药典标准
药品名称
苯甲酸雌二醇
拼音名
Benjiasuan Ci’erchun
英文名
ESTRADIOL BENZOATE
来源（分子式）与标准
本品为3-羟基雌甾-1,3,5（10）- 三烯-17β-醇-3- 苯甲酸酯，按干燥品计算含C25H 28O3应为97.0～103.0 ％。
性状
本品为白色结晶性粉末；无臭。
本品在丙酮中略溶，在乙醇或植物油中微溶，在水中不溶。
熔点
本品的熔点（附录Ⅵ C）为191 ～196 ℃。
比旋度
取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml 中含10mg的溶 液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为＋58°至＋63°。
吸收系数 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中含10μg 的溶液，照分光光度法（附录Ⅳ A），在230nm 的波长处测定吸收度，吸收系数（Ｅ 1cm 1%）为490 ～520 。
检查
其他甾体 取本品适量，精密称定，以甲醇为溶剂，配制成每1ml 含 1 mg的溶液（1） 与每1ml 含0.02mg的溶液（2） 。用含量测定项下的方法和溶液，取8μl注 入液相色谱仪，调整仪器灵敏度，使主成分峰高度达记录仪的满标度。再分别取溶液 （1） 和（2） 各8μl，进样。记录色谱图至主成分峰保留时间的1.2 倍。溶液（1） 显示的 杂质峰数不得超过3 个，各杂质峰面积及其总和分别不得大于溶液（2） 主峰面积的1/2 和3/4 。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5 ％（附录Ⅷ L）。
鉴别
（1） 取本品约2mg ，加硫酸2ml 使溶解，溶液即显黄绿色，并有蓝色荧 光；将此溶液倾入水2ml 中，溶液显淡橙色。
（2） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集235 图）一致。
含量测定
照高效液相色谱法（附录Ⅴ D）测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇－水（80:20 ） 为流动相，检测波长为230nm 。理论板数按苯甲酸雌二醇峰计算应不低于4500，苯甲 酸雌二醇峰与内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备
取丙酸睾酮约48mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀 释至刻度，摇匀，即得。
测定法
取苯甲酸雌二醇对照品约25mg，精密称定，置25ml量瓶中，加甲醇微温使 溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀；精密量取该溶液与内标溶液各5ml ，置25ml量 瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀；取8μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取本品适量，同法测定，按内标法以峰面积计算，即得。
类别
雌激素类药。
贮藏
遮光，密闭保存。
制剂
苯甲酸雌二醇注射液
苯甲酸雌二醇说明书
药品名称
苯甲酸雌二醇
英文名称
Estradiol Benzoate
别名
苯甲雌二醇；苯甲酸求偶二醇；保女荣；爱期妥；Benztrone
分类
内分泌系统药物 > 性腺疾病用药
剂型
针剂：1mg（1ml），2mg（1ml）。
苯甲酸雌二醇的药理作用
苯甲酸雌二醇能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。可通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（gonadotropin-releasing hormone，GnRH）的释放，导致卵泡刺激素（follicle stimulating hormone，FSH）、黄体生成素（luteinizing hormone，LH）和促黄体分泌素（luecotropic hormone）从垂体的释放也减少，从而抑制了排卵。男性LH分泌减少可使睾丸分泌睾酮降低。
苯甲酸雌二醇的药代动力学
苯甲酸雌二醇吸收后经血液和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合，转运到雌激素反应组织后，与特异性受体蛋白结合，形成“活化”的复合体，此种复合体具有多种功能。苯甲酸雌二醇主要在肝脏代谢，经过肠-肝循环可再吸收，经肾随尿排出。
苯甲酸雌二醇的适应证
1.功能失调性子宫出血。
2.子宫发育不良，
3.退奶。
苯甲酸雌二醇的禁忌证
苯甲酸雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，故哺乳期妇女禁用。
注意事项
1.妊娠期间不要使用苯甲酸雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。因用苯甲酸雌二醇后所生女婴有可能出现生殖道异常。有育龄期妇女使用该药后发生阴道癌或宫颈癌的个案报道。
2.已知或怀疑患有乳腺癌，但用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外。
3.已知或怀疑患有雌激素依赖性肿瘤。
4.急性血栓性静脉炎或血栓栓塞。
5.有胆汁淤积性黄疸史。
6.未明确诊断的阴道不规则流血。
苯甲酸雌二醇的不良反应
1.（1）腹部绞痛或胀气；（2）胃纳不佳；（3）恶心；（4）踝及足水肿；（5）乳房胀痛或肿胀；（6）体重增加或减少。
2.下列不良反应不常见或罕见，但应用苯甲酸雌二醇时应注意：（1）乳腺出现小肿块；不规则阴道流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（继发性念珠菌感染）；（2）困倦；精神抑郁严重的或突发的头痛；动作突然失去协调，不自主的动作（舞蹈病）；胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；突然言语或发音不清；（3）尿频或小便疼痛；（4）突发的呼吸急促；血压升高；（5）视力突然改变（眼底出血或血块）；眼结膜或皮肤黄染；皮疹。
苯甲酸雌二醇的用法用量
1～3mg，每天2次，血止或出血明显减少后逐渐减量同雌二醇。维持量为隔日1mg。
2.子宫发育不良，隔日肌内注射：1mg，连续注射10次，停药8～10天重复。如计划多次应用，则宜于后5次同时注射黄体酮10～20mg。
3.退奶，每天肌内注射：2mg，连用3～5天。
药物相互作用
1.苯甲酸雌二醇可增加钙剂的吸收。
2.与三环类抗抑郁药合用时，可增强抗抑郁药的不良反应，同时降低其应有的效应。
3.与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、利福平合用时，可减低苯甲酸雌二醇的效应。
4.与抗凝药合用时，苯甲酸雌二醇可降低抗凝药的抗凝效应。故在必须同时用药时，应调整抗凝药用量。
5.苯甲酸雌二醇可减低抗高血压药的作用。
6.苯甲酸雌二醇可降低他莫昔芬的治疗效果。
专家点评
肌内注射吸收缓慢，作用于持续2～5天，属于长效激素。用于治疗绝经期综合征、子宫发育不良、功能性子宫出血。