氯贝丁酯 2014年10月31日修订版

BY wangyuan

心气虚,则脉细;肺气虚,则皮寒;肝气虚,则气少;肾气虚,则泄利前后;脾气虚,则饮食不入。
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氯贝丁酯说明书

药品名称

氯贝丁酯

英文名称

Clofibrate

别名

氯贝特;氯苯丁酯;安妥明;对氯苯氧异丁酸乙酯;冠心平;降脂乙酯;祛脂乙酯;心血安;Atromid S;Liprenal;Lipomid;CPIB

分类

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 氯贝丁酯类药

性状

无色或黄色的澄清油状液体,有特臭、味辛辣而甜;遇光色变深,几不溶水。

剂型

0.125g,0.25g,0.5g。胶囊剂:0.25g,0.5g。

2.心脉宁:每片含氯贝丁酯、毛冬青黄酮苷各50mg以及适量肌醇、6 6 维生素B6、维生素C、磷酯、烟酸等,可用于冠心病伴有高脂血症者。

氯贝丁酯的药理作用

能降低富TG脂蛋白VLDL水平,HDL水平略有升高,而对LDL影响不稳定。降VLDL的作用可能主要由于增强LPL活性,加速VLDL中TG的水解而促进VLDL的代谢;同时也能降低肝脏对LPL活性抑制剂ApoC-Ⅲ的生成,抑制FA的合成和促进FA的氧化,从而降低了肝脏VLDL-TG的合成。由于VLDL~TG的下降,TG与HDL的CE交换减少,使HDL-胆固醇水平升高。由于VLDL中TG的水解,VLDL转化成IDL增加,可使LDL水平升高;如肝脏清除IDL的速度相应加强,则LDL水平可保持不变。氯贝丁酯还有抑制血小板聚集,增强纤溶酶活性,降低血浆纤维蛋白纤维蛋白原和血浆黏黏度等作用。

氯贝丁酯的药代动力学

口服吸收快而完全,在血浆中迅速水解成活性的游离酸,95%与血浆蛋白结合,2~4h内血药浓度达高峰,t1/2约17h,60%~90%以葡萄糖醛酸结合形式从尿中排出,仅少量由粪便排出。可进入胎盘,乳汁中也有药物分泌。

氯贝丁酯的适应证

主要用于以TG增高为主的高脂血症。由于降低血浆VLDL水平而降低TG浓度,亦能轻度降低血浆胆固醇水平,但此作用不恒定。适用于高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症Ⅱb型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型病人。

氯贝丁酯能降低血小板的粘附作用,抑制血小板聚集,使过高的纤维蛋白浓度降低至正常,因而减少血栓形成,可单独应用或与抗凝剂合用于缺血性心脏病人。

氯贝丁酯的禁忌证

肝肾功能不良、胆道疾病、孕妇、妇女授乳期禁用。

注意事项

并有血清转氨酶、CPK轻度升高及碱性磷酸酶降低,有增加胆石症、胃肠道肿瘤、胰腺炎发病率的报道,不主张长期应用。

氯贝丁酯的不良反应

不良反应发生率较高(5%~10%),但多能耐受,不需停药。胃肠道反应最常见(75%),如恶心、腹胀、腹泻;皮疹、瘙痒、乏力、秃鬓、贫血、白细胞减少、阳萎、乳房触痛、肌痛、体重增加等均偶有发生。

氯贝丁酯的用法用量

1.5~2g/d,分3~4次,饭后服。

药物相互作用

由于在体内水解生成相应的游离酸,对血浆蛋白的结合力强,能将香豆素类抗凝血药、甲磺丁脲、苯妥英钠、呋塞米等药物从蛋白结合部位置换下来,增高游离药物的血药浓度,从而增强这些药物的作用及毒性。合用时上述药物应适当减量。

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