概述
葛根素亦称葛根黄素。是从中药葛根中分离的具有扩冠作用的异黄酮类衍生物。存在于豆科植物葛Pueraria lobata （Willd） Ohwi 及野葛 Pueraria thunbergiana Benth. 的根。具有退热、镇静和使冠状动脉血流量增加的作用，对垂体后叶素引起的急性心肌出血有保护作用。临床上用于冠心病心绞痛、高血压。
药品标准
正式名
葛根素
汉语拼音
GEGENSU
标准号
WS-027（X-22）-92
拉丁文或英文
PERAR INUM
主要活性成分
豆科植物野葛Pueraria lobata（Willd.） ohwi的干燥根中提取，分离得到的以葛根素为主并合有3＇-甲氧基葛根素的混合物。按干燥品计算，含总黄酮以葛根素（C21H20O9）计，不得少于97.0%。
性状
白色或微黄色结晶性粉末。
在水或乙醇中溶解，在氯仿中极微溶解，在乙醇中不溶。
鉴别
（1）取适量，加少量水溶解后，加0.5%三氯化铁溶液2～3滴，摇匀，再加0.5%铁氰化钾溶液2～3滴，摇匀，显蓝绿色。
（2）取含量测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在250nm的波长处有最大吸收。
检查
酸度 取10mg，加新沸过的冷水10ml溶解后，依法测定（中国药典1990年版二部附录44页），PH值应不低于3.5。
澄清度 取10mg，加水10ml溶解后，溶液应澄清。
干燥失重 取，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（中国药典1990年版二部附录55页）。
3＇-甲氧基葛根素 取50mg，精密称定，置10ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取3＇-甲氧基葛根素对照品适量，加甲醇制成每1ml中含1mg的溶液，作为对照溶液，照薄层色谱法（中国药典1990年版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别沿硅胶G簿层板的起始线点成一直线，以氯仿-甲醇-水（90∶15∶2.5）为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（356nm）下检视，刮取与3＇-甲氧基葛根素对照品相应位置上的荧光条斑，置10ml离心管中，同时刮取同一块层析板上与供试品条斑等面积的硅胶G，作为空白，置另一10ml离心管中，分别精密加入乙醇5ml，密塞，振摇后，置70℃水浴中加热15分钟，离心，取上清液，照分光光度注（中国药典1990年版二部附录24页）在250nm的波长处测定吸收度，其吸收度不得过0.12。
含量测定
照高效液相色谱注（中国药典1990年版二部附寻34页）测定。
系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙醇-水（12∶87）为流动相，检测波长为250nm。理论板数按葛根素峰计算应不低于1100，葛要素、3＇-甲氧基葛根素和内标物质峰的分离度应符合要求。
校正因子的测定 取葛根素对照品适量约10mg，精密称定，置10ml量瓶中，按流动相配比先加乙醇1.3ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，制成每1ml中约含1.0m g的溶液，作为对照品溶液；另取对-羟基苯甲醛，精密称定，按流动相配比先加乙醇溶解后加水稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为内标溶液。精密量取对照品溶液及内标溶液，按1∶1比例混合，摇匀，取一定量（4μl）注入液相色谱仪，按峰面积计算校正因子。
供试品溶液的制备与测定 取约10mg，精密称定，照校正因子测定项下的方法，“自精密称定”起，依法测定，计算，即得。
作用与用途
用法与用量
注意
剂量
标示量
类别
血管扩张药。
制剂
规格
贮藏
遮光，密闭保存。
有效期
暂定二年。
葛根素说明书
药品名称
葛根素
英文名称
Daidzeine
别名
二羟基异黄酮；葛根素黄豆甙元；葛藤素；布瑞宁；天保康；博迈；普乐林；诺雪健；伦尔欣；麦普宁；达靓；沙赛博通；普润；脑溢嗪；恩得欣；普易格；英罗恩；维新；戈荣；Daidzeinum；Puerarin；Tapocon
分类
神经系统药物 > 脑血管扩张药物 > 其他
剂型
1. 10mg；
2.注射剂：100mg（2ml），100mg（10ml），250mg（5ml），250mg（500ml）（氯化钠或葡萄糖）。
葛根素的药理作用
将葛根素注入麻醉犬的冠状动脉内，显示能增加脑血流，降低血管阻力。葛根糖苷也能保护由神经垂体后叶素引起的心肌缺血。体内和离体的试验均证明葛根素能对兔动脉平滑肌和气道平滑肌产生竞争性的β-受体拮抗作用。葛根素能降低自发性高血压大鼠的血压和心率，但对正常Wistar鼠几乎没有作用。葛根素能抑制大鼠脊神经根中心神经元的抗河豚毒的Na＋电流（河豚毒为钠离子信道特异性阻滞剂，可阻断内向的Na＋电流），具有抗脑缺血的神经保护作用，并通过扩张颅内动脉血管，提高脑血流。这种作用是呈剂量依赖性的。葛根素还有降低血压作用，特别是肾性高血压。
葛根素的药代动力学
口服吸收快但不完全。体内分布广，主要分布于心脏、肝、肾及血浆、睾丸、肌肉，其次分布于脾脏，并可透过血-脑脊液屏障进入脑内，但含量较低。t1/2为1.5h；尿、粪便、胆汁排泄率分别为37%、7%、4%。
葛根素的适应证
用于缺血性心脏病，如冠状动脉粥样硬化性心脏病、心绞痛、心肌梗死；眼底病，如视网膜动静脉阻塞、视神经萎缩；如突发性耳聋；缺血性脑血管病，如脑血管痉挛、脑梗死、脑血栓；心律失常，如室性期前收缩、室性心动过速。
葛根素的禁忌证
1.对葛根素过敏者禁用。
2.血容量不足者应在短期内补足血容量后使用葛根素。
注意事项
为血管扩张药，有明显活动性出血者、出血倾向者慎用。
葛根素的不良反应
个别病例开始用药可出现暂时性腹胀、恶心等消化道反应，继续用药可自行消失。大剂量可表现精神兴奋。极少患者出现发热、皮疹、休克。
葛根素的用法用量
1.每次100～200mg加入5%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂，每天2次；
2.静脉滴注：每次200～400mg加入5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂，每天1次。
3.口服：每次10mg，每天3次。
药物相互作用
（尚不明确）
专家点评
葛根素可改善高血压症状。主要用于高血压引起的头痛、头晕、目眩、耳鸣、项强，也用缺血性心绞痛，对神经性头痛也有一定疗效。葛根素能扩张脑血管、增加脑血流量、抑制血小板聚集、降低血液黏稠度、改善微循环等作用。