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柱前手性衍生化—毛细管气相色谱测定大鼠肝微粒体中安非他明对映体*
...常规非手性毛细管柱气相色谱,程序升温法分离了大鼠肝微粒体中R-和S-安非他明,在5~250μg/mL范围内线性良好,线性方程分别为:R-(-)-安非他明:Y=6.92+62.18X,r=0.9988;S-(+)-安非他明:Y=6.47+56.05X,r=0.9979。方法回收率±S:左旋...
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第二节 肝的生物转化功能
...毒性或药理作用。通常将这些物质在体内(主要是肝细胞微粒体内)的代谢转变过程称为生物转化作用(biotransformation)。 现已证明:肝、肾、胃肠道、肺、神经、皮肤及胎盘等组织都存在一些使毒物、药物及激素等进行生...
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高效液相色谱-电化学检测器法测定人肝微粒体中雌二醇的代谢产物
目的:建立雌二醇在人肝微粒体中代谢产物的测定方法,研究低浓度雌二醇在人肝微粒体中的代谢机制.方法:有机溶剂提取、蒸发、重溶的方法处理样品,高效液相色谱法分离组分,电化学检测器测定含量.结果:流动相为醋酸缓冲液-乙...
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阿替洛尔的手性衍生化RP-HPLC法拆分及在鼠肝微粒体中的测定
摘要 目的:建立阿替洛尔两对映体在鼠肝微粒体中的RP-HPLC测定方法。方法:从鼠肝微粒体中提取阿替洛尔消旋体,采用手性衍生化试剂2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖异硫氰酸酯(GITC)对阿替洛尔消旋体进行柱前手性衍生...
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血清检测抗肝/肾微粒体抗体阳性1例
.../L。C反应蛋白:12mg/L。自身免疫性肝炎抗体:Ⅱ型,抗肝/肾微粒体(LKM1)抗体为阳性;Ⅰ型,抗平滑肌抗体为阴性;Ⅲ型,抗肝脏可溶性抗原的抗体为阴性。3临床诊断自身免疫性肝炎4讨论自身免疫性肝炎是近年来新确定的疾病之一...
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TNF-α的合成分泌机制不同于一般的分泌型蛋白
...外转录翻译系统;信号肽类 【摘要】 目的 拟借助微粒体膜和体外转录翻译系统来研究分泌型TNFα(S-TNF-α)的产生机制及S-TNF-α和跨膜型TNFα(TM-TNF-α)的关系。方法 首先将分子量为17×103S-TNF(不含编码TNF信号肽的基因)、26×103...
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Cyprotex推出新型Cloe(R)Screen化验,改进体内药动力学预测
...品拓展至包括一项体外化验,该化验旨在评估化合物与肝微粒体结合的情况。在兼顾微粒体稳定性数据时,对微粒体结合率的更正可改进对化合物体内清除和药物相互作用潜力的预测。CyprotexCloe(R)Screen微粒体结合化验旨在应...
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第三章 药物代谢动力学--第一节 药物体内过程
...自肾排出,有的经多步转化生成多个代谢产物。 肝脏微粒体的细胞色素P-450酶系统是促进药物生物转化的主要酶系统,故又简称肝药酶,现已分离出70余种。此酶系统的基本作用是从辅酶Ⅱ及细胞色素b5获得两个H+,另外接受...
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甲状腺球蛋白抗体(TGA)和甲状腺微粒体抗体(MSA)检查有什么意义?
慢性淋巴性甲状腺炎抗体的滴度最高,但抗体滴度升高亦见于其他甲状腺疾病。据国外报告用灵敏的方法测定TGA及MSA,表明其阳性率为慢性淋巴性甲状腺炎100%,粘液性水肿80%,弥漫性毒性甲状腺肿63%,非毒性甲状腺肿33%,甲状...
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第三节 肝脏的生物转化作用
...作用”。 肝脏是生物转化作用的主要器官,在肝细胞微粒体、胞液、线粒体等部位均存在有关生物转化的酶类。其它组织如肾、胃肠道、肺、皮肤及胎盘等也可进行一定的生物转化,但以肝脏最为重要,其生物转化功能最强...
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第四节 微粒体甘油三酯转移蛋白
第四节 微粒体甘油三酯转移蛋白 WetterauJ.R等于1984年发现肝细胞微粒体的离子强度缓冲液里有加速甘油三酯和胆固醇酯转运作用,用Bio-GelA-5m和Hydroxylapatite纯化,并监测其活性,发现该蛋白的激活作用促进甘油三酯转运的活...
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大鼠肝微粒体温孵体系中
...用。方法:利用柱后补偿技术,采用正离子检测对大鼠肝微粒体中(+),(-)-黄皮酰胺及其代谢产物进行HPLC-ESI-MS分析,根据MS的碎片信息检测主要的代谢产物,特别是对未分离得到的代谢产物的结构碎片进行分析,确定其结构。结...
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不同加药方式对体外药效实验结果的影响
...酰胺为实验药物,采用直接加药、血清药理学和药物经肝微粒体代谢三种药物添加方式,MTT法观察肾小球系膜细胞的细胞增殖情况,速率法检测培养上清乳酸脱氢酶的含量。结果直接加药法和血清药理学方法均显示环磷酰胺对脂...
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胰腺线粒体参与细胞色素C释放调节机制
...跨电位(DeltaPsim)、活性氧簇(ROS)等。用CCK-8刺激鼠分离胰腺微粒体和滤泡细胞,造成急性胰腺炎模型。Ca2+诱导的mPTP开放,ROS显著降低,胰腺微粒体不膨大。此外,Ca2+诱导的去极化抑制线粒体释放细胞色素C,归于阻滞了ROS产生。...
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第五节 某些肝病的生化机制
...genase,ADH)催化的乙醇氧化体系(即ADH乙醇氧化体系)与微粒体乙醇氧化体系(microsomalethanoloxidizingsystem,MEOS),另外还有NADPH氧化酶-过氧化氢酶体系以及黄嘌呤氧化酶-过氧化氢酶体系(表10-14)。这些体系中以ADH乙醇氧化体系...
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红细胞如何从糖酵解中获得能量?
...核红细胞产生。网织红细胞已无胞核,但还含有线粒体和微粒体,尚能合成少量蛋白质。当网织红细胞成为完全成熟的红细胞后,就失去了线粒体和微粒体,从而也就失去合成新的酶的能力。可见,在红细胞的代谢过程中,原有...
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甲状腺抗体检测的临床应用
...体(TPOAb),从甲状腺组织的生物化学功能来分,此酶在微粒体部分;TROAb在自身免疫性甲状腺炎中常有产生。(3)甲状腺球蛋白抗体(TGAb)在自身免疫性甲状腺炎中占优势。 1TSH受体抗体(TRAb) 1.1TRAb的产生与TSH—R的...
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采用UPLC/XevG2QTof对1μM维拉帕米进行快速灵敏的体外代谢物鉴定
...of质谱系统及MetaboLynx™XS应用管理软件,鉴定通过人肝微粒体体外孵育而获取的1μM维拉帕米的代谢物。背景近年来,随着越来越多的一线药品因存在安全性顾虑而退出市场,人们对药品研发过程中的药物代谢和毒性研究给予...
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微流控芯片细胞水平药物代谢研究取得进展
...主,本研究设计制备了一种多层集成化微流控芯片,将肝微粒体固定在芯片上,药物通过芯片固定化的肝微粒体进行代谢,并与下游的芯片电泳和细胞培养单元相集成。利用该芯片可同时完成对药物的代谢物检测和代谢物的细胞...
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酒精性肝病细胞凋亡与细胞色素P4502E1和氧应激的关系
...系统被氧化:(1)细胞质中的乙醇脱氢酶(ADH);(2)微粒体乙醇氧化系统中的细胞色素P4502E1;(3)过氧化物酶体中的过氧化物酶[2]。 1细胞凋亡与ALD凋亡细胞的清除与凋亡是保证肝脏功能的关键因素[3]。乙醇在肝...
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抗氧化类活性香豆素的研究进展
...抗缺氧作用[5]。七叶内酯(esculetin)是一种很有效的微粒体脂质过氧化抑制剂(IC50=13μM)[6]。而Fraxetin也具有很强的清除自由基的功能,其对微粒体脂质过氧化的抑制率很高(IC50=3.3μM)[6,7]。6,7-二甲氧基香豆素是川...
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葡萄糖醛酸转移酶1A基因的组织差异性表达及多态调节
...达。④癌组织的UGT1A酶活性低于癌周正常黏膜,而后者的微粒体酶活性低于正常人群肠黏膜微粒体蛋白,P<0.01。可见①UGT1A基因位点呈组织差异性表达。②结直肠黏膜上皮UGT1A基因位点在转录水平及功能水平均存在多态调节,不...
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健康体检莫忘查丙型肝炎
...+,转氨酶持续或反复增高。可出现RF、抗核抗体、甲状腺微粒体抗体及球蛋白抗体、抗肝肾微粒体抗体。作者单位:烟台市心理康复医院,山东莱阳265200作者:纪云娥
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老年人用药特点分析
...物等。3代谢老年人肝血流成比例地减少,肝脏变小,肝微粒体酶活性降低,微粒体酶系统又是绝大多数药物的主要生物转化酶,从而降低了药物的代谢能力。4排泄40岁以后肾血流量明显降低。90岁老人约为20岁年轻人的1/2,老年...
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新生儿γ-谷胺酰胺转肽酶活性的调查
...几方面原因:首先因为GGT主要局限于毛细胆管和肝细胞的微粒体中[3],可能新生儿毛细胆管和肝细胞的微粒体发育不完全,使该酶释放至血液增加。其次,GGT主要存在肝胆管系统,当肝胆系统损害时会引起GGT增高,本文实验表...
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Nature成果推动制药领域新发展
...效应同等重要。你需要对它们进行测试,然而除了采用肝微粒体之外,并没有一种直接的方法来获得代谢产物,且肝微粒体并不是很有效,也不总能够起作用。”Siegel和同事们的另一个应用领域是开发出更多的反应剂,这将扩大...
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分子毒理学基础——面向21世纪课程教材
...。目录:绪论第一章外源化合物的代谢:I相代谢第一节微粒体混合功能氧化酶系第二节黄素单加氧酶第三节非微粒体氧化酶第四节环氧化物水解酶第五节还原反应和水解反应第二章外源化合物的代谢:Ⅱ相代谢第一节葡萄糖醛...
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饮食对药物代谢的影响
...以血红蛋白细胞色素P450(CytochromeP450,CYPs)为核心酶的复杂微粒体系统,CYPs参与了90%以上药物的代谢[4],在人体内的药物代谢中重要的细胞色素P450酶系有CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4等亚型。其中,约有超过50%的临床...
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第六节 肝细胞损伤时的肝功能试验
...低。 酒精性肝炎有γ-GT增高,认为酒精可造成肝细胞微粒体损伤,导致血清中γ-GT的活性增高。 (二)血清铁测定 急性肝炎时血清铁增高,一般认为是由于肝细胞坏死而导致铁从肝细胞中逸出,引起血清铁增高。 ...
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抗结核药不良反应治疗的探讨
...常见。有学者报道[1]与药物剂量有关,也可因肝细胞微粒体药代谢酶系统有先天缺陷、发育不良,或活性被药物抑制,致药物或药物代谢产物对肝细胞毒性增强。如服异烟肼后,在肝内经乙酰化分解,方为异烟酸与乙酰肼,...