-
第六章 胆碱受体激动药--第一节 M,N胆碱受体激动药
第六章 胆碱受体激动药 胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆...
-
受体研究技术
...刷时间:2004/04/01版次:1内容提要:本书全面介绍了现代受体的基本理论、概念和各种测量技术,并汇集了60余种受体分析的具体方法与资料,具有很强的知识性、科学性与可操作性。全书的总论部分介绍了受体的现代理论和概...
-
第五章 传出神经系统药理概论
...,5-2)。图5-1植物神经系统分布示意图神经纤维:蓝色:胆碱能神经实线:节前纤维红色:去甲肾上腺素能神经虚线:节后纤维 运动神经自中枢发出后,中途不更换神经元,直接达到骨骼肌,因此无节前和节后纤维之分。 ...
-
血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂的临床研究及应用
阜外心血管病医院杨伟宪一、血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂的作用机理在血栓形成过程中,血小板首先在血管壁损伤部位黏附、激活,然后通过纤维蛋白原与血小板GPIIb/IIIa受体结合,使相邻的血小板连在一起,这是血小板聚集的共...
-
GPⅡbⅢa受体拮抗剂在急性心肌梗死治疗中的应用
...仍存在部分患者心肌组织水平灌注不良。血小板GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂作为一种新型的抗血小板聚集药物与溶栓的联合治疗可以提高“罪犯血管开通率、改善心肌组织水平的再灌注以及减少缺血性反复发作,从而提高直接PCI手术...
-
β受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用
?受体阻滞剂在心律失常治疗中的应用郭继鸿北京大学人民医院“……自200年前发现洋地黄以来,?-受体阻滞剂是药物防治心脏疾病最伟大的突破……”临床第一个?-受体阻滞剂Pronethalol于1962年问世,对心绞痛有效,因在动物体表...
-
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究及临床应用进展
...云涌,新的抗高血压药物不断上市。血管紧张素Ⅱ(ANGⅡ)受体阻断剂(即沙坦类药物)克服了血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可能产生干咳等不良反应,其作用更具特异性,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药物。1血管紧张素...
-
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药--第一节 胆碱酯酶
第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节 胆碱酯酶 胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白,以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesteras...
-
H2受体拮抗剂的作用和不良反应有哪些?
...刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。目前常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最强。相应地抑制50%...
-
气道M受体及抗胆碱药物治疗COPD研究现状
...是COPD的重要病理特征之一。本文主要就气道毒蕈碱乙酰胆碱能受体(M受体)的研究及抗胆碱药物在COPD治疗中进展做一综述。 1M受体概述及在气道上亚型分布 支配气道的副交感神经节后神经元的递质是乙酰胆碱,效应器上...
-
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与心力衰竭患者心室重塑的研究进展
...肾上腺素、血管升压素及醛固酮的释放[2]。近年AngⅡ受体拮抗剂在逆转心室重构和防止CHF的作用已被大量的实验和临床研究所证实。本文就AngⅡ的产生、受体的作用和受体拮抗剂在CHF时心室重塑中的作用进行综述。 1AngⅡ...
-
血小板糖蛋白ⅡbⅢa拮抗剂在冠状动脉介入治疗中的应用
...栓,但血小板聚集的共同通路是经过血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体。血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂在冠状动脉介入治疗中的应用GPⅡb/Ⅲa受体异二聚体:α亚单位,136Kd非共价键钙离子β亚单位,92Kd一个PL有GPⅡb/Ⅲa受体50000~80000。血小...
-
钙拮抗剂的临床应用
【摘要】目的调查心内科高血压患者钙拮抗剂的使用情况。方法采用随机抽样与单盲调查的方法进行调查。结果共调查高血压患者221例,其中应用钙拮抗剂71例,占用药人数的32%;其中大部分合用1~5种其他抗高血压药物,仅3%...
-
肿瘤化疗的止吐治疗
...吐相关的神经受体,主要有多巴胺(D2)受体、毒蕈碱型胆碱能(M)受体、5-羟色胺(5-HT3)受体、组胺(H1、H2)受体和阿片(O)受体等。当化疗药物或某种方式刺激相应受体,就能激发有关呕吐的生物反应。CTZ位于血-脑脊液...
-
M胆碱能受体阻断剂和β受体激动剂治疗哮喘疗效分析
【摘要】目的研究M胆碱能受体阻断剂和β受体激动剂治疗哮喘时β受体的变化以及相关细胞因子和肺功能的变化。方法选取稳定期哮喘患者和健康志愿者为研究对象,对哮喘患者分别应用噻托溴铵、溴化异丙托品、沙丁胺醇。用...
-
第四节 药物与受体
...化或超极化,引起兴奋或抑制效应。最早发现的N型乙酰胆碱受体就是由α×2、β、γ、δ5个亚单位组成的钠离子通道,在α亚单位上各有一个乙酰胆碱结合点(图2-13A)与乙酰胆碱结合后,钠离子通道开放,胞外钠离子内流、细胞...
-
血管紧张素受体在心血管系统的信号传递可能机制
...耦联,约30min便激活PLD,PLD的激活将产生:(1)水解磷脂胆碱而产生胆碱和磷脂酸;(2)磷脂酸由PLD进一步作用转化为DAG,这又导致PKC的激活。PKC的作用在2.1.1中已述。因而PLD激活途径亦是AngⅡ导致平滑肌收缩、心肌正性肌力作用...
-
2003~2005年我院钙拮抗剂应用分析
2003~2005年我院钙拮抗剂应用分析(pdf) 【摘要】目的分析我院钙拮抗剂的应用情况及发展趋势。方法对我院2003~2005年钙拮抗剂的用药金额、用药频度、消耗金额进行统计。结果钙拮抗剂的消耗金额呈上升趋势,氨氯地平...
-
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药--第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药 【药理作用】N1胆碱受体阻断药(N1-cholinoceptorblockingdrugs)能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,...
-
第三节 脂蛋白受体
第三节 脂蛋白受体 脂类在血液中以脂蛋白形式进行运送,并可与细胞膜上存在的特异受体相结合,被摄取进入细胞内进行代谢。迄今为止报道的受体已有很多种,研究最详尽的是LDL受体,其次是清道夫受体,再就是VLDL受...
-
组胺H2受体拮抗剂的评价与临床应用
组织胺H2受体拮抗剂,又称H2受体阻滞剂。自70年代问世以来,已广泛用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、卓-艾氏综合征、胃食管反流等疾病,是目前消化性溃疡治疗中较为重要的一类药物。目前临床应用已达20多种,而到了20世纪8...
-
叶酸受体是潜在的叶酸拮抗剂以抑制类风湿性关节炎患者滑膜组织中巨噬细胞功能
...上的一篇文章报道,RA患者滑膜组织巨噬细胞高表达叶酸受体,可以成为具有高亲和力的叶酸受体拮抗剂选择性干预治疗治疗的靶点。该研究旨在分析类风湿性关节患者(rheumatoidarthritis,RA)滑膜组织和循环血中叶酸受体的表达...
-
第十一章细胞信号转导与疾病
...白激酶E.核受体5.下列哪项不属于跨膜信号转导A.乙酰胆碱的信号转导B.异丙肾上腺素的信号转导C.胰岛素的信号转导D.γ干扰素的信号转导E.糖皮质激素的信号转导6.β肾上腺素能受体激活后的主要信号转导途径是...
-
第六章 脂蛋白受体--第一节 低密度脂蛋白受体
第六章 脂蛋白受体 脂类在血液中以脂蛋白形式进行运送。并可与细胞膜上存在的特异受体相结合,摄取进入细胞内进行代谢。迄今为止,报道的受体已有很多种,研究最详细的是LDL受体,其次是清道夫受体,再就是VLDL受...
-
以类铎受体为靶标的新药研发前景广阔
Toll样受体(TLR,译为类铎受体)是新近发现的存在于哺乳动物细胞表面,在天然免疫中发挥重要作用的一种细胞跨膜蛋白受体,亦是病原模式识别受体之一。免疫系统是机体在长期进化中形成的一套机制复杂的防御系统,随着免疫...
-
妊娠和分娩痛调节中的阿片肽机制
...的激活起重要作用,其中内源性阿片肽尤其强啡肽及其к受体系统的研究进展迅速,本文做一概述。 1. 妊娠和分娩镇痛的实验证据 早在1961年Bromage在硬膜外麻醉中发现孕妇的麻醉药用量比非孕妇的明显减少[1]。已有大量...
-
蛋白偶联受体固有活性为新药开发提供新思路
蛋白偶联受体(GPCR)是人体内最大的膜受体蛋白家族,是一类具有7个跨膜螺旋的跨膜蛋白受体,GPCR的结构特征和在信号传导中的重要作用决定了其可以作为很好的药物靶标。近来研究发现,大多数G蛋白偶联受体具有一个很重...
-
临床受体研究现状及展望
...的基本方法。第四阶段为分子生物学研究阶段。从N-乙酰胆碱受体的α-亚单位的核苷酸顺序推出该受体的α-亚单位的一级结构的氨基酸顺序,这一成果标志着受体研究进入分子生物学研究阶段。此后受体研究就有了突飞猛进的发...
-
钙拮抗剂在心血管疾病中的不良反应
...搏加速的临床表现。临床应用较大剂量时易于发生。与β受体阻滞剂合用能控制该类不良反应。另外,大量应用钙拮抗剂,尤其经静脉途径给药时,其固有的负性频率作用,负性传导作用及负性肌力作用可引起心率减慢、房室传...
-
第二节 极低密度脂蛋白受体
第二节 极低密度脂蛋白受体 在ApoB100存在下,LDL受体可结合LDL;在ApoE存在下,既可结合LDL,又可结合VLDL、β-VLDL。与LDL受体不同,还有一种仅与ApoE脂蛋白结合的特异受体存在,据以下临床现象及实验结果推测还有另一种受...