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新型血管紧张素受体拮抗剂—奥美沙坦酯
...应的优点,在抗高血压药市场上占据越来越重要的地位。奥美沙坦酯(Olmesartanmedoxomil)是2002年美国FDA批准上市的沙坦类新化合物实体。它的商品名Benicar(美国上市),Olmetec(德国上市);化学名2,3-二羟-2-丁烯基4-(1-羟-1甲乙...
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新型血管紧张素受体拮抗剂奥美沙坦酯
...应的优点,在抗高血压药市场上占据越来越重要的地位。奥美沙坦酯(Olmesartanmedoxomil)是2002年美国FDA批准上市的沙坦类新化合物实体。它的商品名Benicar(美国上市),Olmetec(德国上市);化学名2,3-二羟-2-丁烯基4-(1-羟-1甲乙...
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奥美沙坦合成新工艺
...鲁天和惠世制药有限公司李卓华等人的发明专利:“一种奥美沙坦酯的制备方法”于2012年2月15日公开,专利号:CN102351849A。该发明公开了一种奥美沙坦酯的制备方法。该奥美沙坦酯的制备方法其特征是,由4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2...
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青年英才显锋芒——第八届全国青年药学工作者最新科研成果交流会获奖成果览胜
...临床药理室于洋等通过测定中国健康志愿者口服不同剂量奥美沙坦酯后血浆中奥美沙坦的浓度,研究该药物在我国健康受试者的人体药动学,了解了该药以不同剂量给药时在健康人体内吸收、分布和消除的规律和特点。 奥美...
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2016面临专利悬崖的重磅药物Top5国内申报情况如何?
...1991年研制成功,并在多个国家获得专利保护。2002年4月,奥美沙坦酯获得FDA批准并于同年5月在美国率先上市,上市后获得了极大成功,已成为该公司的抗高血压重磅产品。2015年,该产品占公司整体销售25.0%。自首个以单一成分...
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治疗高血压复方药物效果优于单药
...药物的一项临床试验结果。这种新药是苯磺酸氨氯地平和奥美沙坦酯(Olmesartan)的单一固定剂量片剂配方。 这项为期8周的随机、安慰剂对照、平行分组析因评价Ⅲ期临床试验选录了1940例中到重度高血压患者,观察了几个不...
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大势所趋!誉衡药业设新公司“剑指”基因检测市场
...协议》、《委托推广协议书》。根据协议,誉衡安博享有奥美沙坦酯片(商品名:傲坦)在中国大陆地区范围内(不包括香港、澳门和台湾)指定区域的独家推广及经销权。日本第一三共株式会社原研的傲坦于2002年在美国获批...
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专利药到期国内企业摩拳擦掌欲分一杯羹
...物中,包括依折卖布、伊马替尼、噻托溴铵、来那度胺、奥美沙坦酯、替米沙坦、硼替咗米、他达拉非、地特胰岛素、伊维莫司、达沙替尼、索拉非尼等品种大受国内欢迎。从产品的治疗领域来看,主要集中在肿瘤、降压降脂、...
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高血压治疗新观念和降压药物的评价
...血压患者。临床研究显示,最近研制的新的AT1受体阻断剂奥美沙坦酯(olmesartanmedoxomil,商品名Olmetec,日本三共制药),其24h的血压控制效果至少与氨氯地平、非洛地平及阿替洛尔相当。在另一项临床研究中,与其他三个AT1受体阻...
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先声药业与第一三共达成战略合作协议,联手打造高血压复方药复傲坦
...第一三共用于的治疗高血压治疗产品疾病的复傲坦®(奥美沙坦酯氢氯噻嗪片)达成长期战略合作。该项合作中,先声药业负责在中国大陆地区独家推广和销售复傲坦®,第一三共负责品牌与市场准入支持,双方分享未来的...
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一文打尽恒瑞品种大全:pipeline有多少竞争对手?
...、马尼地平、氯吡格雷、兰地洛尔、曲美他嗪(缓释)、奥美沙坦酯、氨氯地平/奥美沙坦酯、缬沙坦/氨氯地平、西那卡塞、多烯磷脂酰胆碱、高热值混合糖电解质注射液、枸橼酸钠林格注射液、达托霉素、碘化油注射液、瑞格...
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国外研发和上市的六种新降压药
...市销售,通过动态血压监测(ABPM)测定,阿齐沙坦酯与奥美沙坦酯或缬沙坦有显著性统计学优势。2011年11月20日美国FDA批准新型复方制剂阿齐沙坦酯与氯噻酮(Azilsartan+Chlortalidone)上市,商品名Edarbyclor。用于治疗高血压。Edarbycl...
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替米沙坦和氯沙坦降压作用比较
...抗剂中,替米沙坦与ATⅡ受体1的亲和力最高:替米沙坦>奥美沙坦(olmesartan)>坎地沙坦(cardesartan)>缬沙坦(valsartan)>氯沙坦[1]。因此,替米沙坦对ATⅡ受体1的拮抗作用最强[2]。此外,替米沙坦尚有额外的激活过氧...
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FDA警告:高血压药物奥美沙坦能导致严重肠病
...国食品药品管理局(FDA)批准血管紧张素受体阻滞剂(ARB)奥美沙坦(Benicar,第一三共株式会社)一项药品标签内容变更,指出该款药物能引起一种类似口炎性腹泻的严重肠病。类似口炎性腹泻严重肠病的症状有严重慢性腹泻,可...
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国内替米沙坦合成新工艺申报专利
替米沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,是近年研发成功的新一代抗高血压药物,由于其疗效确切,不良反应较小,现已广泛应用于国内外临床中。经过数年发展,我国已成为全球替米沙坦原料药的主要生产国之一,国内年产量不...
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HPLC法测定人血浆中奥美拉唑及代谢物的浓度
摘要:目的建立人血浆中奥美拉唑及5-羟奥美拉唑的高效液相色谱分析方法。方法对羟基苯甲酸乙酯为内标,待测血浆以二氯甲烷提取,并进行高效液相紫外检测,色谱柱为KromasitC18,5μm,4.6mm×150mm;流动相为0.1mol·L-1乙酸铵-乙晴-...
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注射用奥美拉唑钠的配伍应用
【关键词】奥美拉唑钠配伍奥美拉唑(omeprazole,Ome)由于其选择性地抑制壁细胞的H+-K+-ATP酶,对各种刺激因素(组胺、乙酰胆碱、胃泌素等)引起的胃酸分泌都可产生强大的剂量依赖性抑制作用,故该药自1982年首次应用于临床以...
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ARB类降压药——坎地沙坦的临床应用
...低患者的心脑血管风险。在目前常用的ARB类药物中,坎地沙坦在降压疗效方面有非常明显的优势。有研究显示,坎地沙坦对AT1受体的抑制作用最强。另外,坎地沙坦对血管紧张素所引起的血管收缩的抑制作用最强。在对已发生抑...
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血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用
...表,还有B1BR~2771;(3)非杂环类AT1受体亚型拮抗剂,以缬沙坦(valsartan,商品名代文,诺华公司生产)为代表。 目前已应用于临床或正进行临床试验的AT1受体亚型拮抗剂已有10多种,研究与应用最早与最多的是氯沙坦,其次是...
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国内药厂原料药厄贝沙坦合成新方法
河南华商药业有限公司夏玉良等人发明专利:“一种厄贝沙坦的合成方法”于2011年10月19日公开,专利号:CN102219779A。该发明专利为一种厄贝沙坦的合成方法,其关键在于:在相转移催化剂存在下,2-丁基-3-[[2-氰基联苯基-4-基]甲...
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福辛普利联合坎地沙坦酯治疗早期糖尿病肾病疗效观察
【摘要】目的:前瞻性研究小剂量福辛普利和坎地沙坦酯联合治疗早期糖尿病肾病的疗效及安全性、合理性。方法:180例2型糖尿病并早期糖尿病肾病患者随机分为联合治疗组(福辛普利10mg/d+坎地沙坦酯8mg/d)、福辛普利组(福...
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注射用奥美拉唑钠在使用中为何变色
注射用奥美拉唑(商品名:洛赛克、奥克、洛凯)为质子泵抑制剂。能特异性地作用于胃黏膜壁细胞,抑制胃酸分泌。临床上主要用于治疗胃十二指肠溃疡、反流性食管炎及静脉注射治疗消化性溃疡急性出血。2001年《健康报》...
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2012年公开缬沙坦合成专利
缬沙坦现为我国最具特色的医药原料药出口产品之一。我国企业十分注重缬沙坦原料药新工艺和新技术的研发工作,并取得了不少具有自主知识产权的发明专利。安徽省虹升生物科技有限公司的沈仕等人的发明专利“一种改进的...
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缬沙坦治疗心血管疾病60例临床分析
【摘要】目的探讨缬沙坦对心血管疾病治疗的效果。方法对60例心血管疾病(高血压、缺血性心脏病、充血性心力衰竭)患者,30例应用缬沙坦治疗,30例为对照组,对血压控制及主要终点(脑卒中、心衰及心绞痛)的临床分析。...
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HPLC测定血浆中厄贝沙坦含量
摘要18名健康志愿者随机交叉单剂量口服厄贝沙坦胶囊和厄贝沙坦片剂300mg,进行药代动力学和相对生物利用度研究。血药浓度采用高效液相色谱法测定。结果表明:胶囊和片剂的主要药代动力学参数Cmax分别为2.51±0.66和2.46±0.46mg...
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奥美拉唑对家兔肾脏内髓集合管细胞H+.K+交换功能的影响
[摘要]目的探讨奥美拉唑对家兔肾脏IMCD细胞H+.K+交换的影响,以及经洗涤处理是否解除这种影响。方法原代培养家兔肾脏IMCD细胞单层,在100μmol.L奥美拉唑缓冲液中孵育25min,洗涤组则在奥美拉唑缓冲液孵育后,用不含奥美拉...
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缬沙坦联用得高宁治疗原发性高血压36例疗效分析
【摘要】目的评价缬沙坦联用得高宁对原发性高血压的降压疗效。方法把72例高血压患者随机分为缬沙坦组36例,口服缬沙坦80mg/d;依那普利组36例,口服依那普利5mg/d。两组用药4周后,降压未达显效者,均联用得高宁10mg/d治疗4周...
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高、中、低剂量氯沙坦防治急性心肌梗死大鼠左室重构的对比研究
【摘要】目的对比高、中、低剂量氯沙坦对急性心肌梗死(AMI)大鼠左室重构(LVRM)的防治作用,评价其量效关系,并与依那普利比较。方法雌性Wistar大鼠,随机抽取假手术组,其余结扎左冠状动脉致AMI模型。术后48h存活的123...
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含化氯沙坦治疗重度高血压的疗效及安全性研究
【摘要】目的研究含服氯沙坦治疗重度高血压的疗效及安全性。方法120例重度高血压患者随机分两组:治疗组66例含化氯沙坦50mg,2h后无效者再次含服氯沙坦50mg;对照组54例含化卡托普利25mg,2h后无效者再次含服卡托普利25mg;两组用...
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厄贝沙坦-氢氯噻嗪对原发性高血压合并高尿酸血症的干预作用
...5);治疗后两组高尿酸水平有明显的下降(P0.05)。结论厄贝沙坦-氢氯噻嗪除有良好的降压作用外,尚能安全有效地降低原发性高血压患者合并的高尿酸血症。【关键词】厄贝沙坦-氢氯噻嗪;氯沙坦;原发性高血压;高尿酸血症近...