杆菌肽由肽链连结的氨基酸组成。是一种外用药。对多数革兰氏阳性菌及奈瑟球菌作用好。其作用机理主要是抑制细菌细胞壁的合成。复方克菌定中含该品,治疗口、咽部感染。此药毒性强,不可注射用,仅用于局部治疗。可制成霜剂、油膏、喷雾剂等外用,或配成溶液滴眼、耳及清洗创面、冲洗膀胱等。
药典标准
药品名称
杆菌肽
拼音名
Ganjuntai
英文名
BACITRACIN
来源(分子式)与标准
本品按干燥品计算,每1mg 的效价不得少于55杆菌肽单位。
性状
本品为类白色或淡黄色的粉末;无臭,味苦;有引湿性;易被氧化剂破 坏,在溶液中能被多种重金属盐类沉淀。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮、氯仿或乙醚中不溶。
检查
酸碱度,取本品,加水制成每1ml 中含1000单位的溶液依法测定(附录 Ⅵ H),pH值应为5.5 ~7.5 。
干燥失重
取本品,在105 ℃干燥至恒重,减失重量不得过5.0 %(附录Ⅷ L)。
鉴别
取本品与杆菌肽标准品,加1 %乙二胺四醋酸二钠溶液分别制成每1ml 中含6.0mg 的溶液,照薄层色谱法(附录Ⅴ B)试验,分别取上述两种溶液各5μl点于 同一硅胶GF254 板(临用前于105 ℃活化1 至2 小时)上,自然干燥,以正丁醇-冰 醋酸-水-吡啶-乙醇(60:15:10:6:5)为展开剂,展开后,晾干,喷以1 %茚三酮的丁 醇-吡啶(99:1)溶液,于105 ℃加热约5 分钟,至出现棕红色斑点。供试品与标准品所 显斑点的颜色与位置应一致。
含量测定
精密称取本品适量,用灭菌水制成每1ml 中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物检定法(附录Ⅺ A)测定,即得。
类别
抗生素类药。
贮藏
密封,在干燥处保存。
制剂
(1) 杆菌肽软膏 (2) 杆菌肽眼膏 (3) 复方新霉素软膏
杆菌肽说明书
药品名称
杆菌肽
英文名称
Bacitracin
别名
枯草菌肽;亚枯草菌素;杆菌肽A;崔西杆菌素;Bacitin;Fortracin;Penitracin
分类
抗生素 > 多肽类
剂型
1.含片:10000U,50000U;
2.软膏剂:10g,30g;
3.眼膏剂:每支2g含1000U。
杆菌肽的药理作用
杆菌肽为一种多肽类抗生素,组分较多,为慢杀菌剂,可特异地抑制细菌胞壁合成阶段的脱磷酸化作用,影响磷脂的转运和向细胞壁支架输送黏肽,抑制细菌细胞壁的合成,并损伤细胞膜,导致离子和氨基酸外流而使细菌死亡。杆菌肽对金黄色葡萄球菌、耐药金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、奈瑟菌、流感嗜血杆菌有强大的抗菌活性,对革兰阴性球菌、某些放线菌属、螺旋体、阿米巴原虫有一定的活性,但对革兰阴性杆菌几全部耐药。全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激性小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见,另效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。
杆菌肽的药代动力学
口服吸收亦不明显,局部应用无明显吸收,但在大剂量灌注进入体腔或用于大面积手术创面时可微量吸收。肌注吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间为2h,在体内分布广泛,不易透过血-脑脊液屏障,在非脑膜炎时含量甚微,肌注后血浆杀菌浓度可维持4~6h。杆菌肽由肾小球滤过而缓慢排出,最初24h尿液中排出剂量的10%~40%。局部应用无明显吸收,但大剂量灌注于感染的体腔或手术创面可有微量吸收。
杆菌肽的适应证
用于皮肤与软组织局部感染、皮肤创面的感染、大面积手术或烧烫伤感染、眼结膜感染、五官和口腔感染、膀胱冲洗或脓腔注入。
杆菌肽的禁忌证
1.对杆菌肽过敏者禁用。
2.肾功能不全者禁用。
注意事项
1.孕妇及哺乳妇女慎用。
2.肌注有发生肾小管、肾小球坏死的报道,应注意监测肾功能。
杆菌肽的不良反应
1.外用常见轻度皮肤过敏、皮疹、瘙痒、红肿、刺激感觉,一般较为轻微,罕见全身严重过敏,大剂量灌注微有吸收,有导致肾毒性发生的可能。
2.肌注局部可有疼痛感觉,并可导致血尿、蛋白尿、局部硬结。
3.口服常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛等反应。
杆菌肽的用法用量
1.药物粉末局部撒布,0.05%软膏剂涂敷,每天4~5次,或以0.05%~0.1%溶液注入体腔或冲洗膀胱,0.05%眼膏涂敷,每天2~3次。
2.肌注:体重小于2.5kg儿童每天900U/kg,大于2.5kg儿童每天1000U/kg,分2~3次给予。
3.鞘内注射:每次5000~10000U,溶解于0.9%氯化钠溶液中制成1000U/ml注射,每天1次。
4.口服:用于难辨梭菌所致的假膜性肠炎,每次25000U,每天4次,连续7~10天。
药物相互作用
与新霉素、多黏菌素联合应用可扩大抗菌谱。
专家点评
全身应用可产生严重的肾毒性,局部应用刺激小,过敏反应少见,耐酶,细菌对其产生耐药性又较慢,获得性耐药菌株极为罕见。效价不受脓液、痰液、血液、渗出液和坏死组织的影响,故迄今常作为局部抗感染药。