药典标准
药品名称
沙丁胺醇
拼音名
Shadinganchun
英文名
SALBUTAMOL
来源(分子式)与标准
本品为1-(4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-(叔丁氨基) 乙醇。按干燥品计算,含C13H21 NO3 不得少于98.5%。
性状
本品为白色结晶性粉末;无臭,几乎无味。
本品在乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醚中不溶。
熔点
本品的熔点(附录Ⅵ C)为154 ~158 ℃,熔融时同时分解。
检查
乙醇溶液的颜色
取本品0.40g ,加无水乙醇10ml,置温水浴中加热使 溶解,如显色与同体积的黄色1 号标准比色液(取黄色贮备液0.5ml 加无水乙醇10ml) 比较,不得更深。
有关物质
取本品,加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量 取适量,加甲醇稀释成每1ml 中含0.10mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录 Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl ,分别点于同一硅胶G薄层板上,以醋酸乙酯 -异丙醇-水-浓氨溶液(50:30:16:4)为展开剂,展开后,晾干,置二乙胺饱和气流中 5 分钟,取出,喷以重氮对硝基苯胺试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶 液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5 %(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣
不得过0.1 %(附录Ⅷ N)。
鉴别
(1) 取本品约20mg,加水2ml 溶解后,加三氯化铁试液2 滴,振摇,溶 液显紫色,加碳酸氢钠试液,溶液变为橙红色。
(2) 取本品约10mg,加0.4 %硼砂溶液20ml溶解、加3 %4-氨基安替比林溶液1ml 与2 %铁氰化钾溶液1ml ,加氯仿10ml振摇,放置使分层,氯仿层显橙红色。
(3) 取本品,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml 中含0.08mg的溶液,照分光光度法( 附录Ⅳ A)测定,在276nm 的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.56。
含量测定
取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸25ml溶解后,加结晶紫指示液 1 滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校 正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于23.93mg 的C13H21NO3 。
类别
β2 肾上腺素受体激动药。
注意
心功能不全,高血压及甲状腺机能亢进患者慎用。
贮藏
遮光,密闭保存。
制剂
沙丁安醇气雾剂
药品说明书
别名
羟甲叔丁肾上腺素 ,喘乐宁;喘特宁;硫酸阿布叔醇;硫酸柳丁氨醇;舒喘灵;沙丁胺醇;嗽必妥 酸嗽必妥;硫酸索布氨;舒喘宁 ,硫酸沙丁胺醇.全乐宁,喘宁碟,全特宁
外文名
Salbutamol, Albuterol sulfate, AH 3365, Broncovaleas, Ventolin, Proventil
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,易溶于水。
药理作用
为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑肌的β2受体,有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者,其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱,故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。 选择性激动支气管平滑肌上β2受体,松驰支气管平滑肌,解除支气管痉挛,对支气管扩张作用强,对心脏β1受体作用弱,是目前较为安全,最常用的平喘药。
体内过程
口服易吸收,但存在肝脏首过代谢,约在2.5小时血浓度达峰值,吸收药量的76%在3天内由尿排出,4%由粪便排出,半衰期为2.7-5小时。本品吸入由支气管吸收,维持3-6小时,吸收药量72%由尿排出,约10%由粪便排泄,半衰期为3.8小时左右。
适应症
平喘,适用于防治支气管哮喘,喘息性支气管炎及肺气肿。
用法用量
喘息发作用雾化,注射很少用,预防发作则口服,成人口服每次2-4mg,每日3-4次,小儿每天1-2mg,分3-4次;气雾吸入,发作时1-2喷,约为0.10-0.20mg,可在4小时后反复,24小时内不超过6-8次。
禁忌
妊娠三个月内孕妇。
不良反应
偶有恶心,神经系统兴奋性增高,震颤,心率增快或心悸。
注意事项
1、久用易产生耐药性。2、孕妇慎用。3、心功能不全、高血压、糖尿病、甲亢患者慎用。
药物相互作用
不宜与肾上腺素能受体阻滞剂同时使用。
规格
片剂,每片2mg。长效片剂,8mg/片。针剂,每支0.5mg或5mg;气雾剂;20mg/瓶;微粉吸入剂,100mg/瓶.