头孢氨苄 2014年11月27日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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头孢氨苄说明书

药品名称

头孢氨苄

英文名称

Cefalexin

别名

苯甘孢霉素;苯甘头孢菌素;苯苷头孢霉素;福林;斯宝力克;头孢4号;头孢Ⅳ号;头孢菌素Ⅳ号;头孢力新;头孢立新;头孢四号;西保力;先锋Ⅳ号;先锋霉素4号

分类

抗生素 > 头孢菌素类 > 第一代

剂型

1.片剂:0.125g,0.25g;

2.胶囊:0.125g,0.25g。

3.颗粒剂: 0.05g, 0.125g, 0.25g

头孢氨苄的药理作用

头孢氨头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素。其作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白(PBPs)相结合(头孢氨苄主要与PBP-3结合),抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成,从而起抗菌作用。头孢氨苄抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者差。除肠球菌属、甲氧西西林耐药葡萄球菌外,革兰阳性球菌对头孢氨苄敏感。头孢氨苄对奈瑟菌属有较好抗菌作用,对流感杆菌的敏感性较差,对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白菌、沙门菌属有一定抗菌作用,其他肠杆菌属细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌对头孢氨苄耐药。

头孢氨苄的药代动力学

头孢氨头孢氨苄口服吸收良好。空腹口服500mg,1h后血药浓度达峰值,约为18μg/ml。药物分布容积为0.26L/kg,吸收后可广泛分布于痰液、脓液、关节腔渗出液、羊水、脐带血、肺、肝、脾、肾脏中,其中以胆汁中浓度较高,约为血药浓度的1~4倍。头孢氨苄难以透过血-脑脊液屏障,但可少量分泌入乳汁,哺乳妇女口服0.5g后,乳汁中浓度约为5μg/ml。头孢氨苄蛋白结合率为10%~15%。正常健康人的半衰期为0.6~1.0h,肾功能减退时半衰期可延长至5~30h;新生儿半衰期为6.3h。头孢氨苄在体内不代谢,主要以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出,另有约5%的口服量可由胆汁排出。24h尿中排出量约为给药量的80%,口服500mg后尿中药物峰浓度可达2200μg/ml。血液透析和腹膜透析可有效清除头孢氨苄。

头孢氨苄的适应证

主要适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮肤软组织感染。

头孢氨苄的禁忌证

1.对头孢氨苄或其他头孢菌素类药过敏者。

2.有青霉素过敏性休克史者。

注意事项

1.对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。

2.慎用:(1)哺乳期妇女(有报道头孢氨苄可暂时性改变婴儿的肠道细菌平衡而导致腹泻);(2)孕妇;(3)6岁以下小儿;(4)严重肝、肾功能障碍者;(5)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者。

3.药物对检验值或诊断的影响:(1)可出现直接抗人球蛋白(Coombs)试验阳性;(2)以硫酸铜法测定尿糖可出现假阳性。

头孢氨苄的不良反应

1.皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见,偶见过敏性休克。

2.胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见,偶见假膜性肠炎。

3.神经系统反应:少数患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

4.肝毒性:少数患者用药后可出现一过性肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂性升高)。

5.肾毒性:少数患者用药后可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高,偶见蛋白尿、少尿。

6.血液系统:偶见用药后血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。

7.其他:长期用药时可致菌群失调,发生二重感染;也可出现维生素K、维生素B缺乏。

头孢氨苄的用法用量

成人每次250~500mg,每6小时1次,每天最高剂量为4g;儿童每天25~50mg/kg,分4次给药(每6小时1次)。

药物相互作用

1.与丙磺舒同用可使头孢氨苄的肾排泄延迟,升高头孢氨苄血药浓度。但也有报道认为丙磺舒可增加头孢氨苄在胆汁中的排泄。

2.与考来烯胺(消胆胺)同用可使头孢氨苄的平均血药峰浓度降低。

3.与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。

4.与伤寒活疫苗同用可能会降低伤寒活疫苗的免疫效应,可能的机制是头孢氨苄对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。

专家点评

头孢氨苄在尿液和脓液中的浓度高,尤其适用于泌尿生殖系统感染,对菌血症、细菌性心内膜炎、脑膜炎有效,对急性腭扁桃体炎、咽喉炎、肺炎、支气管炎、大叶肺炎和链球菌所致软组织感染有效率较高。

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