头孢泊肟酯说明书
药品名称
头孢泊肟酯
英文名称
Cefpodoxime Proxetil
别名
头孢丙肟酯；搏拿；普拿；头孢氨噻醚酯；头胞泊肟普赛酯；头孢伯肟酯；头孢多星酯；Banan；Vantin
分类
抗生素 > 头孢菌素类 > 第三代
剂型
1.片剂:100mg，200mg；
2.干混悬剂:1000mg（加水至100ml，得50mg/5ml混悬剂）。
头孢泊肟酯的药理作用
为口服的第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示抗菌特性。抗菌谱包括金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌和奇异变形杆菌。对耐甲氧西西林葡萄球菌、多数的肠球菌株、铜绿假单胞菌和肠杆菌无效。
头孢泊肟酯的药代动力学
头孢泊肟为酯类化合物，经过肠壁时可水解。口服后经胃肠道吸收，转变为活性代谢物头孢泊肟。进食下服用头孢泊肟酯，吸收率达50%，抗酸剂可减少其吸收并降低血浆药物峰浓度。血药浓度达峰时间为2～3h。45%～80%的药物以原形药物由尿液排出，少量由胆汁排出。肾衰竭患者消除半衰期延长。
头孢泊肟酯的适应证
适用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎及泌尿系统、皮肤和软组织、中耳、扁桃体等部位的感染。
头孢泊肟酯的禁忌证
对头孢泊肟酯或头孢呋辛类抗生素过敏者禁用。
注意事项
曾对青霉素过敏者慎用。妊娠及哺乳期妇女慎用。5岁以下的儿童不宜服用。患者本人、双亲和兄弟有易引起支气管哮喘、发疹、荨麻疹等变态反应体质者，高度肾功能障碍者，经胃肠摄取营养不良或非经胃肠营养患者，高龄者和全身状态恶劣者慎用。头孢泊肟酯曾导致休克或休克症状，因此，如出现不快感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗等症状时应及时停药。由于头孢泊肟酯从人乳汁中分泌，为避免哺乳婴儿不良反应的发生，应停止哺乳或更换其他药物。
头孢泊肟酯的不良反应
1.偶可致过敏，用药前应详细询问患者过敏史，曾对青霉素、头孢菌素过敏的患者应慎用。
2.可致菌群失调，引起消化道症状、维生素缺乏和二重感染等。
3.可有眩晕、头痛、晕厥、腹痛、焦虑等。
4.实验室检查可见AST、ALT、ALP、LDH和胆红素升高，种种形式的血象改变，Coombs试验阳性、血红蛋白减少和凝血酶原时原时间延长；尚可见血糖升高或降低、血清白蛋白或总蛋白降低、BUN和肌酐升高等。
头孢泊肟酯的用法用量
1.成人及大于12岁的儿童:一般感染每天200mg，中度感染每天400mg，皮肤和软组织感染每天800mg，以上剂量均分为2次服用。妇女淋球菌感染服用单剂量200mg。
2.儿童:每天10mg/kg，一般分为2次给予（单次剂量不超过200mg）。
3.肾功能不全者（肌酐清除率每分钟＜30ml）：给药间隔延长至24h。
药物相互作用
尚不明确。
专家点评
头孢泊肟酯是头孢泊肟的前体药物。口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水解产生活性代谢物头孢泊肟而显示抗菌活性。对革兰阳性和阴性菌均有很强的抗菌活性。国外报道，日本对2902例临床感染患者（一般临床试验2241例、双盲对照试验661例）应用头孢泊肟酯，结果对肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、支气管扩张症、慢性呼吸道疾病二次感染者的有效率为83.2%。在双盲对照试验中，头孢泊肟酯对细菌性肺炎、慢性呼吸系统感染、急性扁桃体炎有效。对肾盂肾炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎的有效率为76.3%。国内报道，应用头孢泊肟酯治疗各系统感染122例，总有效率为91.8%。其中对耳鼻喉科感染的有效率为97.5%，对下呼吸道感染的有效率为90%，对外科和其他感染的有效率为86.4%，总细菌学清除率为96.6%，其中对革兰阳性菌的清除率为96.9%，对革兰阴性菌的清除率为96.4%，不良反应发生率18.9%。另一报道，对30例耳鼻喉科感染患者（急性化脓性扁桃体炎28例、急性中耳炎1例、慢性鼻窦炎急性恶化1例）应用头孢泊肟酯，口服，每次200～300mg，每天2次，连续5～7天。结果总有效率为96.7%。30例患者治疗后20例细菌培养转阴，细菌学清除率为90%，不良反应发生率为13.3%。