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2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸的合成
...肟化、甲基化、环合、腈解等反应制得2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧基亚氨基乙酸,总收率8.8%。【关键词】2-(5-氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2-甲氧亚氨基乙酸;中间体;合成【Abstract】2(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(metho...
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美科研人员称:噁二唑治疗血吸虫的新药
...杂志报道,美国伊利诺伊洲立大学生物科学研究者发现噁二唑可作为治疗血吸虫的新药。血吸虫病导致每年28万人死亡。目前血吸虫治疗药物主要是吡喹酮,每年数百万使用吡喹酮治疗者中存在部分耐药现象。通过高通量筛查发...
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噻二西酸
药物名称噻二西酸药物别名噻二西酸、二酸噻唑啉、噻二酸英文名称Tidiacic说 明功用作用用法用量注意事项作者:
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上海药物所手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
...im.Sinica2014,72,815),用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中,成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮(1,2,5-thiadiazolidin-3-one)类化合物的高对映选择性合成(最高ee值...
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反相离子对色谱法测定马来酸噻吗洛尔及其滴眼液中有关物质
...关影响因素实验 取生产厂提供的马来酸噻吗洛尔中间体噻二唑、唑烷进行实验,均对主峰无影响(图2)。另按滴眼液处方配制空白辅料溶液,在规定的色谱条件下,基本为一直线,对本实验也无干扰。图2 中间体图谱A.噻二唑 ...
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醋甲唑胺
...主要活性成分:本品为N-(4-甲基-2-氨磺酰基-△2-1,3,4-噻二唑啉-5-亚基)乙酰胺 性状:本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中极微溶解,在10%氢氧化钠溶液中易溶。 鉴别:(1...
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反相离子对色谱法测定马来酸噻吗洛尔及其滴眼液中有关物质
...关影响因素实验 取生产厂提供的马来酸噻吗洛尔中间体噻二唑、NFDA2唑烷进行实验,均对主峰无影响(图2)。另按滴眼液处方配制空白辅料溶液,在规定的色谱条件下,基本为一直线,对本实验也无干扰。图2 中间体图谱A....
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细菌致病性机理及化学干预研究获新进展
...技术虚拟筛选出了30万个化合物的小分子库,获得二取代噻二唑类的苗头骨架化合物。这类小分子不杀菌,也不抑制细菌生长,但是通过阻断SrtA向细胞壁锚定致病因子蛋白质,可以有效抑制金黄色葡萄球菌对小鼠的感染致病能力...
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马来酸噻吗洛尔
...源(分子式)与标准本品为(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-吗啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇顺丁烯二酸盐。按干燥品计算,含C13H24N4O3S.C4H4O4不得少于99.0%。性状 本品为白色结晶性粉末;无臭,味苦。 本品在水或甲醇中溶解,在乙醇...
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有哪些药物影响磺脲类药的降血糖作用?
...性类固醇激素、安妥明、双异丙吡胺、磺胺嘧啶、磺胺甲噻二唑、磺胺二甲氧嘧啶、磺胺二甲嘧啶、吗啡、异烟肼、对氨水杨酸钠、安塔唑啉、吡苯苄明、增效磺胺甲基异恶唑等也有增强磺脲类降血糖作用。 (2)对抗磺脲类降...
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固相萃取-HPLC法测定蜂蜜中残留的1O种磺胺类药物
...啶、磺胺吡啶、磺胺甲基嘧啶、磺胺二甲基嘧啶、磺胺甲噻二唑、磺胺甲氧嘧啶、磺胺氯哒嗪、磺胺甲基异嗯唑、磺胺二甲基异唑、磺胺喹嗯啉标准品,纯度≥99.O%(Sigma公司提供)。标准溶液配制:准确称取10mg的每种磺胺标准品...
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头孢菌素发展品种推荐
...期。其主要原料有:7-ADCA、2-(5-叔丁基羰基氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-甲氧基亚氨基乙酸、咪唑并〖1,2-b〗哒嗪等。国内未见研究报道。头孢卡品酯头孢卡品酯由日本盐野义公司开发,1997年上市,2005年专利到期,国家...
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醋甲唑胺片
...滤液作为供试品溶液,另取5-乙酰胺基-2-苄硫基-1,3,4-噻二唑,加丙酮制成每1ml中含50μg的溶液作为对照品溶液。照薄层色谱法(中国药典1995年版二部附录ⅤB)试验。吸取上述两种溶液各10μl,点于同一硅胶HF254薄层板上,以乙...
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中国新农药创制现状及发展趋势
...州大学2001ZL02113252.6LS20083158广西田园-甲噻诱胺methiadinil123-噻二唑酰胺南开大学2005ZL200610013185.5;ZL200810054335.6LS20130370利尔化学-噻唑锌zincthiazole噻唑浙江新农--PD20096839浙江新农-申嗪霉素Meperfluthrin/M18吩嗪上海交通大学-CN1369566PD2011031...
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日本食品中残留农药兽药饲料添加剂检测方法
...苯硫苯咪唑检测方法 8.霸草灵检测方法 9.苯并噻二唑检测方法 10.苯达松检测方法 11.苯丁基锡检测方法 12.苯硫磷、克瘟散、丙线磷、乙嘧硫磷、硫线磷、喹硫磷、毒死蜱、毒虫畏、甲基毒虫畏、乐果、...
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怎样运用溴替唑仑治疗失眠症?
溴替唑仑(Brotizolam)属苯二氮艹卓类药物,又名溴噻二。本品在低剂量时即有良好的催眠作用,可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长睡眠时间。本品0.25mg与硝西泮5mg的催眠作用相等。其胃肠道吸收迅速,0.5~2小时血浓度达峰值...
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溴替唑仑
药物名称溴替唑仑药物别名溴噻二氮,Lendormin、Ladormin英文名称Brotizolam说 明片剂:0.25mg。功用作用本品具有催眠、抗激动、抗惊厥、肌肉松弛等作用。低剂量时具有良好的催眠效果,可缩短入睡时间,减少醒觉次数,延长总...
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依替唑仑
药物名称依替唑仑 药物别名乙噻二氮,乙替唑仑DEPAS英文名称Etizolam说 明片剂:每片0.5mg;1mg。颗粒剂:10mg。功用作用属苯二氮类抗焦虑药,其抗焦虑作用比地西泮强3~5倍,但其作用又与地西泮不完全相同。本品可抑制脑...
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上海药物所海洋软体生物化学及生态学合作研究取得进展
...phidianidines是从P.militaris中获得的结构新颖罕见的含1,2,4-噁二唑环吲哚生物碱,该类化合物被发现对肿瘤及非肿瘤哺乳动物细胞系具有十分显著的细胞毒活性,IC50值可达到纳摩尔级,值得深入研究开发。研究论文发表在国际学术...
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张生勇:紫杉烷类抗肿瘤药物的人工半合成
...赛的人工半合成方法。利用苯基异唑噁唑羧酸4和苯基噁二唑羧酸5与C13侧链1(Fig.1)反应,再用类似的方法在缩水剂存在下偶联,然后去保护基即可得到一组新型的紫杉烷类抗癌化合物A和B(Fig.3)。张院士还介绍了新型紫杉烷类...
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老年高血压的防治
...)为首选,使用期间应避光并密切注意血压变化;氯苯甲噻二嗪较易掌握,0.1~0.15g静脉注射,必要时10~15min后重复给药,该药碱性极强,不可漏至血管外;或硝酸甘油静滴(开始剂量为5~10μg/min,逐渐增加);硝苯地平(10~20mg...
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国外关于针刺足三里与脑功能相关性研究
...制剂N一硝基-L-精氨酸、鸟苷酸环化酶抑制剂1H-[1,2,4]恶二唑[4,3-a]喹喔啉-1-酮均可抑制电针足三里的抗损伤作用。由此认为,电针足三里抗损伤作用与左旋精氨酸/一氧化氮/环磷酸鸟苷通路的激活有关。ChaeY等发现,针刺大...
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抗氧化类活性香豆素的研究进展
...s等[26]由4-甲酰基香豆素合成了一系列4-氨肟香豆素与4-二唑香豆素衍生物,并对它们进行了体外超氧化清除作用与大豆脂质氧化酶抑制作用的研究。发现化合物17是一个具有抑制脂质氧化酶的作用的衍生物,有进一步的研究价...
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支气管哮喘药物治疗进展
...用。目前已合成一系列新的人类胰蛋白酶抑制剂α-酮二唑类衍生物,作为一类新的治疗哮喘的药物正在进行评价。2.2.7酪氨酸蛋白激酶抑制剂大部分生长因子与受体结合后,往往会活化酪氨酸蛋白激酶,进而通过不同的信号...
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小儿高血压
...日50mg。副作用除上述者外尚有毛病。(3)低压唑(氯苯甲噻二嗪,diazoxide):非利尿的噻嗪类衍生物。作用快,静注后1~2分钟即起作用,2~3分钟作用最强,持续4~24小时。剂量为2~5mg(kg·次),静脉快速注入。一次静注无效时,...
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第二十七章 利尿药及脱水药--第一节 利尿药
...嗪类(thiazides)利尿药有共同的基本结构,是由杂环苯并噻二嗪与一个磺酰胺基(-SO2NH2)组成。其一系列的衍生物是在2、3、6位代入不同基团而得。 化学结构上的微小改变就能改善药物的吸收,增强利尿强度,同时减轻对...
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职业性药疹型皮炎
...,化学名5-特丁基-3-(2,4-2,6-5-异丙氧苯基)-1,3,4-恶二唑-2(3H)-酮,系杂环化合物。化学式CNH18Cl2N2O3。是无色无味结晶,溶点87℃。20℃时水中溶解度为1mg/L;于甲醇、乙醇约100、丙酮600、甲苯约1000(g/L,20℃)。常温下储...
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同位素技术四--放射性测量
...,价格昂贵。2-(4-t-丁基苯基)-5-(4-二苯基)-1,3,4,恶二唑(丁基-PBD):化学结构为它的溶介度比PBD高,其最大优点对化学淬灭和颜色淬灭不敏感,因此,可以获得较高的计数效率。②第二闪烁体(次级闪烁体):第二闪烁...
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糖尿病
...类利尿剂、女性避孕药、糖皮质激素、苯妥英钠、氯苯甲噻二嗪等),应激状态(如发热、感染、急性心肌梗塞、手术治疗等),失钾等。2.饭后2h血糖测定 进食相当于100g葡萄糖的糖类食物如馒头2两或米饭等后2h测定血糖,如...