毒扁豆碱说明书
药品名称
毒扁豆碱
英文名称
Physostigmine
别名
依色林；Eserine
分类
神经系统药物 > 作用于自主神经系统的药物 > 抗胆碱酯酶药
性状
常用其水杨酸盐，为无色或淡黄色有光泽的针晶，无臭，稍溶于水（1：75），能溶于醇。露置日光或空气中，氧化渐变红色，即不宜再用。其溶液亦易变红色，加热或由于玻璃容器的碱性可加速其变化，故溶液不宜久贮，容器最好能先以1％盐酸洗净。如溶液稍有变化，呈微红色，尚可使用；如色已深，则疗效降低不宜再用。加入3％硼酸或0.1％亚硫酸氢钠或0.1％依地酸二钠可延缓其变色。
剂型
1. 0.5mg，1mg；
2.眼膏：0.25%；
3.滴眼剂：0.25%，0.5%（氧化变红不可再用）。
毒扁豆碱的药理作用
毒扁豆碱是从非洲出产的毒扁豆（phsostigmavenenosum）种子中提出的生物碱，现已能人工合成。为叔胺类化合物。易通过黏膜吸收。口服及注射都易吸收，也易于透过血-脑脊液屏障。具有与新斯的明相似的可逆性抑制胆碱酯酶的作用，对中枢神经系统，小剂量兴奋，大剂量抑制。含毒扁豆碱0.25%～0.5%水杨酸盐，具有缩瞳和降低眼压作用及收缩睫状肌而引起调节痉挛等，滴眼后5min即出现缩瞳，眼压下降作用可维持1～2天，调节痉挛现象消失较快。作用较毛果芸香碱强而持久，但刺激性较大，与其交替使用可增强缩瞳效果。有人主张，在开始0.5h内，单纯滴4～5次毒扁豆碱，再改用毛果芸香碱，缩瞳效果更佳。毒扁豆碱属叔胺胆碱酯酶活性抑制剂。类似毛果芸香碱。其毒性较重。
毒扁豆碱的药代动力学
毒扁豆碱可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被胆碱酯酶水解破坏（皮下注射1mg后2h内被破坏）。可透过血-脑脊液屏障。极少随尿排出。滴眼后约10min可见到缩瞳作用，可维持眼压下降1～2天。因选择性较差，很少全身使用。
毒扁豆碱的适应证
1.逆转抗胆碱能药物所致中枢毒性作用。
2.急性青光眼，也可用于对抗阿托品。
3.远视引起的调节性内斜视。
毒扁豆碱的禁忌证
对毒扁豆碱过敏者、哺乳者、胃肠梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、坏疽、心脏病、正在使用胆碱酯酶或除极神经肌肉阻断药以及活动的眼色素层炎症，或者虹膜或睫状体患有任何炎症的患者禁用。角膜溃疡、葡萄膜炎患者禁用。
注意事项
1.毒扁豆碱水溶液不稳定，滴眼剂应以pH4～5的缓冲液配制，否则易氧化成红色，疗效减弱，刺激性增大，应保存在棕色瓶内。
2.滴眼时应压迫泪囊，以防进入鼻腔而吸收中毒。
3.毒扁豆碱毒性大，不宜长期应用。
4.驾车者及机械操作者慎用。
5.癫痫、甲亢、心动过缓和腹泻的患者均应慎用。
6.注射剂中含有亚硫酸钠，常引起过敏，甚至全身过敏，有哮喘病或其他易感人群应避免使用。
毒扁豆碱的不良反应
1.大致类似新斯的明，可见恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过缓和腹泻。
2.长时间使用毒扁豆碱眼膏可使黑色皮肤患者的眼睑边缘脱色。
3.局部用于眼部较难耐受，并可致结膜产生结膜滤泡。与毛果芸香碱相似但更强烈。吸收后在外周可出现拟胆碱作用，中毒时可引起呼吸麻痹。局部点眼可引起眼睑痉挛、眼调节肌痉挛、眼痛、头痛等。
毒扁豆碱的用法用量
1.每次1～2滴，每天4次。点眼：常用浓度为0.25%，每天3～4次或视病情而定。
2.眼膏（0.25%）：每天3次。
3.术后逆转抗胆碱能作用（如阿托品或东莨菪碱），肌内注射或缓慢静脉注射0.5～1mg。
4.治疗抗胆碱能药过量，成人开始肌内注射或静脉注射2mg，如有危及生命的征象（心动过速、癫痫发作或深昏迷）可重复用药。静脉注射最快速度为每分钟1mg。儿童仅在病情危急时肌内注射或静脉注射0.02mg/kg，间隔5min可重复1次，直至疗效出现，总剂量不超过2mg，静脉注射最快速度为每分钟0.05mg。
药物相互作用
新斯的明
专家点评
毒扁豆碱现已较少作全身给药，多用于眼科。滴眼用常见有睫状肌痉挛所致的调节性头痛，一时性近视、眼睑痉挛、慢性结膜刺激，久用可引起虹膜囊肿、白内障、全身中毒症状、严重者呼吸麻痹、肺水肿、窒息及死亡，但很少见。毒扁豆碱能可逆性地同胆碱酯酶结合，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱在体内堆积，而间接呈现出M样及N样作用。在眼部兴奋虹膜和睫状肌，使瞳孔缩小，有利于房水流出，可出现眼压下降、流涎、胃肠蠕动增强、心率减慢等。作用与毛果芸香碱相似，但维持时间长。临床主要用于急性青光眼，可与毛果芸香碱合用，治疗开角型青光眼、急性闭角型青光眼发作期，也作阿托品对抗剂，对白内障摘除术后的青光眼也有效。