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关于坦度螺酮

药品名称坦度螺酮英文名称Tandospirone别名枸橼酸坦度螺酮；希德分类神经系统药物>抗焦虑药物>其他剂型10mg。坦度螺酮的药理作用坦度螺酮为嘧啶哌嗪的氮杂螺酮衍生物，属5-羟色胺1A（5-HT1A）受体的部分激动剂，对5-HT1A受体有高亲和力，可激动海马锥体细胞突触后5-HT1A受体和中缝核突触前5-HT1A受体，从而产生抗焦虑效应。和苯二氮卓类药（BDZ）相比，坦度螺酮作用的靶点相对集中，抗焦虑作用的选择性更高，因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害。此外，坦度螺酮亦可较强地抑制多巴胺能神经的兴奋作用。长期使用时，可使5-HT1A受体下调，这可能与其抗抑郁作用有关。坦度螺酮的药代动力学坦度螺酮口服吸收良好，达峰时间为0.8h。在肝脏代谢为1-嘧啶-哌嗪，后者的血药浓度为坦度螺酮的2～8倍。肾排泄率为70%，仅有0.1%以原形排出，约20%随粪 ...