药品标准
正式名
头孢呋辛酯
汉语拼音
Toubaofuxinzhi
标准号
WS-179（X-162）-2000
拉丁文或英文
Cefuroxime Axetil
主要活性成分
本品为（RS）-1-羟乙基（6R，7R）-7-[2-（2-呋喃基）乙醛酰氨基]-3（羟甲基）-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]-辛-2-烯-2羧酸酯，72-（Z）-（O-甲肟），1-乙酸酯3-氨基甲酸酯混合物。
性状
本品为白色或类白色粉末；几乎无臭,味苦。
本品在丙酮中易溶，在氯仿中溶解，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。
吸收系数 取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并制成每1ml中含15μg的中华人民共和国国家药品监督管理局 发布 广东省药品检验所 审核
国家药品监督管理局药品审评委员会 审订 深圳制药厂 提出
本标准自2000年5月27日起试行，试行期2年。
保护期6年，保护期内，其他单位不得仿制。
溶液，照分光光度法（中国药典1995年版二部附录Ⅳ A），在271nm的波长处测定吸收度，吸收系数（E1％1cm）为390～420。
比旋度 取本品，精密称定，加二氧六环溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（中国药典1995版二部附录Ⅵ E），比旋度为+35°至+41°。
鉴别
（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品A、B异构体峰的保留时间应与对照品A、B异构体峰的保留时间一致。
（2）本品的红外光吸收图谱应与头孢呋辛酯对照品的图谱一致（中国药典1995年版二部附录Ⅳ C）。
检查
结晶性 取本品，依法测定（中国药典1995年版二部附录Ⅸ D），应无消光位和双折射现象。
非对映异构体比率 在含量测定项下所得的供试品溶液中头孢呋辛酯A异构体的峰面积与A、B异构体的峰面积的和的比率应为0.48～0.55。
水分 取本品，照水分测定法（中国药典1995年版二部附录Ⅷ M第一法A）测定，含水分不得过1.5％。
有关物质 照含量测定项下的要求和方法，取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，量取20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度使头孢呋辛酯异构体A的峰为满刻度的15％以上。另量取供试品溶液20μl注入液相色谱仪，记录色谱时间为头孢呋辛酯异构体A峰保留时间的2.2倍。按百分面积归一化法计算，头孢呋辛酯△2-异构体不得过1.5％，头孢呋辛酯反式异构体（以一对峰面积计）不得过1.0％，其他单个未知杂质峰不得过0.5％。
炽灼残渣 取本品适量，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1995年版二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之二十。
含量测定
照高效液相色谱法（中国药典1995版二部附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验 用三甲基硅烷键合硅胶为填充剂，磷酸二氢铵溶液（0.2mol/L）-甲醇（63:37）为流动相，检测波长为278nm。取头孢呋辛酯对照品溶液作为头孢呋辛酯A、B异构体的识别溶液（1）；另取头孢呋辛酯对照品溶液适量，置带塞试管中，在60℃水浴中加热1小时，作为头孢呋辛酯△2-异构体的识别溶液（2）；取头孢呋辛酯对照品溶液适量，置石英池中，在254nm波长的紫外灯下，照射至溶液呈微浊，滤过，滤液作为头孢呋辛酯反式异构体识别溶液（3）。取上述溶液各20μl进样测试，溶液（1）出峰顺序为头孢呋辛酯异构体B和异构体A，理论板数按头孢呋辛酯异构体A峰计算应不低于4000，头孢呋辛酯异构体B与异构体A的分离度应符合要求。比较溶液（2）和溶液（1）的色谱图，在头孢呋辛酯异构体A峰后出现色谱峰为头孢呋辛酯△2-异构体的色谱峰，相对头孢呋辛酯异构体A峰的保留时间值约为1.2，头孢呋辛酯异构体A峰与头孢呋辛酯△2-异构体的分离度应符合要求。比较溶液（3）与溶液（1）的色谱图，在相对头孢呋辛酯异构体A峰的保留时间值约为1.5和1.8处出现的色谱峰为头孢呋辛酯的反式异构体（一对）的色谱峰。
测定法 取本品约50mg，精密称定，置100ml量瓶中，加2ml甲醇充分振摇使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取5.0ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取头孢呋辛酯对照品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。（上述溶液配制后立即进样，否则应贮存于避光、2～8℃条件下，当日内使用）。
作用与用途
抗生素类药，适用于敏感细菌引起的感染性疾病。
用法与用量
注意
对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
对青霉素类药物过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。
剂量
口服。饭后服用。成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～10天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。或遵医嘱。
对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。
标示量
按无水物计算，含头孢呋辛（C16H16N4O8S）应不得少于79.8％。
类别
制剂
口服。饭后服用。成人一般每次0.25g，每日两次，一般的疗程为5～10天。重症感染或怀疑是肺炎时，每次0.5g，每日两次；一般泌尿道感染，每次0.125g，每日两次；对无并发症的淋病患者推荐剂量为1g，单次服用。或遵医嘱。 对注射头孢呋辛钠治疗获得一定疗效，尚需继续治疗的患者，可改为口服本品治疗。
规格
贮藏
遮光，密封，在阴凉处保存。
有效期
暂定一年半。
头孢呋辛酯说明书
药品名称
头孢呋辛酯
英文名称
Cefuroxime Axetil
别名
新菌灵；头孢呋辛乙酰氧乙酯；头孢呋肟酯；西力欣片剂 ；头孢呋辛钠片剂；Zinnat
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第二代
剂型
片剂：125mg，250mg，500mg。
头孢呋辛酯的药理作用
新菌灵在体内的杀菌功效源于其母体头孢呋辛，对细菌分泌的β-内酰胺酶有良好的稳定性，对许多氨苄西林或阿莫西林耐药菌株均奏效。
头孢呋辛酯的药代动力学
头孢呋辛酯口服后经肠道吸收，迅速经肠粘膜和血液的水解而释放头孢呋辛进入血循环，口服125mg后2～3h血峰浓度2～3μg/ml，在体内分布广泛，尤其在发生脑膜炎时，在脑脊液中可达较高浓度，t1/2为1.2～1.6h,血浆蛋白结合率约为33%～50%。主要经肾小球过滤、肾小管分泌，并以头孢呋辛原形排出体外，少量从胆排泄。血液透析或腹膜透析病人的血清浓度会降低。食物能提高头孢呋辛酯的吸收量，为获得满意的临床效果，以每日早、晚餐后服用最佳。
头孢呋辛酯的适应证
泌尿生殖系感染，头孢呋辛酯活性代谢产物头孢呋辛几乎完全由肾排泄，尿中检出回收率大约占吸收的90%。皮肤和软组织感染，临床有效率94%～97%。上、下呼吸道感染，临床有效率93%～96%。淋病。耳、鼻、喉部感染。用于骨科感染、脑膜炎引起的小儿败血症。
头孢呋辛酯的禁忌证
头孢呋辛酯禁用于头孢菌素过敏者。
注意事项
1.有青霉素过敏史者慎用，孕妇、哺乳期妇女慎用，5岁以下儿童不宜用。
2.同时使用强利尿剂者，头孢呋辛酯的用量不应超过推荐用量，否则有可能致肾功损害，对肾功不全者尤应谨慎。
3.不应同时并用氨基苷类抗生素。
4.室温，密封保存。
头孢呋辛酯的不良反应
不良反应较轻且短暂，少数病人曾有胃肠失调，如腹泻、恶心、呕吐等。可见头痛，罕见假膜性结肠炎、过敏反应。曾有嗜酸性细胞增多及短暂性肝转氨酶和胆红素增高。亦曾有Coombs试验阳性且会干扰血液的交叉配合。
头孢呋辛酯的用法用量
尿道感染为125mg，每日2次；肾盂肾炎为250mg，每日2次；单纯性淋病用药为单剂量给药。大多数小儿感染症用125mg，每日2次。
专家点评
国内报道，北京医科大学临床药理研究所应用头孢呋辛酯治疗呼吸道感染（上下呼吸道感染）35例，结果上、下呼吸道感染的痊愈率分别为95%与80%；细菌学清除率分别为100%与93.33%；不良反应发生率仅为2.85%。头孢呋辛酯与头孢拉定和头孢克洛随机对照治疗上、下呼吸道感染，头孢呋辛酯与对照药的痊愈率、细菌清除率及不良反应发生率均无显著性差异。浙江医科大学用该药治疗呼吸道感染也得出相似的结论。另一报道，应用头孢呋辛酯治疗各系统的细菌感染122例，总有效率为91.8%。其中对耳鼻喉科急性感染有效率为97.5%，下呼吸道感染有效率为90%，泌尿系统感染有效率为90%，外科及其它感染86.4%。总细菌学清除率为96.6%，其中对革兰阳性菌的清除率为96.9%，革兰阴性菌清除率为96.4%，不良反应发生率为18.9%。北京友谊医院治疗耳鼻喉感染30例，口服头孢呋辛酯每次100～200mg，每日2次，连续7d。结果临床总有效率为96.7%。30例感染者细菌培养均为阳性，经治疗后29例转阴，转阴率为96.7%，共分离致病菌株30株，治疗后27株消除，1株菌群交换，2株仍生长.细菌清除率为90%。30例中发生不良反应4例。江苏省人民医院对40例下呼吸道感染患者，其中经痰培养有阳性细菌32株，首先应用头孢呋辛2.25g/d，分2～3次静滴，连续5～7d，后改用头孢呋辛酯替代，250mg，每日2次，5～7d。结果总有效率为95%，治疗后30株细菌转阴，细菌清除率为94%。