词条 水蛭素 修订历史

关于水蛭素

药品名称水蛭素英文名称Hirudin别名重组水蛭素；饮复康分类循环系统药物>抗血栓药物>抗凝剂剂型5mg，10mg。水蛭素的药理作用1的复合物，可以灭活已与血凝块结合的凝血酶，不引起血小板减少性紫癜，皮下注射生物利用度达85%，治疗指数好，无肝脏毒性，不增加血管通透性。现可以用DNA重组技术生产。它与凝血酶形成一种基本不可逆的复合物，同时与酶活性中心及底物识别点结合，使之与凝血酶广泛接触。水蛭素为第53～64间的12肽残基，它仅结合于凝血酶的底物识别部位。这样，阻断了凝血酶与纤维蛋白原、血小板及其他高分子残基的结合，但并不阻断其催化作用。水蛭素的药代动力学水蛭水蛭素经静脉注射后进入细胞间隙，并迅速被清除，半衰期为1h。90%～95%的水蛭素以原形经肾排泄，少量贮存于体内或被代谢。经皮下注射后血浓度维持时间较长，注射后8h，血中浓度仍很高。口服不被吸收。水蛭素的适应证用于急性心肌 ...