阿昔莫司说明书
药品名称
阿昔莫司
英文名称
Acipimox
别名
阿西莫司;乐脂平;吡莫酸;氧甲吡嗪;比莫酸;甲氧吡嗪;Olbemox;Olbetam
分类
循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > 烟酸类药
性状
结晶性粉末,不溶于水。
剂型
胶囊:每粒0.25g。
阿昔莫司的药理作用
1.抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,减少三酰甘油的合成;
2.抑制VLDL和LDL的生成;
3.抑制肝脂肪酶活性,减少HDL胆固醇异化;
4.激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。阿昔莫司与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量,降低空腹血糖15%左右。
阿昔莫司的药代动力学
口服吸收迅速。服药后2h左右可达血浆峰浓度,不与血浆蛋白结合,半衰期为2h。在体内无显著代谢,基本上均以原形从尿中排泄。
阿昔莫司的适应证
高脂蛋白血高脂蛋白血症Ⅱa型、高脂蛋白血症Ⅲb型、高脂蛋白血症ⅢⅢ型、高脂蛋白血症ⅣⅣ型、高脂蛋白血症ⅤⅤ型。
阿昔莫司的禁忌证
对阿昔莫司过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用,严重溃疡病、肝功能严重损害者禁用。
注意事项
肾功能不全者酌减用量,或延长间隔时间。
阿昔莫司的不良反应
不良反应明显小于烟酸。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况;未见有明显的代谢紊乱现象;面部潮红、皮肤瘙痒的发生率约6%。个别患者有上腹不适、胃灼热、恶心、腹泻。这些不良反应多在服药几日后逐渐自行减轻或消失。
阿昔莫司的用法用量
饭后服药。对Ⅳ型患者每次250mg,每天3次;对Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型患者可每次250mg,每天3次,必要时最大量可用到每天1 200mg。
药物相互作用
与口服降糖药、口服抗凝药合用尚未见有药物相互作用。
专家点评
临床研究表明,阿昔莫司是一种安全、有效的血脂调节药物,可使TC降低25%,TG降低50%,HDL-C升高20%。