药品标准
正式名
头孢呋辛酯
汉语拼音
Toubaofuxinzhi
标准号
WS-179(X-162)-2000
拉丁文或英文
Cefuroxime Axetil
主要活性成分
本品为（RS）-1-羟乙基(6R，7R)-7-[2-(2-呋喃基)乙醛酰氨基]-3(羟甲基)-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-辛-2-烯-2羧酸酯，72-（Z）-(O-甲肟)，1-乙酸酯3-氨基甲酸酯混合物。
性状
本品为白色或类白色粉末；几乎无臭,味苦。
本品在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。
吸收系数 取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并制成每1ml中含15μg的中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 广东省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 深圳制药厂 提出
本标准自2000年5月27日起试行，试行期2年。
保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。
溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A），在271nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1％1cm）为390～420。
比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典1995版二部附录Ⅵ E），比旋度为+35°至+41°。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品A、B异构体峰的保留时间应与对照品A、B异构体峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与头孢呋辛酯对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录Ⅳ C）。
检查
结晶性 取本品，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅸ D），应无消光位和双折射现象。
非对映异构体比率 在含量测定项下所得的供试品溶液中头孢呋辛酯A异构体的峰面积与A、B异构体的峰面积的和的比率应为0.48～0.55。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过1.5％。
有关物质 照含量测定项下的要求和方法，取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，量取20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度使头孢呋辛酯异构体A的峰为满刻度的15％以上。另量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱时间为头孢呋辛酯异构体A峰保留时间的2.2倍。按百分面积归一化法计算，头孢呋辛酯△2-异构体不得过1.5％，头孢呋辛酯反式异构体（以一对峰面积计）不得过1.0％，其他单个未知杂质峰不得过0.5％。
炽灼残渣 取本品适量，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用三甲基硅烷键合硅胶为填充剂，磷酸二氢铵溶液（0.2mol/L）-甲醇（63:37）为流动相，检测波长为278nm。取头孢呋辛酯对照品溶液作为头孢呋辛酯A、B异构体的识别溶液（1）；另取头孢呋辛酯对照品溶液适量，置带塞试管中，在60℃水浴中加热1小时，作为头孢呋辛酯△2-异构体的识别溶液（2）；取头孢呋辛酯对照品溶液适量，置石英池中，在254nm波长的紫外灯下，照射至溶液呈微浊，滤过，滤液作为头孢呋辛酯反式异构体识别溶液（3）。取上述溶液各20μl进样测试，溶液（1）出峰顺序为头孢呋辛酯异构体B和异构体A，理论板数按头孢呋辛酯异构体A峰计算应不低于4000，头孢呋辛酯异构体B与异构体A的分离度应符合要求。比较溶液（2）和溶液（1）的色谱图，在头孢呋辛酯异构体A峰后出现色谱峰为头孢呋辛酯△2-异构体的色谱峰，相对头孢呋辛酯异构体A峰的保留时间值约为1.2，头孢呋辛酯异构体A峰与头孢呋辛酯△2-异构体的分离度应符合要求。比较溶液（3）与溶液（1）的色谱图，在相对头孢呋辛酯异构体A峰的保留时间值约为1.5和1.8处出现的色谱峰为头孢呋辛酯的反式异构体（一对）的色谱峰。
测定法 取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加2ml甲醇充分振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5.0ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢呋辛酯对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。（上述溶液配制后立即进样，否则应贮存于避光、2～8℃条件下，当日内使用）。
作用与用途
抗生素类药，适用于敏感细菌引起的感染性疾病。
用法与用量
注意
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
对青霉素类药物过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
剂量
口服。饭后服用。成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～10天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。或遵医嘱。
对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。
标示量
按无水物计算，含头孢呋辛（C16H16N4O8S）应不得少于79.8％。
类别
制剂
口服。饭后服用。成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～10天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。或遵医嘱。 对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。
规格
贮藏
遮光，密封，在阴凉处保存。
有效期
暂定一年半。
药品说明书
别名
头孢呋肟酯;头孢呋辛酯;新菌灵 ,西力欣片剂 ,头孢呋辛钠片剂
外文名
Cefuroxime , Cefuroxime Axetil , Zinnat
成分
为半合成的第二代头孢菌素。
性状
为白色或微黄色结晶性粉末，易溶于水。其水溶液，视浓度和溶剂的不同，由浅黄色至琥珀色。
药理作用
对革兰阳性菌的抗菌作用低于或接近于第一代头孢菌素。革兰阴性的流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙门菌属、志贺菌属以及某些吲哚阳性变形杆菌对本品敏感。本品有较好的耐革兰阴性菌的β-内酰胺酶的性能，对耐氨苄青霉素或耐第一代头孢菌素的菌株也能有效。
适应症
适用于治疗耳鼻喉部感染、下呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织、骨和关节、女生殖器等部位的感染及淋病。对败血症、脑膜炎也有效。
用量用法
口服：０．２５～０．５ｇ／次，２次／日。下呼吸道感染：０．５ｇ／次，２次／日，成功率达９３％～９６％。单纯性泌尿道感染，０．１２５ｇ／次，２次／日，成功率达９７％～１００％。单纯性淋病则单剂服用１ｇ，成功率超过９７％。儿童：０．１２５ｇ／次，２次／日，中耳炎０．２５ｇ／次，２次／日，成功率达９０％～１００％。一般疗程为７日。药片不可嚼碎服食，故５岁以下儿童不宜口服。最佳的吸收产生于进食后才服药。
注意事项
可有恶心、呕吐、腹泻等；偶有假膜性肠炎、过敏反应、嗜曙红细胞增多及短暂性的转氨酶升高等。对头孢菌素过敏者忌用，对青霉素过敏者慎用。
规格
片剂：０．１２５ｇ、０．２５ｇ、０．５ｇ。