一种杂多环式化合物·补骨脂
补骨脂是一些高等生物(Ficus或Angelica属等植物)中发现的杂多环式化合物,有时也作为其天然衍生物和半人工的衍生物的一类化合物之总称来使用,另也称为furocoumalin。补骨脂及其衍生物(8- 甲氧补骨脂,4,5′,8-三甲基补骨脂等)对病毒、细菌和高等生物在培养细胞时有光敏化作用。补骨脂在暗处可与DNA进行可逆的结合(intercalation)。当用360纳米附近的紫外光照射时,则首先在DNA链上的吡啶碱的5-6双键与补骨脂的3-4(或4′-5′)双键之间产生环紫铆因加成物。继续照射时第二个加成反应则在互补链上的吡啶与补骨脂残余的4′-5′双键(或3-4双键)之间产生,通过补骨脂分子使DNA的互补链间形成交联,此交联成为致死的原因。补骨脂用于白斑症的洽疗,也用于分析染色质的结构或DNA、RNA的高级结构。
中药补骨脂
补骨脂
补骨脂为中药名,出《雷公炮炙论》。为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L. 的干燥成熟果实[参考资料] 中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)[M].北京:科学出版社,2005.。
《中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。
拉丁名
Fructus Psoraleae(拉)(《中医药学名词(2004)》)
英文名
malaytea scurfpea fruit(《中医药学名词(2004)》)
别名
破故纸、故子、黑胡纸。
破故纸、胡韭子、补骨鸱[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
来源
补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L. 的干燥成熟果实[参考资料] 中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)[M].北京:科学出版社,2005.。
补骨脂为豆科植物补骨脂Psoralea corylifolia L.的果实[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
产地
补骨脂主产四川、河南、陕西、安徽[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
补骨脂主产四川、河南、陕西、安徽。
原植物形态
一年生草本,高60~150cm,全株有白色毛及黑褐色腺点。茎直立。叶互生,多为单叶,仅枝端的叶有时侧生1枚小叶;叶片阔卵形至三角状卵形,长4~9cm,宽3~6cm,先端钝或圆,基部圆或心形,边缘有不整齐的锯齿。花多数,密集成近头状的总状花序,腋生;花冠蝶形,淡紫色或白色。荚果近椭圆形,果皮黑色。花期7~8月,果期9~11月。
生于山坡、溪边、田边。
采收与初加工
秋季果实成熟时割取果穗,晒干,打下果实。生用或盐水炒用。
生药性状
果实扁肾形,长3~5mm,宽2~4mm,厚约1.5mm。表面黑色、黑褐色或灰褐色,具细微网状皱纹。质硬。气香,味辛、微苦。
性味归经
补骨脂味辛、苦,性温;入肾、脾经[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
功效与主治
补骨脂具有温肾助阳,纳气,止泻的功效。用于阳痿遗精、腰膝冷痛、肾虚作喘、五更泄泻;白癜风、斑秃。
补骨脂具有补肾助阳,固精缩尿,温脾止泻的功效[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.:
治黎明泄泻,阳痿,早泄,遗精,滑精,尿频,遗尿,腰膝冷痛,虚寒喘嗽:煎服,4.5~9g[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
治白癜风,牛皮癣,秃发,配成酊剂外搽,同时配合晒日光20~30分钟或紫外线照射2~3分钟[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
治鸡眼,熬膏涂[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
化学成分
补骨脂果实含花椒毒素、补骨脂素(Psoralen)、异补骨脂素、补骨脂定(Psoralidin)、异补骨脂定、补骨脂甲素(Bavachin)、补骨脂乙素(Isobavachalcone)、补骨脂甲素甲醚(Bavachinin)、异补骨脂甲素、新补骨脂异黄酮、补骨脂醛、补骨脂酚(Bakuchiol)等[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
补骨脂含补骨脂内酯(psoralen)、异补骨脂内酯(isopsoralen)、补骨脂甲素(corylifolin)、补骨脂乙素(corylifolinin)、补骨脂色烯查耳酮、巴库查耳酮(bakuchalcone)、异新巴法查耳酮(isoneobavachalcone)等。
药理作用
补骨脂乙素对动物有明显的扩张冠状血管、兴奋心脏、提高心肌作功作用,并能对抗乳酸引起的蛙心心力衰竭[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
补骨脂对因化疗及放射线疗法引起的白细胞下降有某些升高作用。并有抗实验性肿瘤作用[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
异补骨脂素对麻醉犬有降低血压,并有镇静、解痉作用[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
补骨脂素和花椒毒素为光敏感成分,能促进皮肤黑色素新生,临床上曾用以治银屑病;对妇科出血有止血作用[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
非皂苷部分有雌激素样活性,对大鼠有避孕效能[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
补骨脂酚对金黄色葡萄球菌等在体外有强抑制作用[参考资料] 李经纬等主编.中医大词典——2版[M].北京:人民卫生出版社,2004:937.。
补骨脂药典标准
品名
补骨脂
Buguzhi
PSORALEAE FRUCTUS
来源
本品为豆科植物补骨脂Psoralea corμli foliaL的干燥成熟果实。秋季果实成熟时采收果序,晒干,搓出果实,除去杂质。
性状
本品呈肾形,略扁,长3~5mm,宽2~4mm,厚约1.5mm。表面黑色、黑褐色或灰褐色,具细微网状皱纹。顶端圆钝,有一小突起,凹侧有果梗痕。质硬。果皮薄,与种子不易分离;种子l枚,子叶2,黄白色,有油性。气香,味辛、微苦。
鉴别
取本品粉末0.5g,加乙酸乙酯20ml,超声处理15分钟,滤过,滤液蒸于,残渣加乙酸乙酯1ml使溶解,作为供试品溶液。另取补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品,加乙酸乙酯制成每1ml各含2mg的混合溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典一部附录ⅥB)试验,吸取上述两种溶液各2~4μl.分别点于同一硅胶G薄层板上,以正己烷一乙酸乙酯(4:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以10%氢氧化钾甲醇溶液,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同的两个荧光斑点[参考资料] 国家药典委员会.关于勘误《中国药典》2010年版有关内容的通知(国药典综发〔2010〕246号).2010-09-28.。
检查
杂质
不得过5%(2010年版药典一部附录ⅨA)。
水分
不得过9.0%(2010年版药典一部附录ⅨH 第一法)。
总灰分
不得过8.0%(2010年版药典一部附录ⅨK)。
酸不溶性灰分
不得过2.0%(2010年版药典一部附录ⅨK)。
含量测定
照高效液相色谱法(2010年版药典一部附录ⅥD)测定。
色谱条件与系统适用性试验
以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇一水(55:45)为流动相;检测波长为246nm。理论板数按补骨脂素峰计算应不低于3000。
对照品溶液的制备
取补骨脂素对照品、异补骨脂素对照品适量,精密称定,分别加甲醇制成每1ml各含20μg的溶液,即得。
供试品溶液的制备
取本品粉末(过三号筛)约0.5g,精密称定,置索氏提取器中,加甲醇适量,加热回流提取2小时,放冷,转移至100ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法
分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各5~10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含补骨脂素(C11H6O3)和异补骨脂素(C11H603)的总量不得少于0.70%。
补骨脂饮片
炮制
补骨脂
除去杂质。
含量测定
同药材。
盐补骨脂
取净补骨脂,照盐炙法(2010年版药典一部附录ⅡD)炒至微鼓起。
本品形如补骨脂。表面黑色或黑褐色,微鼓起。气微香,味微成。
检查
水分同药材,不得过7.5%。
总灰分同药材.不得过8.5%。
鉴别、含量测定
同药材。
性味与归经
辛、苦,温。归肾、脾经。
功能与主治
温肾助阳,纳气平喘,温脾止泻;外用消风祛斑。用于肾阳不足,阳痿遗精,遗尿尿频,腰膝冷痛,肾虚作喘,五更泄泻;外用治白癜风,斑秃。
用法与用量
6~10g。外用20%~30%酊剂涂患处。
贮藏
置干燥处。
出处
《中华人民共和国药典》2010年版