1g/kg可引起全身抑制呕吐,于8~10天后死亡,呼吸由兴奋转向麻痹,死亡前可发生惊厥。小鼠腹腔注射硫酸小檗碱半数致死量为24.3 mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃、皮下及静脉注射的半数致死量分别为940mg/kg、790mg/kg及100mg/kg。 盐酸小檗碱腹腔注射对小鼠的半数致死量为24.3mg/kg。小檗碱最严重的毒性心脏毒性,在临床可出现急性心源性脑缺氧综合征,100mg于葡萄糖溶液中滴注,病人有出现头昏、气急、心律紊乱、循环吸吸骤停等,并有死亡病例报道。过敏反应也较多见,小檗碱针剂(0.1%)2-4ml im,有出现全身搔痒、荨麻疹体温升高、心慌关节疼痛、呼吸迪促、烦躁不安、恶心呕吐、严重的可致血压下降出现过敏性休克

26.2 不良反应机制

黄连主要含有黄连素。在低血钾状态下,使心肌细胞兴奋性增高而导致各种心律失常;小剂量黄连素可增加冠脉的血流量,大剂量抑制心脏并能直接扩张血管引起血压下降,并增强心脏迷走神经及乙酰胆碱敏感性,再通过乙酰胆碱兴奋迷走神经,从而引起心脏骤停。

26.3 黄连中毒的临床表现

口服制剂可以引起过敏反应,如头晕舌麻、脸肿、咽喉不适及躯干部皮肤出现丘疹。还可出现恶心呕吐心慌胸闷气短血压下降和休克等。大量应用注射剂,能引起血红蛋白红细胞减少,单核淋巴细胞过敏性紫癜中毒时表现为口吐白沫、两眼上翻、四肢抽搐瞳孔散大、大小便失禁、心跳和呼吸骤停、成为急性心源性脑缺氧综合征[6]

26.4 黄连中毒的治疗

黄连中毒的治疗要点为[7]

中毒后立即进行抢救,给予吸氧、补钾,必要时给予抗心律失常药物,防止心跳和呼吸骤停。若呼吸及心跳停止,应立即进行心肺复苏术及其他对症治疗。出现过敏反应应立即停药,口服抗过敏药或静脉给予葡萄糖溶液,加氢化可的松葡萄糖酸钙维生素C等,如出现紫癜要加服芦丁安络血等。

27 黄连组方精选

27.1 心烦懊憹反复,心乱,怔忡,上热,胸中气乱心下痞闷,食入反出

朱砂四钱,黄连五钱,生甘草二钱半。为细末,汤浸蒸饼,丸如黍米大。每服一十丸,食后时时津唾咽下。(《仁斋直指方黄连安神丸

27.2 少阴病,得之二三日以上,心中烦,不得卧

黄连四两,黄芩二两,芍药二两,鸡子黄二枚,阿胶三两(一云三挺)。上五味,以水六升,先煮三物,取二升,去滓,纳胶烊尽,小冷,纳鸡子黄,搅令相得。温服七合,日三服。(《伤寒论黄连阿胶汤

27.3 心肾不交怔忡无寐

川连五钱,肉桂心五分。研细,白蜜丸。空心淡盐汤下。(《四科简效方交泰丸

27.4 心经实热

黄连七钱,水一盏半,煎一盏,食远温服。小儿减之。(《太平惠民和剂局方泻心汤

27.5 心下痞,按之濡,其脉关上浮者

大黄二两,黄连一两。上二味,以麻沸汤二升渍之,须臾绞去滓。分温再服。(《伤寒论大黄黄连泻心汤

27.6 小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者

黄连一两,半夏半升(洗),栝楼实大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝楼,取三升,去滓,内诸药,煮取二升,去滓。分温三服。(《伤寒论小陷胸汤

27.7 治大热盛,烦呕,呻吟,错语不得卧

黄连三两,黄芩黄柏各二两,栀子十四枚(擘)。上四味,切,以水六升,煮取二升,分二服。忌猪肉、冷水。(《外台秘要方黄连解毒汤

27.8 伤寒胸中有热,胃中有邪气腹中痛,欲呕吐

黄连三两,甘草三两(炙),干姜三两,桂枝三两(去皮),人参二两,半夏半升(洗),大枣十二枚(擘)。上七味。以水一斗,煮取六升,去滓。温服,昼三夜二。(《伤寒论黄连汤

27.9 呕吐酸水,脉弦迟者

人参白术干姜炙甘草黄连水煎服。(《症因脉治连理汤

27.10 肝火

黄连六两,吴茱萸一两或半两。上为末,水丸蒸饼丸。白汤下五十丸。(《丹溪心法左金丸一名回令丸

27.11 治诸痢牌泄,脏毒下血

雅州黄连半斤,去毛,切,装肥猪大肠内,扎定,入砂锅中,以水酒煮烂,取连焙,研末,捣肠和丸梧子大。每服百丸,米汤下。(《仁斋直指方》)

27.12 治下痢

黄连青木香,同捣筛,白蜜丸,如梧子。空腹饮下二、三十丸,日再。其久冷人,即用煨熟大蒜作丸。婴孺用之亦效。(《兵部手集方》香连丸

27.13 治大冷洞痢肠滑,下赤白如鱼脑,日夜无节度,腹痛不可堪忍者

黄连六两,干姜二两,当归阿胶各三荫。上四味,末之,以大醋八合烊胶和之,并手丸如大豆许,干之。大人饮服三十丸,小儿百日以还三丸,期年者五丸,余以意加减,日三服。(《备急千金要方驻车丸

27.14 脏毒

爪黄连末,用独头蒜一颗,煨香烂熟,研和入臼,治丸如梧子大。每服三、四十丸,陈米饮下。(《本事方释义蒜连丸

27.15 治脾受湿气泄利不止,米谷迟化,脐腹刺痛,小儿有疳气下痢,亦能治之

黄连(去须)、吴茱萸(去梗,炒)、白芍药各五两。上为细末,面糊为丸,如梧桐子大。每服二十丸,浓煎米饮下,空心日三服。(《太平惠民和剂局方戊己丸

27.16 心气不足吐血衄血,亦治霍乱

大黄二两,黄连黄芩各一两。上三味,以水三升,煮取一升。顿服之。(《金匮要略方论泻心汤

27.17 消渴能饮水,小便甜,有如脂麸片,日夜六、七十起

冬瓜一枚,黄连十两。上截冬瓜头去穰,入黄连末,火中煨之,候黄连熟,布绞取汁。一服一大盏,日再服,但服两三枚瓜,以差为度。(《近效方》)

27.18 治妇人热劳羸瘦

黄连三两(去须),人参一两(去芦头),赤茯苓一两,黄芪一两(锉),木香半两,鳖甲一两半(涂醋,炙令黄,去裙襕),柴胡一两(去苗),地骨皮半两,桃仁一两半(汤浸去皮、尖、双仁,麸炒微黄)。上药,捣细罗为散,用好嫩猪肚一枚,将前药末安猪肚内,以线子缝合,蒸令烂熟,砂盆内研令如膏,为丸加梧桐子大。食前,以粥饮下三十丸。(《太平圣惠方黄连猪肚丸

27.19 治小儿胃热吐乳

黄连二钱,清半夏二钱。共为细末,分100等分,日服三次,每次一分。(辽宁《中草药新医疗法资料选编》)

27.20 治甲赤痛,除热

黄连半两,大枣一枚(切)。上二味,以水五合,煎取一合,去滓,展绵取如麻子注目,日十夜再。(《僧深集方》黄连煎

27.21 治痈疽肿毒,已溃未溃皆可用

黄连槟榔等分,为末,以鸡子清调搽之。(《简易方论》)

27.22 脓疱疮,急性湿疹

黄连松香海螵蛸各三钱。共研细末,加黄蜡二钱,放入适量熟胡麻油溶化,调成软膏。涂于患处,每日三次。涂药前用热毛巾湿敷患处,使疮痴脱落。(内蒙古《中草药新医疗法资料选编》)

27.23 治口舌生疮

黄连煎酒,时含呷之。(《肘后方》)

27.24 治小儿口疳

黄连芦荟等分,为束。每蜜汤眼五分。走马牙疳,入蟾灰等分青黛减半,麝香少许。(《简便单方》)

27.25 治醇酒厚味,唇齿作痛,或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛

黄连(炒)一钱五分,生地黄牡丹皮当归各一钱,升麻二钱。上水煎服,实热便秘大黄。(《妇人良方清胃散

27.26 妊娠子烦口干不得卧

黄连末,每服一钱,粥饮下,或酒蒸黄连丸,亦妙。(《妇入良方》)

27.27 治火烫伤

川连研末,调茶油搽之。(《中医杂志》(2):170,1922)

27.28 治药中巴豆,下痢不止

干姜黄连,服方寸匕。(《补缺肘后方》)

27.29 湿热内蕴之症

黄连黄芩大黄等,能治湿热内蕴之症。

湿热留恋肠胃,黄连常配合半夏竹茹止呕,配木香黄芩葛根等以治泻痢

27.30 热病高热心火亢盛

热病高热心火亢盛,有良好疗效,黄连常配合山栀连翘等同用;对于血热妄行,可配伍黄芩大黄等同用;对热毒疮疡,可配伍赤芍丹皮等药同用。

27.31 胃火炽盛中消

用于胃火炽盛中消证,黄连可配合天花粉知母、生地等同用。

27.32 外用

外用以黄连汁点眼,可治火盛目赤;涂口。可治口舌生疮。

28 黄连的现代临床应用

28.1 治疗细菌性痢疾

黄连治疗菌痢,疗效比较肯定,多在用药5~7天治愈。所用口服剂量,小者每日2~3克,大者8~12克 。有人主张每日量以6克为宜,每日3克者效果差。小儿1岁以内0.2~0.3克,2~4岁0.3~0.6克,4~8岁0.5~1.0克,8岁以上0.5~1.5克,日服4~6次,首剂加倍。少数顽固病例可另用2~3%黄连溶液保留灌肠,成人每次100~200毫升,每日1~2次。慢性菌痢肠粘膜有实质性病理改变者,可在乙状结肠镜的帮助下将黄连粉直接喷射于肠壁上,隔日1次,3~5次为一疗程。黄连对菌痢的远期疗效亦称良好,如复发再服仍有效,但对阿米巴痢疾疗效较逊,对小儿中毒型菌痢亦堪应用。急性菌痢的平均退热时间,短者为21小时,长者约为3.2天,腹痛消失时间为1.5~5.9天,大便培养转阴时间为3~5.8天。有人曾将黄连与碘胺药物链霉素痢疾噬菌体作疗效对比,发现临床症状改善的速度,黄连组与其他三组相等,而大便培养转阴时间,以黄连组为快。不少作者认为黄连至少不亚于其他几种治疗痢疾药物,且不象碘胺类药、氯霉素等易有副作用。此外,黄连中所含的生物碱黄连碱对痢疾杆菌具有良好的抗菌效力,一般用量成人为100~200毫克,日服3~4次,待临床症状消失,大便性状转为正常及培养转阴后改用半量,连续2~3次培养阴性后停药。或用0.1%黄连素液1毫升加1%普鲁卡因液1毫升,作穴位注射。选穴:关元气海天枢足三里(双侧交替注射),每穴0.5毫升,每天1次,7天为一疗程。手法为:进针慢,推药慢,出针快。共治疗急慢性菌痢87例,疗效以急性者为好。(《中药大辞典》)

28.2 治疗伤寒

黄连粉装入胶囊口服,每次2克,每4小时1次,直至体温正常后3~5日为止。治疗15例,临床治愈13例,2例无效;治愈病例完全退热之平均天数为5.6天。2例伤寒复发病人在用各种抗菌素激素无效后,改用黄连素200毫克,日服3次,结果用药后第3日体温即显著下降,第13日完全恢复正常。共服21天并无不良反应。停药2周,大便培养2次阴性。有人报道使用香连丸黄连木香)治疗伤寒带菌者137例,绝对疗效在98%以上,但另一报道用香连丸黄连素治疗伤寒带菌者11例,经长期观察均无效果。(《中药大辞典》)

28.3 治疗肺结核

黄连素每次300毫克,每日3次口服,3个月为一疗程。报道30例肺结核患者咯血发热咳嗽症状治后全部消失,排菌者的阴转串为83.3%,X线摄片病灶吸收好转。亦有用2%黄连液戊0.25%黄连素液作气管滴入治疗结核性空洞,一般以薄壁空洞闭合率为高。曾有以黄连素与异烟胼并用治疗重症肺结核合并糖尿病患者,用药后糖尿病病情亦呈观好转与稳定。(《中药大辞典》)

28.4 治疗流行性脑脊髓膜炎

应用大剂量黄连素治疗40例,治愈24例,平均疗程为7.4天。少数患者脑脊液培养仍有脑膜炎球菌生长,提示黄连素对抗脑膜炎球菌作用是制菌而非杀菌,并推测黄连素是通过脑膜血管到达脑膜从而控制炎症,而不是透过血脑屏障进入脑脊液。故认为黄连素对本病的治疗尚不够理想,不能取代磺胺药。(《中药大辞典》)

28.5 治疗大叶肺炎

黄连粉内服,每次2分,每日4~6次。据23例观察,平均退热天数为2.9天。(《中药大辞典》)

28.6 治疗猩红热

用10%黄连糖浆内服治疗44例猩红热患者,全部治愈;与青霉素青霉素磺胺分组对比的结果,黄连组的疗效并不逊于其他两组。再有内服黄连干浸膏(0.25克约等于原生药1克)治疗猩红热患者38例,儿童剂量为0.15~0.3克,成人0.45克,每日3~4次,持续用药6.5天,少数病例兼用5%黄连液滴鼻或喷喉,均获痊愈。(《中药大辞典》)

28.7 治疗白喉

黄连粉(每次0.6克,每日4~6次)内服,并配合1%黄连溶液漱口,治疗轻症白喉11例,体温在1~3天内恢复正常,假膜平均在2.6天消退。治疗后咽拭培养平均2.8天转为阴性。用上法治疗溃疡膜性咽炎亦取得良好效果。亦有采用黄连梗(即叶柄)治疗白喉的报道:凡白喉患者,病程未超过24小时,体温在38℃以下,一般状况较佳,局部未形成大块白膜者,用相当于火柴棒长短粗细的黄连梗8根,含置于口内齿颊间,每次1小时,每日3~4次;体温38℃以上的患者除含用黄连梗外,同时用10%黄连梗浸液(黄连梗10克加水浸泡48小时过滤,煎成100毫升,凉透备用),以喷雾器喷射咽腔,每日3~4次。经用上法治疗50例,全部治愈。(《中药大辞典》)

28.8 治疗肺脓肿

采取气管内滴入与口服合并治疗法。每次滴入黄连素4~6毫克,每日1次,同时每日用黄连素1.2~4.8克,分3次服,4周为一疗程,每隔1周复查血常规、痰常规及胸透1次。病变在1个肺叶以内者28例,痊愈14例,显著进步10例,进步3例,无效1例;超过1个肺叶者4例,显著进步、进步各1例,无效2例。X线胸片确诊有空洞者25例,治后闭合者28例,无效2例。(《中药大辞典》)

28.9 治疗脓胸

取川黄连研粉用水浸煎2次,配制成10%的溶液,作游子透入。每日1次,每次20分钟,15~20次为一疗程。如病变顽固者,休息10天后可继续下一疗程。治疗小儿急性脓胸12例,以透入疗法为主,配合抽脓及全身支持疗法等。结果:透入10次以内痊愈体温降至正常,气喘呼吸困难消失,胸透积液完全消失)3例,好转(体温明显下降,气喘减轻,呼吸困难消失,胸透仍有少量积液)1例;透入10~23次痊愈者6例。另2例病情严重,控制感染无效,仅作数次透入疗法,即出现呼吸衰竭而死亡。据观察,黄连除对金黄色葡萄球菌肺炎双球菌有显著的制菌作用外,并有特异的收敛作用,减轻炎性渗出,促进病灶的吸收,使症状缓解,病程缩短。临床可作为一种辅助治疗方法,但应尽早施行。(《中药大辞典》)

28.10 治疗溃疡性结肠炎

共18例,治愈15例。治法:喷粉法-洗净患者肠内容物,凡使用乙状结肠镜可窥视到的溃疡及其他炎症病变,均可用带有长金属臂的喷粉器.将黄连粉直接喷到溃疡或病变部位,每次用药6~8分,隔日1次,9次为一个疗程,以后视病情需要可每隔1周进行第二或第三个疗程。定位灌肠法-病变如系高位,按X线检查测知的病变部位,算好自肛门到病变区的距离插入胶管(使用洗胃管硬度合适),待胶管头部抵达目的地,然后将生黄连粉混于150毫升温水中灌入。注药后根据病变部位采用左侧、右侧、平卧和臀部高位等体位,同时嘱病人用双手压迫肠段病变的两端安静休息,一般1~2小时后可随意活动。隔日灌1次,9次为一疗程。需要时每隔1周可进行第二、第三疗程。行喷粉法或灌肠法,开始偶有痛感,经2~3次后即可消失,并无其他副作用。如添加适量盐酸普鲁卡因粉剂可避免疼痛,亦不影响疗效。在进行上述治疗时,应同时给予一般常规护理及治疗。(《中药大辞典》)

28.11 治疗高血压

黄连碱每天0.75~4克,分3~4次口服,疗程6~14天。治疗13例,结果有12例于治疗后数天内血压降至正常范围。据介绍,黄连碱能抑制链球菌,并有扩张血管作用,故认为,黄连碱治疗急性肾炎高血压,及用于高血压伴有心绞痛和冠状动脉机能不全时,可能收到双重效果。同时由于黄连素既有舒张血管低血压作用,故在治疗急性感染性疾患合并有血压降低或休克时,使用大剂量黄连应慎重。(《中药大辞典》)

28.12 治疗布氏杆菌病

用0.2%注射液(每安瓿2毫升,含黄连素4毫克),每日2毫升肌肉注射,15天为一疗程,适用于各期布氏杆菌病患者,有一定疗效。或用黄连素5.5克,昔鲁卡因2.5克,蒸馏水1000毫升,配成无菌溶液,每天穴位注射3毫升,8天为一疗程。同时并配合对症治疗。观察31例,均有效。此外,曾有用黄连碱及大剂量黄连为主的煎剂内服进行临床观察,结果疗效都不明显。认为黄连黄连碱对本病的疗效均甚差,且易于产生抗药性。(《中药大辞典》)

28.13 治疗肺白色念珠菌病

曾试用黄连2克,6小时服1次,配合维生素葡萄糖生理盐水对1例肺白色念珠菌病作实验性治疗。用药2天后,临床症状显著好转,18天后,X线透视炎症消失,空洞不明显,痰细菌培养致病菌生长黄连总量共用160克。(《中药大辞典》)

28.14 治疗结肠小袋纤毛虫

本病是由于感染结肠小袋纤毛虫所引起的结肠炎,严重者可因衰竭而危及生命。治疗药物虽不下数十种,尚无疗效比较满意的。曾有1例用黄连粉0.6克,每日口服2次,治疗7天便次减少,腹痛减轻;第9天剂量增至1克,每日4次,用药4天后大便减为每日2次,腹痛消失;治疗18天大便成形,镜检未发现结肠小袋纤毛虫。临床症状全部消失。随访1月,体力恢复,参加劳动。(《中药大辞典》)

28.15 防治麻疹

以35%黄连注射液1毫升肌注,用于有麻疹接触史而未见症状儿童。如有咳嗽目赤流泪、流涕等症状出现,均1次注射2毫升;若出现典型症状,并兼有发热麻疹粘膜斑者,第1次注射2毫升,2天后再注射2毫升,经2次注射,症状可基本消退而进入恢复期。曾用上法对57名有接触史之儿童进行预防注射,共观察24天,其中6名出现典型麻疹症状,16名只出现目赤咳嗽流泪,其余36名均未发病。(《中药大辞典》)

28.16 治疗百日咳

用100%黄连煎剂,疗效显著。与链霉素、氯(合)霉素相比较,疗效并不逊色。用药愈早效果愈好。剂量:1岁以下每日1.0~1.5毫升,1~2岁1.5~2.0毫升,2~5岁2.0~2.5毫升,5岁以上2.5~3毫升。均每日3次分服(每次均混以5~10毫升的饱和糖浆)。亦可用20%黄连注射液深部肌肉注射,1岁以下每次0.5~1.0毫升,1~2岁每次1.5~2.0毫升,2~5岁每次2~3毫升,5~12岁每次3~5毫升。每日或隔日一次,5~7次为一疗程。(《中药大辞典》)

28.17 治疗烧伤

采用5~10%黄连油或2%黄连水治疗Ⅰ、Ⅱ度新鲜烧伤,可使创面迅速干燥;一般在24~48小时,即可结痂,具有明显的控制感染、缩短疗程作用黄连油可用蓖麻油麻油溶剂,并加入普鲁卡因溶液,以减少刺激性。对脓性分泌物较多的创面,用20%黄连水湿敷或喷雾,如能同时用烤灯,保持创面干燥,则疗效更佳。(《中药大辞典》)

28.18 治疗化脓性感染

一般局限在炎症浸润期者用10%黄连软膏贴敷,溃破或术后创口用2~10%黄连溶液换药炎症较重者给予黄连粉胶囊1克,日服4次,可使疼痛减轻,并兼有健胃作用。治疗疖肿、痈、急性乳房脓肿、术后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7~6天炎症消退,脓性分泌物减少,创面干净而愈。应据报道,100例外科急性化脓疮口换药黄连纱条,与50例应用凡士林纱条进行比较,证实其疗效较凡士林纱条显著优异。另据100例创面脓液培养证明有47%的细菌黄连有不同程度的敏感黄连液的最低有效浓度为2~3%。(《中药大辞典》)

28.19 治疗肛裂

用10%黄连(或黄柏煎剂浸泡棉签于肛裂面作雀啄治疗,每次连续使用10余根,手法由轻至重;观察20例,一般只需治疗1~2次,便血即止,痛痒即瘥,2~5次痊愈。或有用黄连粉1份,绿豆粉1份调匀加适量生理盐水成糊状,治疗肛门瘘周围皮肤炎。换药次数随肛瘘换药次数而定。可使皮肤浸润消退,小脓疱小水泡迅速结痴,应用2~3天后结痂很快脱落,完全恢复正常。(《中药大辞典》)

28.20 治疗骨关节结核窦道

用5%黄连煎液注入窦道中。如窦道较深,曲折不齐,可用细橡皮导尿管插入窦道处,然后注药,要求药液遍及脓腔,并挤压患部,使药液容易吸收。根据伤口的清洁情况;每日或隔日换药1次,连续1~2月或2月以上,可使窦道愈合。在最初1~2次注入药液后,患者可有不同程度发热反应,数次以后即不再发生黄连除对结核杆菌有效外,尚可控制结核窦道的混合感染,并有收敛及制止发酵作用。此外,对于慢性结核瘘管,亦可按上法用细软的塑料管吸取1%黄连素液5毫升插入瘘管腔底部,进行灌注,疗程7~48天。此法有融解瘘管壁、促进新鲜肉芽组织增生的作用。治疗初期分泌物可骤增,坏死及秽暗肉芽组织很快分离液化,出现红润的颗粒性肉芽;随着治疗的继续,分泌物逐渐减少,炎症肿胀现象亦渐消退,治后并无后遗症。用黄连乌梅液浸纱布湿敷患处,每日1次,治疗创口肉芽过剩有一定效果。(《中药大辞典》)

28.21 治疗妇科疾病

用20%黄连浸剂浸渍阴道用棉拴,治疗49例滴虫性阴道炎治愈率达95%以上。黄连用于治疗子宫糜烂和妇科其他炎症亦有一定效果。(《中药大辞典》)

28.22 治疗眼科疾病

用5~10%黄连溶液作眼浴或滴眼,可以治疗急性结合膜炎和一般浅层角膜炎。用黄连硼酸溶液(含黄连10%,硼酸3%)滴眼,治疗急性结合膜炎、浅层角膜炎(加用5%黄连膏外涂)、麦粒肿及各种睑缘炎等外眼炎症近200例,均取得良好疗效。采用黄连冰片液(含黄连20%)治疗急性结合膜炎亦有同样效果。曾用黄连素电游子透入治疗沙眼102例、睑缘炎30例,均有效。再有报道用10%黄连液每日滴眼2次,疗程3周,治疗沙眼110例,有效率86.3%;用10%黄连浸泡海螵蛸乌贼骨)棒摩擦沙眼,轻症1~3次,重症最多10次;通过1835人次临床观察,效果良好,反应均轻微。(《中药大辞典》)

28.23 治疗化脓性中耳炎

黄连10%加入3%硼酸溶液100毫升中,浸泡后,蒸沸过滤2次。按常规洗净患耳,每日滴耳3~4次,对急性患者效果明显。亦有用复方黄连滴剂(黄连8钱,珊砂1.5钱,冰片1分,将黄连水煎成100毫升后过滤,加入硼砂冰片备用)治疗23例久治不愈的慢性化脓性中耳炎短期内干耳者22例,仅1例复发。也可用0.5%黄连素作电游子透入治疗,据15人17个病耳的观察,其中急性者6个病耳全部治愈,慢性者11个病耳治愈3个,进步2个。(《中药大辞典》)

28.24 治疗萎缩性鼻炎

以长约6厘米、宽0.5厘米之消毒纱条浸于10%黄连液内24小时以上,以之填塞于患侧鼻腔,每日1次,10次为一疗程。共治10例,对轻度或中萎缩之病变效果良好,遇鼻甲高度萎缩及有大量结痂者疗效不佳。使用本药后对嗅觉恢复、结痂、鼻分泌物减少等方面效果显著。(《中药大辞典》)

28.25 治疗咽峡炎

黄连粉0.4克(装胶囊,小儿酌减),日服4次;兼用1另黄连溶液含漱。治疗卡他性咽炎19例,急性咽峡炎33例,溃疡膜性咽炎4例。咽喉部红肿及颌下淋巴结肿大均在服药1~4日内恢复正常。(《中药大辞典》)

28.26 治疗急性扁桃体炎

用10%黄连素注射液肌注,每次4毫升,每日2次。治疗8例,用药1~2天后,体温白细胞总数均明显下降,最后恢复正常。有少数病例采用黄连素溶液喷雾,效果迅速,4小时后体温即降至正常,咽痛消失。(《中药大辞典》)

28.27 治疗上颌窦炎

常规冲洗上颌窦后,每侧灌注30%黄连溶液2毫升,灌后头侧向注洗侧15分钟。每周1次,4~7次为一疗程。治疗15例,4例痊愈,8例进步,疗效不明及无效者3例。多数病人灌洗1~2次后即见效。治程中无全身不良反应。亦有用0.2%黄连小檗碱溶液(新鲜配制的无菌溶液)于每次上颌窦冲洗后,灌注2毫升,每周1~2次。据89例统计,治愈率为76.4%,有效率为83.2%。而采用青霉素治疗之81例上颌窦炎治愈率为43.2%。(《中药大辞典》)

28.28 治疗根管疾患

用10%黄连浸液(经高压处理)冲洗根管,治疗24例,最短1次,最多5次,治愈22例。据观察,黄连制剂不仅有较强之灭菌作用,还有收敛作用,能促使瘘管早日封闭愈合;且黄连不具有对牙齿根尖牙周组织之有害刺激作用。(《中药大辞典》)

28.29 治疗口腔颌面部炎症

黄连素(成人600~900毫克,日服3次,重症感染600毫克,日服4次,并加用注射,儿童酌减。疗程2~8天)用于16例口腔领面手术后,创口愈合良好,唇裂修补创口呈一期愈合;治疗急性牙周膜炎及急性根夹周炎共66例,45例经用药2~4天后症状消失,9例显著进步,6例无效,6例未再复诊;治疗急性牙周脓肿共21例,12例在用药同时切开引流,均于2日后临床症状消失而愈;治疗急性智齿冠周炎20例,经口服或注射本药后,11例症状消失而痊愈;治疗急性脓肿9例,经用药5~8天,5例痊愈,2例改善,2例疗效不明显。但使用黄连治疗时不能忽视一般治疗法则,更不能代替外科手术。(《中药大辞典》)

28.30 治疗皮肤癌染性炎症

采用10%黄连液行游子透入法治疗疖肿、痈等皮肤化脓性感染50例,结果有2/3患者治后当即感到疼痛减轻,早期炎症漫润很快消退,一般治疗1~3次即愈。已化脓者,治后脓疱很快破溃,坏死组织脱落,肉芽上皮迅速生长,创口愈合。平均治愈日数为4.7天,治程中无任何不良反应。(《中药大辞典》)

28.31 治疗湿疹

黄连粉1份加蓖麻油3份调成混悬液,涂患部。共治疗20例,痊愈12例,进步5例,不明显3例。使用中末遇到疖肿等合并症发生。(《中药大辞典》)

28.32 治疗多型性渗出性红斑

口腔与唇部用黄连粉蜂蜜调成10%糖浆涂布,躯干、肛门及外阴用10%黄连溶液涂抹(连渣),眼部用澄清之溶液;同时内服黄连粉胶囊1克,每日3次。共治疗9例,一般在第2天开始症状消退,3~13天痊愈。此病的主要症状发生口腔,常见疱疹溃破糜烂;其他如眼、鼻、尿生殖道、肛门及脐部亦常伴发同样病变;以抗菌素激素等治疗效果均不明显。(《中药大辞典》)

此外,临床上有过内服或注射黄连素引起过敏反应的报道,应予重视。又曾对黄连抗菌力与抗药性进行过实验研究,认为黄连复方抗菌力远较单味为强,单味黄连抗药性的形成远远高于复方。(《中药大辞典》)

29 古人论述

本草图经》:"今医家洗眼汤,以当归芍药黄连等分停细切,以雪水或甜水煎浓汁,乘热洗,冷即再温洗,甚益眼目,但是风毒赤目花翳等皆可用之。其说云:凡眼目之病,皆以血脉凝滞使然,故以行血药合黄连治之,血得热即行,故乘热洗之,用者无不效。"

本草衍义》"黄连,今人多用治痢,盖执以苦燥之义。亦有但见肠虚渗泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顾寒热多少,但以尽剂为度,由是多致危困。若气实初病热多,血痢,服之便止,仍不必尽剂也。若虚而冷者,则不须眼。"

注解伤寒论》"苦入心,寒除热,大黄黄连之苦,以导泻心下虚热。""上热者泄之以苦,黄连之苦以降阳。""蛔得甘别动,得苦则安,黄连黄柏之苦以安蛔。"

刘完素:"古方黄连为治痢之最,盖治痢惟宜辛苦寒药,辛能发散,开通郁结,苦能燥湿,寒能胜热,使气宣平而已。诸苦寒药多泄,惟黄连黄柏性冷而燥,能降火去湿,而止泄痢,故治痢以之为君。"

李杲:"诸痛痒疮疡,皆属心火,凡诸疮宜以黄连当归为君,甘草黄芩为佐。"

汤液本草》"黄连苦燥,故入心,火就燥也,然泻心,其实泻脾也,为子能令母实,实则泻其子。治血,防风为上使,黄连为中使,地榆为下使。"

朱震亨:"黄连,去中焦湿热而泻心火,若脾胃气虚,不能转运者,则以茯苓黄芩代之。以猪胆汁拌炒,佐以龙胆草,则大泻肝胆之火。下痢胃热噤口者,用黄连人参煎汤,终日呷之,如吐,再强饮,但得一呷下咽便好。"

《韩氏医道》"火分之病,黄连为主,五脏皆有火,平则治,病则乱,方书有君火相火邪火、龙火之论,其实一气而已。故丹溪云,气有余便是火,分为数类。凡治本病,略炒以从:邪实火,以朴硝汤;假火,酒;虚火,醋;痰火,姜汁;俱浸透炒。气滞火,以茱萸;食积泄,黄土血癥瘦痛,干漆;俱水拌同炒,去萸、土、漆。下焦伏火,以盐水浸透拌焙;目疾以人乳浸蒸,或点或服。生用为君,佐官桂少许,煎百沸,入蜜空心服之,能使心肾交于顷刻。入五苓滑石,大治梦遗。以上、姜、酒、蜜四者为君,使君子为臣,白芍药酒煮为佐,广木香为使,治小儿五疳。以茱萸炒者,加木香等分生大黄倍之,水丸,治五痢。以姜汁酒煮者为末,和霞天膏,治癫痫风眩疮疡,皆效,非彼但云泻心火,而与芩、柏诸苦药例称者比也。"

本草蒙筌》"黄连,久服之,反从火化,愈觉发热,不知有寒。故其功效,惟初病气实热盛者,服之最良,而久病气发热,服之又反助其火也。"

医学入门》"黄连,酒浸炒,则上行头目口舌;姜汁炒,辛散冲热有功。一切湿热形瘦气急,一切时行热毒暑毒、诸般恶毒秽毒,诸疮疡毒。俱以姜和其寒,而少变其性,不使热有牴牾也。"

本草纲目》"黄连治目及痢为要药,古方治痢香连丸,用黄连木香姜连散,用干姜黄连;变通丸,用黄连、茱萸;姜黄散,用黄连生姜;治消渴,用酒蒸黄连;治伏暑,用酒煮黄连;治下血,用黄连大蒜;治肝火,用黄连、茱萸;治口疮,用黄连细辛,皆是一冷-热,一阴一阳,寒因热用,热因寒用,主辅相佐,阴阳相济,最得制方之妙,所以有成功而无偏胜之害也。"

本草经疏》"黄连为病酒之仙药,滞下之神草,六经所至,各有殊功,其主热气目痛,眦伤泪出,明日、大惊、益胆者,凉心清肝胆也。肠澼腹痛下痢,《名医别录》主泄澼,泄者,泻利也,澼者,大肠下血也,俗呼为脏毒。除水、利骨、厚肠胃、疗口疮者,涤除肠、胃、脾三家之湿热也。久服令人不忘者,心家无火则清,清则明,故不忘。"

本草汇言》"黄连,解伤寒疫热,定阳明少阴赫曦之传邪,退心脾郁热,祛下痢赤白后重之恶疾。又如惊悸怔忡、烦乱、恍惚而神志不宁,痛痒、疮疡、癍毒、瘄痘而邪热有余,黄连为必用也。若目痛赤肿,睛散羞明,乃肝之邪热也;呕逆恶心,吞吐酸苦,乃脾之邪热也;胁痛弦气,心下痞满,乃肝脾之邪热也;舌烂口臭,唇齿燥裂,乃心脾之邪热也;均属火热内甚,阳盛阴衰之证,非此不治。设或七情之火,聚而不散,六郁之火,结而不舒,用二陈以清之可也,然无黄连之苦寒,则二陈不能独清;吐血衄血,妄奔于上,溲血淋血,妄泄于下,用四生以止之可也,然无黄连之少佐,则四生不能独止。又有肠风下血,用之可以厚肠胃而止血小便热闭,用之可以清内热而行便。又能退伏热而消蓄暑,其功专于泻火。清湿热而治疳热,其味在于苦寒。若胃虚不足,苦寒有不可投,姜汁制炒可也。阴分之病,苦寒有不能入,醇酒制炒可也。按法乘机而用,药至病自除矣。"

本草新编》"黄连,入心与胞络,最泻火,亦能入肝,大约同引经之药,俱能入之,而入心尤专任也。宜少用而不宜多用,可治实热而不可治虚热也。盖虚火宜补,而实火宜泻,以黄连泻火者,正治也,以肉桂治火者,从治也,故黄连肉桂寒热相反,似乎不可并用,而实有并用而成功者,盖黄连入心,肉桂入肾也。凡人日夜之间,必心肾两交,而后水火始得既济,水火两分,而心肾不交矣。心不交于肾,则日不能寐,肾不交于心,则夜不能寐矣,黄连肉桂同用,则心肾交于顷刻,又何梦之不安乎?"

本草经百种录》"凡药能去湿者必增热,能除热者,必不能去湿,惟黄连能以苦燥湿,以寒除热,一举两得,莫神于此。心属火,寒胜火,则黄连宜为泻心之药,而反能补心何也?盖苦为火之正味,乃以味补之也。若心家有邪火,则此亦能浑之,而真火反得宁,是泻之即所以补之也。"

本经疏证》:"伤寒胸中有热,胃中有邪气,腹中疼,欲呕吐者,黄连汤主之。少阴病二、三日以上,心中烦、不得卧黄连阿蚊汤主之。二方皆以黄连为君,二证皆发于心,可见黄连为泻心火之剂矣。"

本草思辨录》:"黄连之用,见于仲圣方者,黄连阿胶汤,治心也;五泻心汤黄连汤干姜黄连黄芩人参汤,治胃也,黄连粉,治脾也;乌梅丸,治肝也;白头翁汤葛根黄芩黄连汤,治肠也。其制剂之道,或配以大黄芍药之泄,或配以半夏栝楼实之宣,或配以干姜、附于之温,或配以阿胶鸡子黄之濡,或配以人参甘草之补,因证制宜,所以能收苦燥之益而无苦燥之弊也。"

本草正义》:"黄连大苦大寒,苦燥湿,寒胜热,能泄降一切有余之湿火,而心、脾、肝、肾之热,胆、胃、大小肠之火,无不治之。上以清风火之目病,中以平肝胃之呕吐,下以通腹痛滞下,皆燥湿清热之效也。又苦先入心,清涤血热,故血家诸病,如吐衄溲血便血淋浊痔漏崩带等证,及痈疡斑疹丹毒,并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血,滞下须兼行气导浊,呕吐须兼镇坠化痰,方有捷效,仅恃苦寒,亦不能操必胜之券。且连之苦寒,尤以苦胜,故燥湿之功独显,凡诸证之必需于连者,类皆湿热郁蒸,恃以为苦燥泄降之资,不仅以清热见长,凡非舌厚苔黄,腻浊满布者,亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科,世人几视为阳证通用之药;实则惟疔毒一证发于实火,需连最多,余惟湿热交结,亦所恒用。此外血热血毒之不挟湿邪者;自有清血解毒之剂,亦非专恃黄连可以通治也。"

神农本草经》:主热气目痛,眦伤泣出, 明目腹痛下痢,妇人阴中肿痛。

本草经集注》:解巴豆毒。

名医别录》:主五脏冷热,久下泄脓血,止消渴,大惊,除水利骨,调胃厚肠,益胆,疗口疮

《药性论》:杀小儿疳虫,点赤眼昏痛,镇肝去热毒

本草拾遗》:主羸瘦气急。

日华子本草》:治五劳七伤益气,止心腹痛惊悸烦躁,润心肺,长肉,止血;并疮疥,盗汗,天热疾;猪肚蒸为丸,治小儿疳气

仁斋直指方》:能去心恶血

珍珠囊》:泻心火心下痞。酒炒、酒浸,上颈已上。

王好古:主心病逆而盛,心积伏梁

本草衍义补遗》:以姜汁炒,辛散除热有功。

本草纲目》:解服药过剂烦闷及轻粉毒。

本草新编》:止吐利吞酸,解口渴,治火眼,安心,止梦遗,定狂躁,除痞满

本草备要》:治痈疽疮疥,酒毒,胎毒。 除疳,杀蛔。

30 黄连的药典标准

30.1 品名

黄连

Huanglian

COPTIDIS RHIZOMA

30.2 来源

本品为毛茛科植物黄连Coptis chinensis  Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptisteeta wall.的干燥根茎。以上三种分别习称“味连”、“雅连”、“云连”。秋季采挖,除去须根和泥沙,干燥,撞去残留须根

30.3 性状

30.3.1 味连

多集聚成簇,常弯曲,形如鸡爪,单枝根茎长3~6cm,直径0.3~0.8cm。表面灰黄色或黄褐色,粗糙,有不规则结节状隆起、须根须根残基,有的节间表面平滑如茎秆,习称“过桥”。上部多残留褐色鳞叶,顶端常留有残余的茎或叶柄。质硬,断面不整齐,皮部橙红色或暗棕色,木部鲜黄色或橙黄色,呈放射状排列,髓部有的中空。气微,味极苦。

30.3.2 雅连

多为单枝,略呈圆柱形,微弯曲,长4~8cm,直径0.5~1cm。“过桥”较长。顶端有少许残茎。

30.3.3 云连

弯曲呈钩状,多为单枝,较细小。

30.4 鉴别

(1)本品横切面:味连  木栓层为数列细胞,其外有表皮,常脱落。皮层较宽,石细胞单个或成群散在。中柱纤维成束或伴有少数石细胞,均显黄色。维管束外韧型,环列。木质部黄色,均木化,木纤维较发达。髓部均为薄壁细胞,无石细胞

雅连  髓部有石细胞

云连  皮层、中柱鞘及髓部均无石细胞

(2)取本品粉末0.25g,加甲醇25ml,超声处理30分钟,滤过,取滤液作为供试品溶液。另取黄连照药材0.25g,同法制成对照药溶液。再取盐酸小檗碱对照品,加甲醇制成每1ml含0.5mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取上述三种溶液各1μl,分别点于同一高效硅胶G薄层板上,以环己烷乙酸乙酯异丙醇甲醇三乙胺(3:3.5:1:1.5:0.5:1)为展开剂,置用浓氨试液预饱和20分钟的展开缸内,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显4个以上相同颜色的荧光斑点;对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

30.5 检查

30.5.1 水分

不得过14.0%(2010年版药典一部附录Ⅸ H第一法)。

30.5.2 灰分

不得过5.0%(2010年版药典一部附录Ⅸ K)。

30.6 浸出物

照醇溶性浸出物测定法2010年版药典一部附录Ⅹ A)项下的热浸法测定,用稀乙醇溶剂,不得少于15.0%。

30.7 含量测定

30.7.1 味连

高效液相色谱法2010年版药典一部附录Ⅵ B)测定。

30.7.1.1 色谱条件与系统适用性试验

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈0.05mol/L。磷酸二氢钾溶液(50:50)(每100ml中加十二烷基硫酸钠0.4g,再以磷酸调节pH值为4.0)为流动相;检测波长为345nm。理论板数按盐酸小檗碱峰计算应不低于一5000。

30.7.1.2 对照品溶液的制备

盐酸小檗碱对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含90.5μg的溶液,即得。

30.7.1.3 供试品溶液的制备

取本品粉末(过二号筛)约0.2g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇-盐酸(100:1)的混合溶液50ml,密塞,称定重量,超声处理(功率250W,频率40kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

30.7.1.4 测定法

分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,以盐酸小檗碱对照品的峰面积为对照,分别计算小檗碱、表小檗碱黄连碱和巴马汀的含量,用待测成分色谱峰与盐酸小檗碱色谱峰的相对保留时间确定。

小檗碱黄连碱、巴马汀、小檗碱的峰位,其相对保留时间应在规定值的±5%范围之内,即得。相对保留时间见下表:

待测成分(峰)相对保留时间
小檗碱0.71
黄连0.78
巴马汀0.91
小檗碱1.00

本品按干燥品计算,以盐酸小檗碱(C20H18ClNO4)计[8],含小檗碱(C20H17NO4)不得少于5.5%,表小檗碱(C20H17NO4)不得少于0.80%,黄连碱(C19H13NO4)不得少于1.6%,巴马汀(C21H21NO4)不得少于1.5%。

雅连干燥品计算,以盐酸小檗碱(C20H18ClNO4)计,含小檗碱(C20H17NO4)不得少于4.5%。

云连干燥品计算,以盐酸小檗碱(C20H18ClNO4)计,含小檗碱(C20H17NO4[9]不得少于7.0 %。

30.8 黄连饮片(味连

30.8.1 炮制

30.8.1.1 黄连

除去杂质,润透后切薄片,晾干,或用时捣碎。

本品呈不规则的薄片。外表皮灰黄色或黄褐色,粗糙,有细小的须根。切面或碎断面鲜黄色或红黄色,具放射状纹理,气微,味极苦。

灰分药材,不得过3.5%。

30.8.1.1.1 含量测定

药材,以盐酸小檗碱计,含小檗碱(C20H17NO4)不得少于5.0%,含表小檗碱(C20H17NO4)、黄连碱(C19H13NO4)和巴马汀(C21H21NO4)的总量不得少于3.3%。

30.8.1.1.2 浸出物

药材

30.8.1.2 酒黄连

取净黄连,照酒炙法(2010年版药典一部附录Ⅱ D)炒干。

每100kg黄连,用黄酒12.5kg。

本品形如黄连片,色泽加深。略有酒香气。

30.8.1.2.1 鉴别、检查、浸出物、含量测定

黄连片。

30.8.1.3 姜黄连

取净黄连,照姜汁炙法(2010年版药典一部附录Ⅱ D)炒干。

每100kg黄连,用生姜12.5kg。

本品形如黄连片,表面棕黄色。有姜的辛辣味。

30.8.1.3.1 鉴别、检查、浸出物、含量测定

黄连片。

30.8.1.4 萸黄连

吴茱萸加适量水煎煮,煎液与净黄连拌匀,待液吸尽,炒干。

每100kg黄连,用吴茱萸10kg。

本品形如黄连片,表面棕黄色。有吴茱萸的辛辣香气。

30.8.1.4.1 鉴别

取本品粉末2g,加三氯甲烷20ml,超声处理30分钟,滤过,滤渣同法处理两次,合并滤液,减压回收溶剂至干,加三氯甲烷1ml使溶解,作为供试品溶液。另取吴茱萸照药材0.5g,同法制成对照药溶液。再取柠檬苦素对照品,加三氯甲烷制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法2010年版药典一部附录Ⅵ B)试验,吸取供试品溶液6ul、对照药溶液3μl和对照品溶液2μl,分别点于同一高效硅胶G薄层板上,以石油醚(60~90℃)三氯甲烷丙酮甲醇二乙胺(5:2:2:1:0.2)为展开剂,预饱和30分钟,展开,取出,晾干,喷以2%香草醛硫酸溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的主斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

30.8.1.4.2 检查、浸出物、含量测定

黄连片。

30.8.2 性味归经

苦,寒。归心、脾、胃、肝、胆、大肠经

30.8.3 功能与主治

清热燥湿,泻火解毒。用于湿热痞满呕吐吞酸泻痢黄疸高热神昏心火亢盛心烦不寐心悸不宁,血热吐衄,目赤牙痛消渴,痈肿疗疮;外治湿疹湿疮,耳道流脓。酒黄连善清上焦火热。用于目赤口疮姜黄连清胃和胃止呕。用于寒热互结,湿热中阻,痞满呕吐萸黄连舒肝和胃止呕。用于肝胃不和呕吐吞酸

30.8.4 用法与用量

2~5g。外用适量。

30.8.5 贮藏

通风干燥处。

30.9 出处

中华人民共和国药典》2010年版

31 参考资料

  1. ^ [1] 中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)[M].北京:科学出版社,2005.
  2. ^ [2] 龚千锋主编.中药炮制学[M].北京:中国中医药出版社,2003:168-170.
  3. ^ [3] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:1524.
  4. ^ [4] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:246.
  5. ^ [5] 崔述生,张浩主编.精编本草纲目[M].北京:中国古籍出版社,1999:1.
  6. ^ [6] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:246-247.
  7. ^ [7] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:247.
  8. ^ [8] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第一增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.
  9. ^ [9] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:2010年版:第二增补本[M].北京:中国医药科技出版社,2010.

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