乙酰罗沙替丁
...有限,血浆蛋白结合率为6%~7%,分布容积为1.7~3.2L/kg,代谢物罗沙替丁(M-1)的分布半衰期约为2h。乙酰罗沙替丁在小肠、肝脏、血浆中通过酯解用迅速转换为其去乙酰基的代谢物M-1,其他代谢产物可能在肝脏中形成,代谢产...
消化系统药物;制酸及胃黏膜保护药;药物罗沙替丁醋酸酯
...有限,血浆蛋白结合率为6%~7%,分布容积为1.7~3.2L/kg,代谢物罗沙替丁(M-1)的分布半衰期约为2h。乙酰罗沙替丁在小肠、肝脏、血浆中通过酯解用迅速转换为其去乙酰基的代谢物M-1,其他代谢产物可能在肝脏中形成,代谢产...
替莫普利
...利为肾和胆汁排泄型血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。其代谢物替莫普利拉(temocaprilat)对ACE具有特别强的抑制作用。替莫普利为替莫普利拉的酯形体。其作用机制是活性代谢产物二酸化合物对ACE竞争性抑制,其有效半数抑制浓...
循环系统药物;药物;抗高血压药;血管紧张素转换酶抑制剂佐米格
...谢,主要代谢为吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同类物。N-去甲代谢物(183C91)比母药的活性要强,这将使佐米曲普坦发挥更大的疗效。佐米曲普坦的这个基本代谢物主要通过CYP1A2介导,而A型MAO则对N-去甲代谢物要进行进一步的代谢。...
捷利康
...谢,主要代谢为吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同类物。N-去甲代谢物(183C91)比母药的活性要强,这将使佐米曲普坦发挥更大的疗效。佐米曲普坦的这个基本代谢物主要通过CYP1A2介导,而A型MAO则对N-去甲代谢物要进行进一步的代谢。...
洛非帕明
...一种镇静作用和抗毒蕈碱作用较弱的三环类抗抑郁药。其代谢物之一为地昔帕明。洛非帕明的药代动力学:口服后迅速被吸收,在肝内进行广泛的首过代谢,通过脱甲基主要代谢为地昔帕明。洛非帕明可使胃肠道转运时间延迟,...
神经系统药物;抗抑郁药;三环类药;药物氯苯咪嗪
...一种镇静作用和抗毒蕈碱作用较弱的三环类抗抑郁药。其代谢物之一为地昔帕明。洛非帕明的药代动力学:口服后迅速被吸收,在肝内进行广泛的首过代谢,通过脱甲基主要代谢为地昔帕明。洛非帕明可使胃肠道转运时间延迟,...
药代动力学常用符号
...)CLcr肌酐清除率(L/h)CLR药物肾清除率(L/h)C(m)血浆代谢物浓度(mg/L或μmol/L)Cmax一次给药后的最大血药浓度(mg/L或μmol/L)C(m)ss持续恒速静脉滴注稳定时代谢物浓度(mg/L或μmol/L)Css在零级过程滴注(即恒速静脉滴注)...
药代动力学喘舒
...在COMT作用下甲基化,然后与葡萄糖醛酸等结合成高极性代谢物。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。某些羟基代谢物,特别是对位羟基化物具有更强的药理作用活性。给10名健康志愿者一次2mg口服,血浆药物浓度达峰时间为...
氯苯特罗
...在COMT作用下甲基化,然后与葡萄糖醛酸等结合成高极性代谢物。代谢物和少量原形药物由尿、胆汁排泄。某些羟基代谢物,特别是对位羟基化物具有更强的药理作用活性。给10名健康志愿者一次2mg口服,血浆药物浓度达峰时间为...