阿莫西林说明书
药品名称
阿莫西林
英文名称
Amoxicillin
别名
阿摩西林；阿莫灵；阿莫仙；阿莫新；安福喜；奥纳欣；酚塔西林；弗莱莫星；奈他美；强必林；强力阿莫仙；羟氨苄青霉素；特力士；新达贝宁；三水羟氨苄
分类
抗生素 > 青霉素类
剂型
1.片剂：0.125g，0.25g；
2.胶囊:0.125g，0.25g；
3.注射剂：0.5g。
4.干糖浆：0.125g，0.25g
阿莫西林的药理作用
阿莫西阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。阿莫西林耐酸性比氨苄西林强（口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍）。其杀菌作用优于氨苄西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。阿莫西林对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性；此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。
阿莫西林的药代动力学
阿莫西阿莫西林口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射阿莫西林钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射阿莫西林钠500mg，5min后血药浓度为42.6μg/ml，5h后为1μg/ml。药物吸收后分布广泛，分布容积为0.41L/kg。阿莫西林可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服阿莫西林500mg，2～3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1.0g，2h后脑脊液中药物浓度为0.1～1.5μg/ml，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达2.9～40.0μg/ml，约为血药浓度的8%～93%。尿中药物浓度很高，口服250mg后尿中药物浓度高达0.3～1.3mg/ml。阿莫西林蛋白结合率为17%～20%，半衰期为1.0～1.3h，严重肾功能不全者可延长至5～20h。单次口服250mg和500mg后，分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6h内以原形经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸的形式随尿液排泄；另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除阿莫西林。
阿莫西林的适应证
1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。
2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、非特异性尿道炎（宫颈炎）等。
3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。
4.钩端螺旋体病。
阿莫西林的禁忌证
1.对阿莫西林或其他青霉素类药过敏者。
2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。
注意事项
1.对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。
2.慎用：（1）肾功能严重损害者；（2）有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；（3）老年人。
3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用阿莫西林后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。
4.药物对哺乳的影响：阿莫西林可少量分泌入乳汁中，哺乳期妇女应用阿莫西林虽尚无发生严重问题的报道，但哺乳期妇女用药后可能使婴儿致敏或引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此，应用时须权衡利弊。
5.药物对检验值或诊断的影响：（1）以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；（2）少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。
阿莫西林的不良反应
临床应用阿莫西林的不良反应总发生率为5%～6%，须停药者约2%。
1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见，约占3.1%。
2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。
3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性（肝功能异常、急性间质性肾炎等）。
4.少数患者用药后偶出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。
5.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
阿莫西林的用法用量
1.（1）口服给药：①一般感染：每次0.5～1g，每6～8小时1次，每天剂量不超过4g；②治疗无并发症的急性尿路感染：单次口服3g，也可于10～12h后再增加3g；③淋病：单次口服3g，常加用丙磺舒1g；④预防感染性心内膜炎：单次口服3g，于手术（如拔牙）前1h给予。（2）肌内注射：每次0.5～1g，每天3～4次。（3）静脉滴注：每次0.5～1g，每天3～4次。（4）肾功能不全时剂量：肾小球滤过率为每分钟10～50ml者，其给药间期应为8～12h；肾小球滤过率小于每分钟10ml者，其给药间期应为16h。（5）透析时剂量：血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应补充给予1g剂量。
2.儿童：（1）口服给药：①小儿：每天20～40mg/kg，每8小时1次。②新生儿和早产儿：每次50mg，每12小时1次；感染严重者可每8小时1次。（2）肌内注射：小儿每天50～100mg/kg，分3～4次给药。（3）静脉滴注：小儿每天50～100mg/kg，分3～4次给药。
药物相互作用
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄，使血药浓度升高。
2.与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
3.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。
4.阿莫西林与避孕药同用时，能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，降低口服避孕药的药效。
5.阿莫西林可使伤寒活疫苗产生的免疫反应减弱，其可能的机制是阿莫西林对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
6.阿莫西林可降低甲氨蝶呤的肾清除率，从而增加甲氨蝶呤毒性。
7.别嘌醇可使阿莫西林皮肤黏膜不良反应发生率增加。
专家点评
阿莫西阿莫西林为半合成广谱青霉素，抗菌谱与氨苄西林相似，抗菌作用略强于氨苄西林，但对肠球菌和沙门菌的作用较氨苄西林强。不耐青霉素酶，故对易产生青霉素酶的细菌无效。据报道阿莫西林治疗伤寒、其他沙门菌属感染和伤寒带菌者可获得满意的疗效，其治疗伤寒的临床结果、细菌学清除率和体温反应均优于氯霉素；治疗敏感菌所致的尿路感染亦可获得满意疗效，对感染仅限于下尿路的患者，单剂量3g即可获得满意的疗效。对肺炎球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、流感杆菌所致的五官、皮肤和软组织感染等可使用阿莫西林。可与H2受体拮抗剂或质子泵抑制剂联合用于幽门螺杆菌所致的胃炎和十二指肠壶腹部溃疡。